4t1 breast cancer cells

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

CAR-2 是一种源于 BODIPY 的光敏剂，能通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis)。其在乳腺癌细胞中显示出光毒性，IC50为 0.01-0.02 μM。此外，CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中展现了抗肿瘤功效。

anti-TNBC agent-8（Compound TP2）是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4) 的光动力治疗剂，在白光下作用于 4T1 细胞，其IC50为0.42 μM。该化合物通过与mtG4紧密结合，在白光下产生大量活性氧 (ROS)，引起线粒体膜电位 (MMP) 丧失、降低ATP生成以及提高ROS水平，从而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞显著凋亡 (Apoptosis)，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的相关研究。

FGT-4 为叶酸受体 β (FR-β) 靶向的嵌合分子，且作为一种TLR7激动剂，促进M1巨噬细胞相关的iNOS和促炎症细胞因子IL-6的分泌，并增强细胞毒性CD8+ T细胞的增殖。在4T1乳腺癌小鼠模型中，FGT-4 显示抗肿瘤活性，可用于癌症免疫研究。

PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种PI3K抑制剂 (IC50: 17.44 μM)，具有显著的抗增殖活性。它对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50: 3.70 μM)、结肠癌 CT26 细胞 (IC50: 1.98 μM) 和人类乳腺癌细胞 (IC50: 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制PI3Kα酶活性并触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH)，展现出双重抗肿瘤机制，并在抗 4T1 肿瘤中显示良好效果，适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。

Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 是一种eEF2K抑制剂，能够抑制癌细胞增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。其作用机制包括诱导ROS积累及线粒体功能障碍，并通过抑制MMP-2活性阻止 TNBC 细胞的迁移和侵袭。此外，该化合物通过激活AMPK诱导 TNBC 细胞的自噬。在4T1-Luc 小鼠模型中，Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 展现出抗肿瘤活性并激活免疫抑制。该化合物可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3 Akt PH domain binding, that is designed for more favorable solubility in vivo. 3,5-dimethyl PIT-1 inhibits PI3K Akt signaling (IC50 = 27 μM), suppressing PI3K-PDK1-Akt-dependent phosphorylation, which has been shown to reduce cell viability and induce apoptosis in PTEN-deficient U87MG glioblastoma cells (IC50 = 36 μM). 4T1 breast cancer growth is significantly attenuated in BALB c mice with a dose of 1 mg kg of 3,5-dimethyl PIT-1 per day.

Nifuroxazide-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of nifuroxazide by GC- or LC-MS. Nifuroxazide is a nitrofuran antibiotic. It is active against strains of the enteropathogenic bacteria C. jejuni, Salmonella, Y. enterocolitica, Shigella, and E. coli. It inhibits quorum sensing and virulence factor production in P. aeruginosa. Nifuroxazide inhibits STAT3 activity in a reporter assay and decreases viability of U266 and INA-6 myeloma cells, which have constitutive STAT3 phosphorylation, with EC50 values of approximately 4.5 µM for both. It also decreases viability, migration, and invasion of, and induces apoptosis in, MCF-7, 4T1, and MDA-MB-231 breast cancer cells. Nifuroxazide reduces tumor growth and prevents pulmonary metastasis in a 4T1 murine mammary carcinoma model. It also reduces diarrhea, weight loss, and colon inflammation in a rat model of acetic acid-induced ulcerative colitis.

Antitumor agent-115 (SS-12)是一种在体外展现出显著抗肿瘤活性的化合物，针对小鼠乳腺癌细胞系4T1的IC50值介于0.34 μM至24.14 μM。该化合物能够阻断4T1细胞周期、降低其线粒体膜电位并诱导凋亡，其对4T1细胞抑制活性的IC50值在8-25 μmol L之间，适用于乳腺癌研究领域。

HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种具有纳摩尔级效力的吡嗪酰肼基HDAC3抑制剂，IC50值为14 nM，针对三阴性乳腺癌细胞表现出高效抑制作用。该化合物在细胞内毒性测定中显示，对4T1细胞株的IC50为0.55 μM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为0.74 μM。HDAC3-IN-2通过增加乙酰化水平（如H3K9、H3K27和H4K12），促进细胞凋亡（涉及caspase-3、caspase-7和细胞色素c的水平提升），并抑制细胞增殖相关蛋白（如Bcl-2、CD44、EGFR和Ki-67）的表达，从而在荷瘤小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤作用。

Anticanceragent 33 (compound 3) 为Squamocin与Bullatacin衍生物，展现出有效的抗癌特性。本化合物对4T1乳腺癌细胞系（包括A549、HeLa、HepG2和MCF-7细胞）的生长抑制作用显著，其IC50范围为1.9-5.4 µM。

LLK203是一种有效的USP2 USP8双靶点抑制剂，IC50分别为0.89 μM和0.52 μM。LLK203导致ERα降解并诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡，对4T1肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。