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Taranabant

Taranabant

产品编号 T13080L   CAS 701977-09-5
别名: MK-0364

Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

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Taranabant Chemical Structure
Taranabant, CAS 701977-09-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 599 现货
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产品目录号及名称: Taranabant (T13080L)
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产品描述 Taranabant (MK-0364) is a selective and potent cannabinoid 1 (CB1) receptor inverse agonist used in the study of obesity and nicotine dependence.
靶点活性 CB1 receptor (rat):0.4 nM, CB1 receptor (human):0.3 nM, CB1 receptor (rat):0.27 nM (ki), CB2 receptor:170 nM (Ki, human), CB2 receptor:310 nM (Ki, Rat), CB1 receptor (human):0.13 nM (ki), CB2 receptor:290 nM (human), CB2 receptor:470 nM (Rat)
体外活性 Taranabant (MK-0364) 是一种新型非环结构的大麻素-1受体逆向激动剂,旨在治疗肥胖症。该化合物与人体或大鼠的CB1受体结合,IC50分别为0.3 nM和0.4 nM,相应的Ki值分别为0.13 nM和0.27 nM。同时,Taranabant也能与人体或大鼠的CB2受体结合,其IC50值分别为290 nM和470 nM,相应的Ki值分别为170 nM和310 nM。CB1受体相对于CB2受体的选择性比约为1000倍[2]。由取代酰胺类衍生的Taranabant对CB1和CB2受体的IC50值分别为0.3±0.1 nM和290±60 nM。Taranabant是一种CB1受体逆向激动剂,具有极低的蛋白质共价结合潜力。它作为CB1受体逆向激动剂显示出极高的效力和选择性(相对于CB2高达900倍),与原始先导化合物相比,亲和力提高了500倍以上。在环磷酸腺苷生产的功能性测定中,Taranabant确认为逆向激动剂(EC50=2.4±1.4 nM)[1]。
体内活性 在C57BL/6N小鼠中,Taranabant (MK-0364) 剂量依赖性地抑制了2小时及整夜的食物摄入量和体重的增加。口服剂量在1和3 mg/kg时,Taranabant 显著减少了2小时的食物摄入量(分别减少了36%和69%,P<0.05和P<0.00001)和整夜的食物摄入量(分别减少了13%和40%,P<0.05和P<0.00001),同时也减少了夜间体重增加(分别减少了48%和165%,P<0.01和P<0.00001)。Taranabant 在对抗肥胖引发的饮食行为方面显示出剂量依赖性抑制作用,并在1 mg/kg时显现出即时有效的最小剂量[1]。在三个物种中,Taranabant 表现出良好的药代动力学特性(大鼠,1 mg/kg 静脉注射,2 mg/kg 口服,F=74%,t1/2=2.7小时;狗,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=14小时;恒河猴,0.2 mg/kg 静脉注射,0.4 mg/kg 口服,F=31%,t1/2=3.6小时)和良好的脑部化合物暴露水平(1 mg/kg 静脉注射,在1小时时脑和血浆浓度分别为0.11和0.18 μM)[2]。
别名 MK-0364
分子量 515.96
分子式 C27H25ClF3N3O2
CAS No. 701977-09-5

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (77.52 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9381 mL 9.6907 mL 19.3813 mL 48.4534 mL
5 mM 0.3876 mL 1.9381 mL 3.8763 mL 9.6907 mL
10 mM 0.1938 mL 0.9691 mL 1.9381 mL 4.8453 mL
20 mM 0.0969 mL 0.4845 mL 0.9691 mL 2.4227 mL
50 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3876 mL 0.9691 mL

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1. Lin LS, et al. Discovery of N-[(1S,2S)-3-(4-Chlorophenyl)-2- (3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2-methyl-2- {[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxy}propanamide (MK-0364), a novel, acyclic cannabinoid-1 receptor inverse agonist for the treatment of obesity. J M. 2. Fong TM, et al. Antiobesity Efficacy of a Novel Cannabinoid-1 Receptor Inverse Agonist, N-[(1S,2S)-3-(4-Chlorophenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2 -methyl-2-{[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxy}propanamide (MK-0364), in Rodents. J Pharmacol Exp T.
CB1 agonist 1 CB1 antagonist 1 PrNMI PSNCBAM-1 A-836339 6-Bromopravadoline yangonin OMDM-6

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Taranabant 701977-09-5 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor MK 0364 MK0364 MK-0364 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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