sur1

Glimepiride (HOE-490) 是一种中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物，其 ED50=182 μg k。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

VU0071063 是特异的Kir6.2 SUR1开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究Kir6.2 SUR1在大脑和胰腺中的表达。它可以诱导 β 细胞膜电位的超极化从而抑制胰岛素的分泌。

Acetohexamide (Acetohexamid) 是磺脲类试剂，可刺激胰腺分泌胰岛素，能够用于 2 型糖尿病的相关研究。

Gliquidone (AR-DF 26) 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物，可用于2型糖尿病的研究。

Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂， 属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2 SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，在 2 型糖尿病中有研究价值。

Mitiglinide Calcium (KAD-1229) 是一种 ATP 敏感的 K+通道拮抗剂，具有促胰岛素的作用。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2 SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

ML418 是可透过血脑屏障的钾离子通道Kir7.1选择性阻滞剂，IC50值为 310 nM。它有效抑制Kir6.2 SUR1，对 Kir7 的选择性高于其他 Kir 通道。

Tifenazoxide is an effective and SUR1 Kir6.2 selective KATP channels opener. Tifenazoxide has an anti-diabetic effect, can inhibit glucose-stimulated insulin release in vitro and in vivo.

VU041 is an inhibitor of Anopheles gambiae and Aedes aegypti inward rectifier potassium 1 channels (IC50: 2.5 μM and 1.7 μM, respectively). VU041 inhibits appreciably is mammalian Kir2.1 (IC50: 12.7 μM) and has less inhibitory effect on mammalian Kir1.1, Kir4.1, Kir6.2 SUR1, and Kir7.1.

Mitiglinide (KAD-1229) 是一种促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，具有 2 型糖尿病的治疗潜力。

rac-trans-4-hydroxy Glyburide is an active metabolite of the SUR1 Kir6.2 sulfonylurea inhibitor glyburide .1,2It is formed from glyburide by the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP2C8 and CYP2C9.1rac-trans-4-hydroxy Glyburide inhibits glyburide binding to rat brain synaptosomes at the high and low affinity sites of SUR1 Kir6.2 with IC50values of 0.95 and 100 nM, respectively.2 1.Zharikova, O.L., Fokina, V.M., Nanovskaya, T.N., et al.Identification of the major human hepatic and placental enzymes responsible for the biotransformation of glyburideBiochem. Pharmacol.78(12)1483-1490(2009) 2.Hill, R.A., Rudra, S., Peng, B., et al.Hydroxyl-substituted sulfonylureas as potent inhibitors of specific [3H]glyburide binding to rat brain synaptosomesBioorg. Med. Chem.11(9)2099-2113(2003)

Cibenzoline 是一种抗心律失常药，通过直接影响成孔 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基来抑制 KATP 通道。 Cibenzoline 几乎不具有抗胆碱能活性。 Cibenzoline 显着降低与心肌收缩力下降密切相关的LVPG。 Cibenzoline 具有研究肥厚型梗阻性心肌病的潜力[1][2]。

Gliquidone-d6 是 Gliquidone 的氘代化合物。Gliquidone 的 CAS 号为 33342-05-1。Gliquidone 是一种磺酰脲类的抗糖尿病药物，可用于2型糖尿病的研究。