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GGTI298 Trifluoroacetate

产品编号 T6844 CAS 1217457-86-7

别名: GGTI 298, GGTI 298 TFA salt

GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 < 20 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GGTI298 Trifluoroacetate Chemical Structure

GGTI298 Trifluoroacetate, CAS 1217457-86-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 747	待询
5 mg	￥ 1,490	待询
10 mg	￥ 2,320	待询
25 mg	￥ 4,570	待询
50 mg	￥ 6,230	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,950	待询

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产品描述	GGTI298 Trifluoroacetate (GGTI 298 TFA salt) is a geranylgeranyltransferase I inhibitor with ability to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis.
靶点活性	Ha-Ras:>20 μM., Rap1A:3 μM
体外活性	The geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-298 has been shown to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis. Treatment of the human lung carcinoma cell line Calu-1 with GGTI-298 results in inhibition of the phosphorylation of retinoblastoma protein, a critical step for G1/S transition. The kinase activities of two G1/S cyclin-dependent kinases, CDK2 and CDK4, are inhibited in Calu-1 cells treated with GGTI-298. GGTI-298 has little effect on the expression levels of CDK2, CDK4, CDK6, cyclins D1 and E, but decreases the levels of cyclin A. GGTI-298 increases the levels of the cyclin-dependent kinase inhibitors p21 and p15 and had little effect on those of p27 and p16. GGTI-298 promotes binding of p21 and p27 to CDK2 while decreasing their binding to CDK6. Its treatment results in an increased binding of p15 to CDK4, which is paralleled with decreased binding to p27. Pretreatment of fibroblasts with GGTI-298, blocks PDGF- and epidermal growth factor-dependent tyrosine phosphorylation of their corresponding tyrosine kinase receptors. GGTI-298 has antiproliferative effects on fibroblasts, epithelial, and smooth muscle cells, and this cell growth inhibition appears to be mediated through a G1 phase arrest[1].
体内活性	GGTI-298 inhibits tumor growth in nude mice[1].
细胞实验	Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.(Only for Reference)

别名	GGTI 298, GGTI 298 TFA salt
分子量	593.66
分子式	C27H33N3O3S·C2HF3O2
CAS No.	1217457-86-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.8 mg/mL (25 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6845 mL	8.4223 mL	16.8447 mL	42.1116 mL
	5 mM	0.3369 mL	1.6845 mL	3.3689 mL	8.4223 mL
	10 mM	0.1684 mL	0.8422 mL	1.6845 mL	4.2112 mL
	20 mM	0.0842 mL	0.4211 mL	0.8422 mL	2.1056 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sun J, et al. J Biol Chem. 1999, 274(11):6930-4. 2. Stark WW Jr, et al. Am J Physiol. 1998, 275(1 Pt 1):L55-63. 3. Lau CP, et al. Connect Tissue Res. 2015, 56(6):493-503. 4. Zhang Yajuan, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis[J]. Molecular cell. 2018 Jul 19;71(2):201-215.e7.

文献引用

1. Zhang Y, Yu G, Chu H, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis. Molecular Cell. 2018, 71(2): 201-215. e7

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GGTI298 Trifluoroacetate 1217457-86-7 Apoptosis GPCR/G Protein MAPK Metabolism Transferase Ras GGTI 298 TFA inhibit GGTI298 GGTI 298 GGTI 298 Trifluoroacetate GGTI-298 Trifluoroacetate Inhibitor GGTI-298 GGTI 298 TFA salt inhibitor

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