tlr7/8 agonist 1

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

TLR7 8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7 TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

TLR7 8 agonist 11，作为一种有效的hTLR7和hTLR8激动剂，其EC50分别达到31.1 nM和13.1 nM。该化合物在适应性及先天性免疫反应中发挥着关键作用。

TLR7 8 agonist 12 (compound 9) 是一种 hTLR7 8 激动剂，其 EC50 值为 11 nM (hTLR7) 和 150 nM (hTLR8)，并且显示出免疫调节潜力。

D18 is an immune modulator that acts as a dual agonist for TLR7 8 (with EC50 values of 24 nM for hTLR7 and 10 nM for hTLR8, respectively). It enhances the expression of PD-L1 through epigenetic regulation, thereby increasing the sensitivity of tumors to PD-1 PD-L1 blockade. Additionally, D18 functions as a cytotoxin for ADC synthesis, specifically for the ADC HE-S2 [1].

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7 8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7 8 激动剂。

Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类的TLR7 8激动剂。它能够抑制巨噬细胞和激活外周血单个核细胞 (PBMCs) 的HIV-1感染。当浓度低于10 μM时，Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性地激活TLR7。

Gardiquimod diTFA，咪唑啉类似物TLR7 8激动剂，可特异性抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞(PBMCs)的HIV-1感染。在浓度低于10 μM时，该化合物特异性激活TLR7。

TLR7 8 agonist 4 (compound 41) 是具有抗癌活性的，TLR7 8 的有效激动剂。

TLR7 8 antagonist 2 (Compound 15) is a highly potent and orally active agonist of TLR7 8, exhibiting IC50 values of 4.9 and 0.6 nM for TLR7 and TLR8, respectively. Its strong affinity for these receptors makes it a promising candidate for the treatment and investigation of autoimmune diseases, including lupus erythematosus, which is associated with inappropriate activation of TLR7 and TLR8. Consequently, TLR7 8 antagonist 2 represents a valuable tool for research in the field of autoimmune diseases [1].

TLR7 8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid hydrochloride为一种用于抗体药物偶联体(ADC)的药物-连接子偶联物。该化合物为TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid的盐酸盐形式，由TLR7 8 agonist 4与连接子 Hydroxy-PEG6-acid构成，适用于ADC合成。

TLR7 8 agonist 8（compound 24m）是一种高效的TLR7 8双重激动剂，对hTLR7和hTLR8的EC50值分别为27 nM和12 nM。该化合物能增强PD-1 PD-L1阻断剂的抗癌效果。

TLR7 8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种能够增强PD-1 PD-L1阻断疗法抗肿瘤效果的化合物，主要用于癌症免疫疗法研究。它对hTLR7和hTLR8的EC50分别为40 nM和23 nM，显示出其对这两种受体的高亲和力以及潜在的抗肿瘤活性。

TLR7 8 agonist 4hydroxy-PEG6-acid 为ADC药物-连接子偶联物（Drug-Linker Conjugates for ADC）。该合成物结合了TLR7 8 agonist 4与连接子hydroxy-PEG6-acid，专门用于ADC合成。

NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中，选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小；但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生，其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外，NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性，并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM，分别）。

ORN 06 (Compound R-0006) is a U-rich single-stranded RNA containing 6 repeats of the UUG sequence motif, and it functions as a TLR7 8 agonist. This compound stimulates human TLR7 8-mediated or murine TLR7-mediated immunity [1].