somatostatin receptor

Cyclosomatostatin Acetate 是有效的生长抑素受体拮抗剂。Cyclosomatostatin Acetate 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 SSTR1的信号传导，并降低结细胞增殖、ALDH+ 细胞群体大小和球形成。

Octreotide (SMS 201-995) 是一种有效的生长激素、胰高血糖素和胰岛素抑制剂。它主要与生长抑素 2、3 和 5 亚型受体结合，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。

Octreotide Acetate (Sandostatin) 是一种长期有效的合成生长抑素八肽类似物，可抑制生长激素的分泌。

CYN 154806 TFA(183658-72-2 free base) 是一种环状八肽，是一种有效的选择性生长抑素 sst2 受体拮抗剂。对于重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体，pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。

Cortistatin-14 acetate 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14 acetate 具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。

Potent somatostatin receptor 1 (sst1) agonist; displays selectivity for sst1 (IC50 values are 30.9 nM, 345 nM, > 1 μM, > 10 μM and > 10μM for human sst1, sst3, sst4, sst2 and sst5 respectively). Attenuates somatostatin release in the rat nucleus accumbens

Pasireotide (SOM230) acetate是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。Pasireotide (SOM230) acetate可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide (SOM230) acetate还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。

Cortistatin 14, human, rat acetate 是一种与 somatostatin-14 结构相似的神经肽，具有抗惊厥、神经保护作用和显着的抗炎特性。 Cortistatin 14, human, rat acetate 通过与生长抑素受体结合并发挥其功能。

Seglitide acetate (MK-678) 是一种选择性的 sst2生长抑素受体激动剂。

Urocortin III is a neuropeptide hormone and member of the corticotropin-releasing factor (CRF) family which includes mammalian CRF , urocortin , urocortin II , frog sauvagine, and piscine urotensin I.1 Human urocortin III shares 90, 40, 37, and 21% identity to mouse urocortin III , mouse urocortin II , human urocortin , and mouse urocortin, respectively. Urocortin III selectively binds to type 2 CRF receptors (Kis = 21.7, 13.5, and >100 nM for rat CRF2α, rat CRF2β, and human CRF1, respectively). It stimulates cAMP production in CHO cells expressing rat CRF2α and mouse CRF2β (EC50s = 0.16 and 0.12 nM, respectively) as well as cultured anterior pituitary cells expressing endogenous CRF2β. Urocortin III is co-released with insulin to potentiate glucose-stimulated somatostatin release in vitro in human pancreatic β-cells.2 In vivo, urocortin III reduces food intake in a dose- and time-dependent manner in mice with a minimum effective dose (MED) of 0.3 nmol/animal.3 It increases swimming time in a forced swim test in mice, indicating antidepressant-like activity.4References1. Lewis, K., Li, C., Perrin, M.H., et al. Identification of urocortin III, an additional member of the corticotropin-releasing factor (CRF) family with high affinity for the CRF2 receptor. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 98(13), 7570-7575 (2001).2. van der Meulen, T., Donaldson, C.J., Cáceres, E., et al. Urocortin3 mediates somatostatin-dependent negative feedback control of insulin secretion. Nat. Med. 21(7), 769-776 (2015).3. Pelleymounter, M.A., Joppa, M., Ling, N., et al. Behavioral and neuroendocrine effects of the selective CRF2 receptor agonists urocortin II and urocortin III. Peptides 25(4), 659-666 (2004).4. Tanaka, M., Kádár, K., Tóth, G., et al. Antidepressant-like effects of urocortin 3 fragments. Brain Res. Bull. 84(6), 414-418 (2011). Urocortin III is a neuropeptide hormone and member of the corticotropin-releasing factor (CRF) family which includes mammalian CRF , urocortin , urocortin II , frog sauvagine, and piscine urotensin I.1 Human urocortin III shares 90, 40, 37, and 21% identity to mouse urocortin III , mouse urocortin II , human urocortin , and mouse urocortin, respectively. Urocortin III selectively binds to type 2 CRF receptors (Kis = 21.7, 13.5, and >100 nM for rat CRF2α, rat CRF2β, and human CRF1, respectively). It stimulates cAMP production in CHO cells expressing rat CRF2α and mouse CRF2β (EC50s = 0.16 and 0.12 nM, respectively) as well as cultured anterior pituitary cells expressing endogenous CRF2β. Urocortin III is co-released with insulin to potentiate glucose-stimulated somatostatin release in vitro in human pancreatic β-cells.2 In vivo, urocortin III reduces food intake in a dose- and time-dependent manner in mice with a minimum effective dose (MED) of 0.3 nmol/animal.3 It increases swimming time in a forced swim test in mice, indicating antidepressant-like activity.4 References1. Lewis, K., Li, C., Perrin, M.H., et al. Identification of urocortin III, an additional member of the corticotropin-releasing factor (CRF) family with high affinity for the CRF2 receptor. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 98(13), 7570-7575 (2001).2. van der Meulen, T., Donaldson, C.J., Cáceres, E., et al. Urocortin3 mediates somatostatin-dependent negative feedback control of insulin secretion. Nat. Med. 21(7), 769-776 (2015).3. Pelleymounter, M.A., Joppa, M., Ling, N., et al. Behavioral and neuroendocrine effects of the selective CRF2 receptor agonists urocortin II and urocortin III. Peptides 25(4), 659-666 (2004).4. Tanaka, M., Kádár, K., Tóth, G., et al. Antidepressant-like effects of urocortin 3 fragments. Brain Res. Bull. 84(6), 414-418 (2011).

