β-lactamase-in-1

β-Lactamase-IN-1 (4-(1,3-dihydroxypropan-2-yl)-6-methoxypyrido[2,3-b]pyrazin-3-one) 是一种 β-Lactamase 抑制剂，针对淋病奈瑟菌的感染。

Metallo-β-lactamase-IN-11（化合物5f）是一种针对Metallo-β-lactamases（MBLs）的抑制剂，对CphA表现出较强的抑制活性（IC50=45 µM）。在10 µM浓度下，能分别抑制49%的NDM-1和61%的AIM-1。此化合物对于研究针对抗生素耐药性的策略具有潜在应用价值。

Metallo-β-lactamase-IN-13（Compound 13i）是一款抑制泛金属-β-内酰胺酶（Metallo-β-Lactamase）的化合物。该抑制剂能够有效覆盖广泛的表达革兰氏阴性（GN）细菌所产生的金属-β-内酰胺酶。此外，Metallo-β-lactamase-IN-13对铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）显示出良好的抗菌效果。

Metallo-β-lactamase-IN-14（Compound 17e）为一种针对Metallo-β-Lactamase的抑制剂，对VIM-1和VIM-2表现出显著的抑制效果。此外，该化合物还对革兰氏阴性（GN）细菌和铜绿假单胞菌（P. aeruginosa）展现出有效的抗菌活性。

Metallo-β-lactamase-IN-15 (Compound ±13) 作为一种MBL抑制剂，展现出对NDM-1、IMP-1 及 VIM-2 的卓越抑制效果，其IC50值分别为0.29 μM、0.088 μM 和 0.063 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂，其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株，并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中，NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。

KPC-IN-1 (compound 1e) 是一种针对肺炎克雷伯氏菌碳青霉烯酶KPC-2的抑制剂 (IC50=8.3 nM)。KPC 属于革兰氏阴性菌中表达的 β-内酰胺酶，可以水解碳青霉烯，导致细菌对Carbapenem类抗生素表现出显著耐药性。

O-Benzylhydroxylamine is a building block.1,2It has been used in the synthesis of β-lactam inhibitor precursors and fluoroquinolone derivatives with antibiotic activity. 1.Bellettini, J.R., and Miller, M.J.A short synthesis of an important precursor to a new class of bicyclic β-lactamase inhibitorsTetrahedron Lett.38(2)167-168(1997) 2.Asadipour, A., Moshafi, M.H., Khosravani, L., et al.N-substituted piperazinyl sarafloxacin derivatives: synthesis and in vitro antibacterial evaluationDaru.26(2)199-207(2018)

ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶抑制剂，对 AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2 的 IC50 范围为 1 nM 至 175 nM。 ANT3310 可用于细菌感染研究。

Metallo-β-lactamase-IN-6 is a highly effective inhibitor of VIM-Type metallo-β-lactamase, demonstrating IC 50 values of 0.56 μM, 29.50 μM, and 5.78 μM for VIM-2, VIM-1, and VIM-5, respectively. In addition, Metallo-β-lactamase-IN-6 exhibits potent synergistic antibacterial properties when combined with Meropenem, particularly against engineered Escherichia coli strains and clinically isolated Pseudomonas aeruginosa carrying the VIM-2 MBL gene [1].

Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，具有恢复现有 β-内酰胺类抗生素活性的潜力并为新抗生素的发现提供正交策略。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1和 NDM-1的活性较高，其 IC50值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，其对于 VIM-1、NDM-1和 IMP-7的 IC50值分别为 0.1 μM, 1.3 μM 和 5.0 μM。

Captopril (SQ 14225) hydrochloride 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50值为0.025 μM，已广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril hydrochloride 也是 NDM-1抑制剂，IC50值为 7.9 μM。

β-Lactamase-IN-8 (compound 20) 是一种有效的、口服生物可利用的广谱环硼酸β- 内酰胺酶 (β-lactamase)抑制剂，可用于抗菌研究。

NDM-1 inhibitor-3 是一种广泛存在于自然界中的 New Delhi Metallo-β-lactamase-1 (NDM-1) 抑制剂（Ki ： 4 μM），与抗生素耐药有关。

Metallo-β-lactamase-IN-7 是VIM 型金属 β-内酰胺酶的有效抑制剂，其对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的IC50值分别为 0.019 μM、13.64 μM 和 0.38 μM。它还可以增强 Meropenem 对革兰氏阴性菌的抗菌活性。

Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 的有效抑制剂，对VIM-1、NDM-1 和 IMP 的IC50值分别为 0.5 μM, 2.1 μM 和 3.3 μM。

β-Lactamase-IN-7 (compound 14) 能够有效抑制肺炎克雷伯菌，它是 VIM 型金属 β 内酰胺酶的有效抑制剂，对VIM-1和VIM-4的Ki 值分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是有效，可逆和竞争性的广谱金属-β-内酰胺酶 (MβLs)抑制剂，具有抗菌活性。Metallo-β-lactamase-IN-8 对L1，ImiS，IMP-1和VIM-2的IC50值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM。

Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) is a powerful inhibitor of metallo-β-lactamases (MBLs). Its inhibitory activity against MBLs NDM-1 and VIM-1 has been demonstrated. With an IC50 value of 45 μg mL, Metallo-β-lactamase-IN-5 effectively inhibits HUVECs. Additionally, when combined with Imipenem, Metallo-β-lactamase-IN-5 exhibits synergistic antimicrobial activity [1].

VIM-2-IN-1 (compound 1dj) 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，具有抗菌作用。VIM-2-IN-1 能够作用于 Verona 整合子编码的金属-β-内酰胺酶 (VIM-2) (IC50: 23 μM)、德国亚胺培内酶-1 (GIM-1) (IC50: 48 μM) 和新德里金属 (NDM-1) (IC50: 231 μM)。

MßL-IN-2I is a potent broad-spectrum metallo-β-lactamase (MβL) inhibitor which inhibits the MβLs NDM-1, VIM-2, ImiS, and L1.