17β-estradiol

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Estradiol (β-Estradiol) hemihydrate 是主要女性性激素的类固醇激素。它能上调人类子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 的神经标志物表达，促进神经分化，适用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程研究。

17β-Estradiol sulfate sodium (17β-Estradiol 3-sulfate sodium) 是一种神经活性雌激素，具有血管保护作用，可抑制巴西奈瑟菌的生长，破环水生生态系统。

Estradiol 17-(β-D-glucuronide) (E217G) is an estrogen metabolite formed in the liver and subsequently excreted in bile.1It acts as a substrate of the multidrug resistance protein 2 (MRP2; Km= 75 μM), and through MRP2-mediated transport, functions as a cholestatic agent, decreasing bile flow.1,2In addition to binding to the MRP2 transport site, E217G has been shown to bind to an allosteric site that through positive cooperativity activates its own transportviaMRP2 and the transport of other MRP2 substrates, including the non-cholestatic estrogen metabolite, estradiol 3-(β-D-glucuronide) .2,3E217G has also been reported to be transported by MDR1, MRP1, MRP3, MRP4, MRP7, ABCG2 (a breast cancer resistance protein transporter), and the rat organic anion-transporting polypeptides 1-4.2 1.Loe, D.W., Almquist, K.C., Cole, S.P., et al.ATP-dependent 17β-estradiol 17-(β-D-glucuronide) transport by multidrug resistance protein (MRP). Inhibition by cholestatic steroidsThe Journal of Biological Chemisty271(16)9683-9689(1996) 2.Gerk, P.M., Li, W., and Vore, M.Estradiol 3-glucuronide is transported by the multidrug resistance-associated protein 2 but does not activate the allosteric site bound by estradiol 17-glucuronideDrug Metabolism and Disposition32(10)1139-1145(2004) 3.Gerk, P.M., Li, W., Megaraj, W., et al.Human multidrug resistance protein 2 transports the therapeutic bile salt tauroursodeoxycholateJournal of Pharmacology and Experimental Therapeutics320(2)893-899(2007)

Estradiol 3-sulfate 17β-Glucuronide potassium salt (Estradiol 3-sulfate 17-glucuronide potassium) 是一种天然存在的雌激素，竞争性抑制了 MRP 介导的 LTC 转运，可用于研究代谢疾病。

4-Methoxy 17β-Estradiol 是雌激素代谢物之一，也是 4-羟基雌二醇的甲基化代谢物。

17β-estradiol-d4 是 17β-estradiol 的氘代化合物。17β-estradiol 的 CAS 号为 50-28-2。Estradiol 是一种类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。它通过雌激素受体 β 途径上调 IL-6 表达。

17β-Estradiol-2,4-d2 是 17β-Estradiol 的氘代化合物。17β-Estradiol 的 CAS 号为 50-28-2。Estradiol 是一种类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。它通过雌激素受体 β 途径上调 IL-6 表达。

16α-Hydroxy-17β-estradiol-2,4-d2 是 Estriol 的氘代化合物。Estriol 的 CAS 号为 50-27-1。Estriol 是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，能够作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。

17β-Estradiol-16,16,17-d3 是 17β-Estradiol 的氘代化合物。17β-Estradiol 的 CAS 号为 50-28-2。Estradiol 是一种类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。它通过雌激素受体 β 途径上调 IL-6 表达。

17β-Estradiol-16,16-d2 是 17β-Estradiol 的氘代化合物。17β-Estradiol 的 CAS 号为 50-28-2。Estradiol 是一种类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。它通过雌激素受体 β 途径上调 IL-6 表达。

17β-Estradiol-2,4,16,16,17-d5 是 17β-Estradiol 的氘代化合物。17β-Estradiol 的 CAS 号为 50-28-2。Estradiol 是一种类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。它通过雌激素受体 β 途径上调 IL-6 表达。

10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-雌二醇的脑选择性前药，具有神经保护作用，可改善认知功能障碍，可用于研究脑损伤。

G36是一种细胞可渗透的G 蛋白偶联雌激素受体(GPER GPR30)的非甾体拮抗剂。G36抑制17β-雌二醇或GPER 选择性激动剂G-1的激活（IC50分别为112和165 nM）。G36对ERα或ERβ均无可检测的结合活性。G36通过GPER 阻断由雌激素触发的PI3K 的激活或钙动员，并且它通过雌激素或G-1而不是通过EGF 抑制ERK 的激活。

Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯，能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。

17β-HSD7-IN-1（compound 4）作为一种有效的17β-HSD7抑制剂，其对雌二醇生成过程表现出明显的抑制活性（IC50=63 nM）。

(E Z)-Droloxifene 是 (E)-Droloxifene 和 (Z)-Droloxifene 的混合物，其中 (E)-Droloxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂。在兔子子宫匀浆实验中，(E)-Droloxifene 结合雌激素受体 (ER) 的 IC50 值为 24 nM。它能够增加未成熟大鼠的子宫重量，并减少雌二醇诱导的幼年大鼠子宫重量增加。此外，(E)-Droloxifene 抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 则由于与 ER 结合较弱，无雌激素或抗雌激素活性。

17-Epiestriol is a metabolite of estrone .1It is formed from estroneviaa 16α-hydroxy estrone intermediate by reduction of the C-17 ketone. 17-Epiestriol binds to estrogen receptor α (ERα) and ERβ with relative binding affinities of 29 and 80 compared with 17β-estradiol .2 1.Brinton, L.A., Trabert, B., Anderson, G.L., et al.Serum estrogens and estrogen metabolites and endometrial cancer risk among postmenopausal womenCancer Epidemiol. Biomarkers Prev.25(7)1081-1089(2016) 2.Kuiper, G.G.J.M., Lemmen, J.G., Carlsson, B., et al.Interaction of estrogenic chemicals and phytoestrogens with estrogen receptor βEndocrinology139(10)4252-4263(1998)

TPBM 是雌激素受体 α (ERα)的有效抑制剂。TPBM 对 17β-雌二醇 (E2)-ERα 的IC50值为 9 μM。TPBM 对细胞无毒，可减少 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的募集。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞的 E2 依赖性生长，IC 50 值为 5 μM。 TPBM 不影响非雌激素依赖性细胞生长。

PSDalpha 是一种ERα降解剂，通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的 λmax 位于 465 nm。

HSD17B13-IN-1 (compound 2) 作为hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) 的有效抑制剂，其IC50? 雌二醇底物小于 0.1 μM。在包括NASH（非酒精性脂肪性肝炎）的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 研究中，HSD17B13-IN-1 发挥重要作用。

HSD17B13-IN-11 (Compound 2) 是一种抑制羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 的化合物，其IC50值对于白三烯 B3 和雌二醇分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。该化合物主要用于研究肝病、代谢性疾病或心血管疾病，例如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 或药物性肝损伤 (DILI)。

HSD17B13-IN-12（Compound 3）是一种有效抑制HSD17B13的化合物，对白三烯B3和雌二醇展示出极低的IC50值（≤ 0.1 μM）。该化合物常被用于研究肝病、代谢性疾病及心血管疾病，特别是NAFLD、NASH或药物性肝损伤（DILI）。

HSD17B13-IN-13 (Compound 5) 作为一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13) 抑制剂，展现出极高的活性，其IC50值均低于 0.1 μM。这种化合物主要用于肝病研究，特别是非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 的相关研究领域。