sst2

Pasireotide (SOM230) acetate是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。Pasireotide (SOM230) acetate可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide (SOM230) acetate还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。

Seglitide acetate (MK-678) 是一种选择性的 sst2生长抑素受体激动剂。

BIM-23190 aceate 是一种生长抑素类似物，一种 SSTR2 和 SSTR5 的选择性激动剂。 BIM-23190 可用于癌症和肢端肥大症研究。

Paltusotine 是一种口服有效的，非肽选择性生长抑素 2 型受体激动剂。在长效生长抑素受体配体作用后，Paltusotine 仍可维持 GH 和 IGF-1 水平。

Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，具有抗惊厥和神经保护作用，通过激活 sst（2）、生长素释放肽和 GABA（A B） 受体损害小鼠的识别记忆巩固，可用于研究脓毒症引发的认知障碍。

L-803087 是一种具有高效性和选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，对 sst4 的 Ki 值为 0.7 nM，比其他生长抑素受体的选择性高 280 倍以上。L-803087 在体外诱导 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐促使的小鼠癫痫发作。

TC-G1003 is an effective agonist of the somatostatin sst2 receptor.

AP-102 is a bioactive chemical.

Cortistatin-29 is a neuropeptide that is structurally similar to somatostatin-28. It is produced by cleavage of preprocortistatin to procortistatin, which is cleaved at dibasic amino acids to form cortistatin-29 and cortistatin-14 as well as other partial cleavage products. Cortistatin mRNA is expressed in the human brain and in interneurons of the rat hippocampus and cerebral cortex. Cortistatin-29 binds to somatostatin (SST) receptors with IC50 values of 2.8, 7.1, 0.2, 3, and 13.7 nM for SST1-5, respectively. Cortistatin-29 is found at similar levels as cortistatin-14 in mouse AtT20 cells but is secreted at a lower level. Cortistatin-29 corresponds to residues 85-112 of the rat peptide sequence.

PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2)，其Ki 为 12 nM。

PRL 3195 是一种somatostatin receptor 拮抗剂，对人生长抑素受体 sst5、sst2、sst3、sst1和 sst4的Ki 分别为 6、17、66、1000 和 1000 nM。

Veldoreotide (DG3173) TFA，一种生长抑素类似物，能够结合并激活SSTR 2 4 5。其在腺瘤中抑制生长激素分泌的效果相较于Octreotide更为显著。此外，Veldoreotide亦展现出作为镇痛剂的潜力。

Veldoreotide, also known as Somatoprim, is a unique somatostatin receptor subtypes 2-, 4- and 5-selective analogue which effectively reduces GH secretion in human GH-secreting pituitary adenomas, even in Octreotide non-responsive tumours.

Pasireotide pamoate is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic. Pasireotide pamoate exhibits antisecretory, antiproliferative, and proapoptotic activity.

Pasireotide is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic.

somatostatin sst2 receptor agonist

Angiopeptin is a synthetic octapeptide analog of somatostatin; suppresses accelerated transplant atherosclerosis in rabbit heart arteries.

L-796,778 acetate 是一种选择性生长抑素受体激动剂，对 sst3的IC50为24nM，对sst1、sst2、sst4和sst5的IC50大于1000nM。

L-803087 TFA is a highly potent and selective agonist of the somatostatin sst4 receptor, exhibiting a Ki value of 0.7 nM. It displays a remarkable selectivity, being over 280-fold more preferential for the sst4 receptor compared to other somatostatin receptors. Furthermore, L-803087 TFA promotes AMPA-mediated synaptic responses in hippocampal preparations and enhances kainate-induced seizures in mice.

Angiopeptin TFA，一种生长抑素的环状八肽类似物，作为sst2 sst5受体部分激动剂，其IC50值为0.26 nM和6.92 nM。该化合物能够抑制生长激素释放及IGF-1(胰岛素样生长因子-1)的产生，同时抑制腺苷酸环化酶活性或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA在冠状动脉粥样硬化的研究中显示出潜力。

XY-52（Compound 32）是ST2抑制剂，AlphaLISA实验中IC50为5.68μM，HEK-Blue实验中为4.59μM。该化合物能提升促炎性T细胞增殖，并在移植物抗宿主病（GVHD）小鼠模型中降低血浆sST2与IFNγ生物标志物水平。

BIM-23027为高选择性sst2受体激动剂（EC50=0.32 nM），其功能效果类似生长抑素（SRIF，环状十四肽）。该化合物可促进多巴胺的释放，此过程通过Glu依赖的机制进行调控。

CYN 154806 TFA(183658-72-2 free base) 是一种环状八肽，是一种有效的选择性生长抑素 sst2 受体拮抗剂。对于重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体，pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

CYN 154806 is a potent and selective somatostatin sst2 receptor antagonist, The pIC50 values are 8.58, 5.41, 6.07, 5.76 and 6.48 for human recombinant sst2, sst1, sst3, sst4 and sst5 receptors respectively.