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GGTI298 Trifluoroacetate

产品编号 T6844 CAS 1217457-86-7

别名: GGTI 298 TFA salt, GGTI 298

GGTI 298 是一种GGTase I 抑制剂，能够抑制Rap1A 且IC50值为3μM，对Ha-Ras 的作用很小IC50值 < 20 μM。

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GGTI298 Trifluoroacetate, CAS 1217457-86-7

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产品描述	GGTI 298 is a geranylgeranyltransferase I inhibitor with ability to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis.
靶点活性	Ha-Ras:>20 μM., Rap1A:3 μM
体外活性	The geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-298 has been shown to arrest human tumor cells in the G1 phase of the cell cycle and induce apoptosis. Treatment of the human lung carcinoma cell line Calu-1 with GGTI-298 results in inhibition of the phosphorylation of retinoblastoma protein, a critical step for G1/S transition. The kinase activities of two G1/S cyclin-dependent kinases, CDK2 and CDK4, are inhibited in Calu-1 cells treated with GGTI-298. GGTI-298 has little effect on the expression levels of CDK2, CDK4, CDK6, cyclins D1 and E, but decreases the levels of cyclin A. GGTI-298 increases the levels of the cyclin-dependent kinase inhibitors p21 and p15 and had little effect on those of p27 and p16. GGTI-298 promotes binding of p21 and p27 to CDK2 while decreasing their binding to CDK6. Its treatment results in an increased binding of p15 to CDK4, which is paralleled with decreased binding to p27. Pretreatment of fibroblasts with GGTI-298, blocks PDGF- and epidermal growth factor-dependent tyrosine phosphorylation of their corresponding tyrosine kinase receptors. GGTI-298 has antiproliferative effects on fibroblasts, epithelial, and smooth muscle cells, and this cell growth inhibition appears to be mediated through a G1 phase arrest[1].
体内活性	GGTI-298 inhibits tumor growth in nude mice[1].
细胞实验	Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.(Only for Reference)

别名	GGTI 298 TFA salt, GGTI 298
分子量	593.66
分子式	C27H33N3O3S·C2HF3O2
CAS No.	1217457-86-7

存储

　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 14.8 mg/mL (25 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Sun J, et al. J Biol Chem. 1999, 274(11):6930-4. 2. Stark WW Jr, et al. Am J Physiol. 1998, 275(1 Pt 1):L55-63. 3. Lau CP, et al. Connect Tissue Res. 2015, 56(6):493-503. 4. Zhang Yajuan, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis[J]. Molecular cell. 2018 Jul 19;71(2):201-215.e7.

文献引用

1. Zhang Y, Yu G, Chu H, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis. Molecular Cell. 2018, 71(2): 201-215. e7

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

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Keywords

GGTI298 Trifluoroacetate 1217457-86-7 Apoptosis GPCR/G Protein MAPK Metabolism Ras Transferase GGTI-298 Trifluoroacetate GGTI 298 TFA salt GGTI-298 inhibit GGTI298 Inhibitor GGTI 298 inhibitor

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