subunit-selective

DQP 1105 是一种高效非竞争性NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C (IC50:7.0 Μm) 和 GluN2D (IC50:2.7 Μm) 的受体 。 IC50值至少比重组 GluN2B-、GluN2A-、GluA1- 或 GluK2 受体低 50 倍。

CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM，CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用，可作为抗癌药物。[2]

Thiacloprid 属于氯烟碱类杀虫剂，主要用于防治蔬菜和果园中的蚜虫。它会破坏 DNA 的稳定性，通过疏水或氢相互作用，结合到小沟槽中，改变 DNA 的结构和稳定性。

BMS-986169是一种高亲和力和选择性的NMDA受体GluN2B亚基负变构调节剂，在oocytes中IC50=24 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

BMT-108908 FA是一种选择性的NMDA受体GluN2B亚基的负变构调节剂，在oocytes中IC50=4.2 nM，在小鼠中表现出抗抑郁样活性，可用于耐药性抑郁症。

(S)-BMT 108908 FA是BMT 108908的对映体。BMT-108908 FA是一种选择性的NMDA受体GluN2B亚基的负变构调节剂。

Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂，可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂，有抗癫痫作用。

AZD-4573 is a selective and short-acting inhibitor of the serine/threonine cyclin-dependent kinase 9, the catalytic subunit of the RNA polymerase II elongation factor positive transcription elongation factor b. It also has a potential antineoplastic activ

Ro 25-6981 是一种有效的选择性活性依赖性 NMDA 受体阻滞剂，含有 NR2B 亚基，对克隆受体亚基组合 NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A 的 IC50 分别为 0.009 和 52 μM。 Ro 25-6981 可用于帕金森病的研究。

Ro 25-6981 Maleate 是一种具有选择性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂，具有抗惊厥抗抑郁活性，可用于研究帕金森和癫痫等神经系统疾病。

ILS-920 is a Rapamycin analog characterized by diminished immunosuppressive effects but remarkable neuroprotective properties. It exhibits selective binding affinity towards the immunophilin FKBP52 as well as the β1-subunit of L-type voltage-gated calcium channels (VGCC). ILS-920 displays a notable 200-fold preference for FKBP52 over FKBP12.

CIQ 是亚基选择性NMDA 受体增强剂，可作用于NR2C 或NR2D 亚基。

Helenalin is a selective inhibitor of transcription factor NF-κB by direct targeting of p65. It is an anti-inflammatory sesquiterpene lactone compound with alkylating activity. Through its ability to target the cysteine sulfhydryl groups in the p65 subunit of NF-κB, helenalin effectively inhibits its DNA binding.

NFPS exerts neuroprotection via glyR alpha1 subunit in the rat model of transient focal cerebral ischaemia and reperfusion. NFPS is a selective and non-competitive glycine transporter-1 (GlyT1) inhibitor (IC50s: 2.8 nM and 9.8 nM for hGlyT1 and rGlyT1, respectively).

PR-924 is a selective inhibitor of tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 (IC50: 22 nM). PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites.

Rpn11-IN-1 is an effective and selective inhibitor of proteasome subunit Rpn11 (IC50: 390 nM).

UBP 302 is an effective and selective GLUK5-subunit-containing kainate receptor antagonist (apparent Kd=402 nM) and displays very little affinity on GluK2 kainate receptors.

Immunoproteasome activator 1 (compound A) 作为一种高选择性的免疫蛋白酶体激活剂，能显著地促进MHC-I结合肽的呈递，增幅达到超过100倍。该化合物通过与蛋白酶体的结构亚单位PSMA1结合，并进一步促使蛋白酶体激活物PA28α/β (PSME1/PSME2) 与免疫蛋白酶体的有效结合，从而发挥其作用。

α5-GABAA receptor modulator 1 (Compound A-4) 是一种针对 a5 亚基的GABAA受体沉默变构调节剂 (SAM)，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，专门靶向蛋白酶体 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，其 IC50 值约为 26 μM。TCL1 通过干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运过程，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，进而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。这使得 TCL1 在血液学恶性肿瘤的研究中具有应用潜力。

FLY26 是一种选择性的 GluN2B 部分拮抗剂，具有 IC50 值 0.64 μM。FLY26 通过抑制 NMDA 受体的 GluN2B 亚基来减少钙离子内流和活性氧 (ROS) 的生成，并激活 BDNF/TrkB/CREB 神经保护信号通路，从而减轻神经元兴奋性毒性和线粒体功能障碍。这使得 FLY26 在减轻脑缺血再灌注损伤引起的神经功能缺损方面有望获得应用。

(S)-Phe-A110/B319 是一种选择性化合物，其对 p110α/p85αPI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体具有更高的亲和力，达 20 倍。

Icerguastat (Sephin1) Carbonate，是一种不具有α2-肾上腺素能活性的Guanabenz衍生物，充当磷酸酶调节亚单位PPP1R15A (R15A)的选择性抑制剂。它通过抑制eIF2α去磷酸化来延长保护反应，并表现出抗朊病毒作用。