J-2156 TFA是一种选择性的SST4受体(somatostatin receptor type 4)激动剂，对于人和大鼠SST4受体的 IC50分别为0.05 nM和0.07 nM，具有抗炎和镇痛作用，能够降低pERK水平。

Cyclosomatostatin TFA 作为一种有效的生长抑素(SST)受体拮抗剂，在直肠癌(CRC)细胞中通过抑制1型生长抑素受体(SSTR1)的信号传导，有效降低结细胞增殖、ALDH+细胞群体的大小以及球形成。

CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μopioid receptor) 拮抗剂，IC50为 3.5 nM。CTAP TFA 对δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。

Urocortin III (human) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 相关肽。Urocortin III (human) 优先结合并激活CRF-R2，并且具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III (human) 选择性结合 2 型 CRF 受体，mCRF2β、rCRF2α 和 hCRF1 的Ki 值分别为 13.5、21.7 和 >100 nM。Urocortin III (human) 介导Insulin(human) 分泌的生长抑素依赖性负反馈控制。

Cortistatin 29，一种具备高亲和力结合至所有生长抑素(SS)受体亚型的神经肽，其对SSTR1、SSTR2、SSTR3、SSTR4、SSTR5的IC50值分别为2.8, 7.1, 0.2, 3.0, 13.7 nM。该化合物不仅能减轻神经性疼痛，还表现出抗纤维化作用。

Cyclic SSTR agonist octreotide 是一种 Octreotide ，可作为生长抑素受体 (SSTR) 的激动剂。

PRL 2915 是一种有效的人类生长抑素亚型 2 受体拮抗剂 (hsst2)，其Ki 为 12 nM。

PRL 3195 是一种somatostatin receptor 拮抗剂，对人生长抑素受体 sst5、sst2、sst3、sst1和 sst4的Ki 分别为 6、17、66、1000 和 1000 nM。

DOTA-LM3 TFA是一種特定結合生長抑素受體(SSTR)的拮抗劑。其結構為p-Cl-Phe-cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr-NH2。這種複合物常以177Lu-DOTA-LM3 TFA和68Ga-DOTA-LM3 TFA的形式被同位素標記，用於腫瘤的體內示踪。68Ga-DOTA-LM3 TFA展示了優異的生物分布特性、高腫瘤吸收率、良好的腫瘤保留性以及較低的安全風險。而177Lu-DOTA-LM3 TFA則被用於研究DOTATOC陰性的肝轉移，例如胰腺神經內分泌腫瘤(NET)和廣泛的腫瘤血栓形成。

DOTA-LM3是一款靶向生长抑素受体(SSTR)的拮抗剂，其结构为p-Cl-Phe-cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr-NH2。该化合物通常通过同位素标记，如177Lu-DOTA-LM3和68Ga-DOTA-LM3，进行体内肿瘤示踪。68Ga-DOTA-LM3显示出有优异的生物分布特性、高度的肿瘤摄取能力、稳定的肿瘤内保留及较低的安全风险。而177Lu-DOTA-LM3则被用于研究DOTATOC阴性的肝转移案例，针对胰腺NET和广泛性的肿瘤血栓形成治疗具有潜在应用价值。

DOTA-JR11为SSTR2生长抑素受体拮抗剂，能经68Ga标记，应用于神经内分泌肿瘤（NETs）配对成像研究。

PACAP (1-38) free acid TFA，一种内源性神经肽，能有效促进胃窦运动，增强体液蛋白分泌，同时抑制胃泌素释放。此外，它刺激血管活性肠肽、胃泌素释放肽和P物质的释放，并通过RACK1增强N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能及脑源性神经营养因子表达。

PACAP (1-38) free acid 是一种具有多重生物功能的内源性神经肽，主要作用包括刺激胃窦运动、增进体液蛋白分泌、抑制胃泌素分泌，以及促进血管活性肠肽、胃泌素释放肽和P 物质的释放。此外，PACAP (1-38) free acid 通过与RACK1互作，可以增强N-甲基-D-天门冬氨酸受体的功能并促进脑源性神经营养因子的表达。

BIM-23027为高选择性sst2受体激动剂（EC50=0.32 nM），其功能效果类似生长抑素（SRIF，环状十四肽）。该化合物可促进多巴胺的释放，此过程通过Glu依赖的机制进行调控。