src kinase inhibitor-1

Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。

TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性UNC119-货物相互作用抑制剂。Squarunkin A hydrochloride 选择性地抑制Src 激酶 N 末端的肉豆蔻酰化肽与 UNC119A 的结合，IC50 值为 10 nm。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中Src 激酶的活化。

Ansatrienin B is an ansamycin antibiotic and antifungal agent first isolated from S. collinus and S. rishiriensis., In fetal rat long bones, it is an inhibitor of parathyroid hormone-induced calcium release (IC50 = 21 nM), which is a measure of bone resorption, and pp60c-src kinase (IC50 = 50 nM). It is an inhibitor of translation at the protein synthesis stage by specific inhibition of L-leucine incorporation (IC50 = 58 nM in A549 cells). It also inhibits TNF-α-induced expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1; IC50 = 300 nM). Early in vitro studies showed that ansatrienin B potentiates the chemotherapeutic action of 5-fluorouracil , cisplatin , bleomycin , mitomycin C , and 6-mercaptopurine. Ansatrienin B is a hydroquinone form of ansatrienin A .

PP487 作为一种酪氨酸激酶 PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

Protein kinase inhibitor 13 (Compound I-90) 是一种蛋白激酶抑制剂，对PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC激酶具有抑制作用。

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

A2ti-1 是一种具有高选择性的附件蛋白 A2 S100A10 杂四聚体（A2t）抑制剂（IC50 ： 24 μM）， 抑制ARV介导的Src和p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的激活。A2ti-1 可用于研究人类乳头瘤病毒 16 型（HPV16）感染。

TOP1288是一种窄谱激酶抑制剂，抑制P38α、Src和Syk激酶活性，IC50分别为116 nM、24 nM和659 nM。TOP1288还能抑制发炎活检组织和肌成纤维细胞释放炎症细胞因子。

Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1 2、p38 和 AKT 磷酸化信号。它干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性，改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。其一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)

Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对HCT-116细胞和MIA-PaCa-2细胞的抑制活性IC50值分别为0.16 μM和1.16 μM。其在HCT-116和MIA-PaCa-2细胞上的选择性指数分别大于625和86。Scr-IN-1 能诱导HCT-116结肠癌细胞发生凋亡，而不会改变坏死细胞的比例，可能成为一种新型的HCT-116细胞SRC激酶抑制剂，适用于癌症研究。

lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂，IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶，IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

Larixol作为一种fMLP抑制剂，在免疫调节作用上，能够抑制Src激酶、ERK1 2、p38以及AKT的磷酸化信号。它能够通过干扰fMLP受体Gi蛋白的βγ亚基与下游分子之间的作用，抑制fMLP引发的呼吸爆发。此外，Larixol可有效降低由fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子生成（IC50: 1.98 μM）、组织蛋白酶G的释放（IC50: 2.76 μM）及趋化反应，有助于缓解中性粒细胞的过度激活，减少炎症或组织损伤。Larixol衍生物对FSGS相关TRPC6功能突变有显著的抑制效果。

TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,

AZD0424, an orally active compound characterized as a dual selective Src Abl kinase inhibitor, exhibits potential antineoplastic activity[1] and promotes apoptosis and cell cycle arrest in lymphoma cells[2].

P60v-src(137-157)为合成抑肽，针对p60v-src酪氨酸激酶展现抑制作用(IC50: 7.5 μM)。

CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50值分别为 70、90 和 62 nM。CHMFL-ABL-053 是一种潜在有效的慢性粒细胞白血病 (CML) 候选药物 [1]。

Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，能够抑制PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC的活性。此化合物被期望应用于癌症、免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。