t. brucei

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂，是一种 benzoxaborole 的衍生物，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。

DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

Jaspamycin是一种高效的 PKA 激活剂，可与布氏锥虫的 PKAR 位点结合，其 EC50 与 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin不与纯化的人源 PKARIα 结合，表现出良好的抗寄生虫活性。

NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 会增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).

DNA crosslinker 6 (compound 1) 作为一种抗动质体化学物质，展现了与AT-DNA高效结合的特性，并且能有效阻断AT-hook 1与DNA的结合，其IC50值仅为0.03 µM。此化合物还显示出对T. brucei的显著抗原虫活性，其EC50达到0.83 µM。

Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 是一种抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基的化合物，能够有效抑制 T. b. brucei、T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC50 数值分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。此外，Proteasome-IN-6 在小鼠模型中展现出抗锥虫活性。

PFK-IN-1 (compound 1) 是磷酸果糖激酶 PFK 的抑制剂，对 T.brucei 和 T.cruzi PFK 的 IC50 分别为 0.41 和 0.23 μM，对 T.brucei 的 ED50 为 15.18 μg/mL。在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期分别是 9.7 和 408 分钟。

Antiparasitic agent-24 (Compound 14a) 是一种抗寄生虫剂，其EC50为0.005 μM (L. maj)、0.069 μM (L. don)、0.82 μM (T. brucei) 和4.1 μM (T. cruzi)。

NEU-1017 是一种广谱抗寄生虫剂，抑制T. brucei、L. major和P. falciparum，其EC50值分别为210 nM、240 nM和3 nM。

Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是一种口服有效的抗锥虫剂，用于有效抑制锥虫T. b. brucei、T. b. gambiense和T. b. rhodesiense的生长，并能缓解小鼠中非洲人类锥虫病 (HAT) 所导致的急性感染毒性。

Antitrypanosomal agent 20 (Compd 27) 为一种抗锥虫药物，其对T. b. brucei的IC50值为0.75 μM。

Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种广谱抗寄生虫剂，能够抑制前鞭毛体T. Brucei、L. infantum、L. tropica（IC50为2.41、5.95、8.98 μM），以及无鞭毛体L. infantum（IC50为8.18 μM）和P. falciparum W2菌株（IC50为0.155 μM）。此外，Antiparasitic agent-22 对THP1的细胞毒性较低，CC50为64.16 μM。

PEX5-PEX14 PPI-IN-3 (Compound 7) 是一种PEX5-PEX14蛋白相互作用的抑制剂，EC50为95 μM。其对布氏锥虫 (T. brucei) 的EC50为7.2 μM，对HepG2细胞的毒性较低，并表现出抗寄生虫的活性。

HAT-IN-10 (Compound 12a) 是一种抗非洲人类锥虫病 (HAT) 的化合物，对T. brucei的EC50值为0.23 μM，可用于HAT研究。

Antiparasitic agent-39 (Compound 14) 是一种选择性的抗寄生虫 (antiparasitic) 剂，同时是Deferasirox的衍生物。它降低线粒体 (mitochondrial) 膜电位。对T. brucei、T. gambiense、L. Mexicana、T. gondii、B. divergens和P. falciparum均展现抗寄生虫活性，EC50值分别为4.2 nM、10.4 nM、52.0 nM、17.0 nM、41.2 nM和54.8 nM。

GSK2188764 is an inhibitor of T. brucei IPMK, partially inhibits rTbIPMK activity.

Megazol is a nitroimidazole based drug that cures some protozoan infections. A study of nitroimidazoles found the drug extremely effective against T. cruzi and T. brucei which cause Chagas disease and African sleeping sickness, respectively.

NEU-1045 is a T. brucei proliferation inhibitor, and is a promising lead with cross-pathogen activity. NEU-1045 inhibited T. brucei, T. cruzi, and L. major proliferation with good potency (T. brucei EC50 = 0.37 μM; T. cruzi EC50 = 2.8 μM; L. major EC50 =

NEU-1923 is a potent inhibitor of T. brucei proliferation (EC50= 0.37 μM).

NEU-730, a novel inhibitor of TbrPDEB1, shows modest inhibition of T. brucei proliferation.

Lycobetaine (Ungeremine) 是一种潜在的抗罗克福尔青霉和黑曲霉的生物杀菌剂。它对柱状黄杆菌有很强的抗菌活性。它有效地靶向哺乳动物以及细菌I 型和II 型拓扑异构酶。它显示出强烈的乙酰胆碱酯酶抑制活性（IC(50) 值为 0.35 microM）。 它具有抗原生动物活性，在体外试验中对Trypanosoma brucei rhodesiense、T. cruzi 表现出良好的活性。