GLS1 Inhibitor

GLS1 inhibitor is an inhibitor of glutaminase 1 (GLS1; IC50= 0.021 μM).1It inhibits the growth of NCI H1703 non-small cell lung cancer (NSCLC) cellsin vitro(GI50= 0.011 μM). GLS1 inhibitor (100 mg/kg) reduces tumor growth, increases tumor levels of glutamine, and decreases tumor levels of glutamate and aspartate in an NCI H1703 mouse xenograft model. 1.Finlay, M.R.V., Anderton, M., Bailey, A., et al.Discovery of a thiadiazole-pyridazine-based allosteric glutaminase 1 inhibitor series that demonstrates oral bioavailability and activity in tumor xenograft modelsJ. Med. Chem.62(14)6540-6560(2019)

GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种 GLS1 的有效抑制剂 (IC50: 27.98 nM)，表现出抗增殖作用。

GLS1 Inhibitor-5 (compound 24y) 是一种选择性的、口服具有活力的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50: 68 nM)。GLS1 Inhibitor-5 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤效果。

GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e)作为一种高效的GLS1抑制剂，具有11.86 nM的IC50值。该化合物展现了抗增殖效果、优秀的代谢稳定性以及强大的GLS1结合亲和力。它通过阻断谷氨酰胺代谢和诱导ROS生成，能够引发细胞凋亡并表现出对抗肿瘤的活性。

GLS1 Inhibitor-6 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂 (IC50=68 nM)，对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡，并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。

GLS1 Inhibitor-7 (compound 4d) 作为一种GLS1 抑制剂，表现出抑制浓度50%所需浓度（IC50）为46.7 μM，潜在用途涉及抗癌、抗衰老和抗肥胖。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激 免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Purinostat 是一种选择性抑制剂，主要作用于HDACI IIb，具有抗白血病活性。其甲磺酸盐形式为Purinostat mesylate，可有效抑制慢性髓细胞性白血病患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向HDACI IIb，能够影响多个与白血病干细胞 (LSC) 存活相关的重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和mTOR。此外，Purinostat mesylate 通过增加GLS1来增强LSC中谷氨酸的代谢过程。

Glutaminase-IN-3 是一种有效的的 Glutaminase 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 GLS1 具有抑制作用，可用于研究癌症。

Telaglenastat (CB-839) hydrochloride is a first-in-class, reversible, and orally active inhibitor of glutaminase 1 (GLS1). It selectively inhibits the splice variants of GLS1, specifically KGA (kidney-type glutaminase) and GAC (glutaminase C), as compared to GLS2. Telaglenastat hydrochloride has an IC50 of 23 nM for endogenous glutaminase in mouse kidney and 28 nM in the brain. In addition, it induces autophagy and exhibits antitumor activity.

IPN-60090 dihydrochloride is a potent and specific inhibitor of glutaminase 1 (GLS1) with a remarkable inhibition constant (IC50) of 31 nM. It does not exhibit any inhibitory activity against GLS-2. Furthermore, IPN-60090 dihydrochloride possesses outstanding physicochemical properties and pharmacokinetic characteristics in vivo. Therefore, it is a valuable compound for researching solid tumors, including lung and ovarian cancers.

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

LWG-301是一种针对Glutaminase1(GLS1)的变构抑制剂，具有(IC50=7 nM)。通过显著阻断谷氨酰胺代谢并增加细胞内ROS，LWG-301能够诱导细胞凋亡(apoptosis)。在HCT116异种移植模型中，LWG-301展示出中等抗肿瘤活性。