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Naloxone hydrochloride

Naloxone hydrochloride

产品编号 T0102   CAS 357-08-4
别名: Naloxone HCl, 盐酸纳洛酮

Naloxone hydrochloride 是一种特异性、没有激动剂活性的opiate 拮抗剂。它是 mu、delta 和 kappa 阿片受体的竞争性拮抗剂。

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Naloxone hydrochloride, CAS 357-08-4
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产品描述 Naloxone hydrochloride is a specific opiate antagonist that has no agonist activity. It is a competitive antagonist at mu, delta, and kappa opioid receptors.
体外活性 Naloxone抑制中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少.18.0 mg/kg Naloxone抑制大鼠对水的摄入.10 mg/kg Naloxone在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,引起剂量依赖性降低的断点和运动活性.在大鼠黑质中,Naloxone可以抑制脂多糖诱导的小神经胶质细胞的活化,并明显减少脂多糖诱导的多巴胺能神经元损失.
体内活性 Naloxone抑制由脂多糖诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基。Naloxone明显降低脂多糖诱导的中脑神经元的变性。Naloxone部分抑制[(3)H] 脂多糖到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失没有作用。
别名 Naloxone HCl, 盐酸纳洛酮
分子量 363.84
分子式 C19H21NO4·HCl
CAS No. 357-08-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

H2O: 197.9 mM

DMSO: 197.9 mM

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 293(2), 607-617. 2. Froehlich JC, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1990, 35(2), 385-390. 3. Gallate JE, et al. Psychopharmacology (Berl), 1999, 142(3), 302-308. 4. Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1), 125-132. 5. Li Y, Shi X, Cai X, et al. microRNA-422a Inhibits DCC Expression in a Manner Dependent on SNP rs12607853[J]. Cytogenetic and Genome Research. 2020, 160(2): 63-71. 6. Guo H, Xie Q, Cui J, et al. Naloxone reversed cognitive impairments induced by repeated morphine under heavy perceptual load in the 5‐choice serial reaction time task[J]. Journal of neuroscience research. 2019 May 12.

文献引用

1. Jia M, Wang X, Zhang H, et al. MicroRNA‐132 is involved in morphine dependence via modifying the structural plasticity of the dentate gyrus neurons in rats. Addiction Biology. 2021: e13086. 2. Guo H, Xie Q, Cui J, et al. Naloxone reversed cognitive impairments induced by repeated morphine under heavy perceptual load in the 5‐choice serial reaction time task. Journal of Neuroscience Research. 2019 May 12 3. Li Y, Shi X, Cai X, et al. microRNA-422a Inhibits DCC Expression in a Manner Dependent on SNP rs12607853. Cytogenetic and Genome Research. 2020, 160(2): 63-71
ADL-5747 Propiram fumarate HCl BPR1M97 6'-GNTI dihydrochloride JNJ-20788560 ORL1 antagonist 1 AT-121 Deltorphin acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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