t-96

Demethylzeylasteral (Demethylzeylasteral (T-96)) 分离自雷公藤，具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。它通过阻断 TGF-β 信号通路，抑制三阴性乳腺癌的侵袭，它能显著减轻动脉粥样硬化。

ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2（LOX2）抑制剂，剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。

Antitumor agent-96 (Compound D34) 为一种有效的MRE11抑制剂，能够结合MRE11并通过抑制其内切酶功能来下调HR通路，进而诱导CM细胞的凋亡(apoptosis)。

Bomedemstat（IMG-7289）是一种口服活性、不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶1（LSD1）抑制剂，在小鼠骨髓增生性肿瘤（MPNs）模型中显示活性。该化合物具有抗肿瘤作用，可用于急性髓系白血病（AML）和骨髓纤维化（MF）研究。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

N-(6-chloro-5-(2-Methoxyphenoxy)-2-(pyridin-4-yl)pyriMidin-4-yl)-5-Met 抑制内皮素与CHO 细胞膜上人ETA 受体和人ETB 受体的的结合,IC50分别为268nM 和 1810nM。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

Diethylnorspermine HCl (N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride) 可有效诱导 SSAT (亚精胺/精胺N1-乙酰转移酶) mRNA，并有效稳定 SSAT 酶活性。

Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症相关的研究。

ZW4864 free base 是口服有效的，选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Stafib-2 是一种转录因子 STAT5b 抑制剂，具有有效性和选择性。Stafib-2 对STAT5b 和 STAT5a 有抑制作用 ， IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。

GX 201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。

SIRT1-IN-1 是一种选择性的 SIRT1 抑制剂，IC50值为 205 nM。 SIRT1-IN-1 是一种具有抗病毒活性的巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂。

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

SB-747651A dihydrochloride是一种与ATP竞争性相互作用的抑制剂，特别针对丝裂原和应激激活激酶1 (MSK1)，IC50值为11 nM。此化合物还能抑制PRK2、RSK1、p70S6K和ROCK-II等酶的活性。因其对上述激酶的抑制作用，SB-747651A dihydrochloride在炎症研究中显示出潜力。

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3炎性小体抑制剂 ，IC50为574 nM，其作用独立于 Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和 Imiquimod 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。

AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。