protein kinase inhibitor peptide

Protein kinase inhibitor peptide matches the inhibitory domain of the heat-stable protein kinase inhibitor.

Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的肽抑制剂，源自 PKCa 的假底物调节结构域（残基 19-31），在 25 位用丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于测试蛋白激酶 C 活性。

PKC ζ pseudosubstrate acetate 是蛋白激酶 C (PKC) ζ 的抑制剂；附着于细胞通透性触角足结构域载体肽。由 PKC ζ 假底物结构域的氨基酸 113-129 组成，通过二硫键连接到触角足结构域载体肽。 Antennapedia 肽在 4 或 37°C 时被完整细胞积极吸收，确保快速有效地吸收抑制肽。一旦进入细胞，二硫键在细胞质中被还原，导致抑制肽的释放。通过 PKC ζ 非依赖性途径诱导肥大细胞脱粒。

Protein kinase C (PKC ) is a calcium-independent, phospholipid- and diacylglycerol-dependent serine threonine kinase involved in diverse signaling pathways, including those involved in neuronal signaling, cytoskeletal function, and inflammation.[1] PKC inhibitor peptide is a synthetic peptide corresponding to an amino acid sequence found in the amino terminal C2 domain of most mammalian forms of PKC .[2] It selectively and reversibly inhibits the translocation of PKC to intracellular membranes, blocking activation.[2] PKC inhibitor peptide is commonly used in cells to evaluate the role of PKC in various cellular responses.[3],[4],[5]

PKI PKA Inhibitor (5-24) is a synthetic peptide inhibitor of PKA (cAMP-dependent protein kinase) (Ki= 2.3 nM) derived from the active site of the skeletal muscle inhibitor protein.1It mimics the protein substrate by binding to the catalytic site through the arginine-cluster basic subsite.1The prominent enzyme-substrate interaction site occurs where PKA catalytic subunit residues Tyr235and Phe239form a sandwich-like structure with residue Phe10of PKI (5-24).2

PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的PKA(cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。

[Ala107]MBP(104-118) TFA 为针对protein kinase C (PKC)的非竞争性肽抑制剂，IC50值介于46-145 μM之间。

[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC)的非竞争性的肽抑制剂，IC50值范围为 28-62 μM。

Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。

MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂，抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制IL-6表达而不影响IL-8表达。MMI-0100 抑制纤维化过程，例如静脉移植疾病。

Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的PKC 抑制剂。

Protein Kinase C (19-35) Peptide 是PKC 假底物抑制剂 区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断PKC 激酶结构域的底物结合位点，使PKC 的细胞质形式失活。

PKI (5-24),amide (IP20-amide)为对应于cAMP依赖性蛋白激酶热稳定抑制蛋白活性部分的20残基肽。该化合物是一种高效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂，具有2.3 nM的Ki值。

AC3-I, myristoylated 为一种具有高度特异性的 CaMKII 抑制剂，为 Autocamtide-3 衍生的生物活性肽。通过将 Autocamtide-3 中的 Thr-9 磷酸化位点替换为 Ala，赋予该肽抗蛋白水解能力，从而制备出该肉豆蔻酰化形式。

Myristoylated PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor 是一款合成肽，专门用于研究 PKCθ 的机制。

Myristoylated PKCε inhibitor peptide（Myr-PKCε-）是一种与肉豆蔻酸偶联、具有细胞渗透性的PKCε蛋白激酶Cε亚型特异性肽抑制剂，它能够降低人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的一氧化氮（NO）释放。

TAT-P4-(DATC5)2 TFA是一种针对蛋白激酶C相互作用蛋白1 PDZ结构域（PICK1 PDZ domain）具有高亲和力的多肽抑制剂，Ki值为1.7 nM。该化合物在大鼠成瘾模型实验中展示了抑制效果。

TAT-P4-(DATC5)2 是PICK1 PDZ领域的高亲和性多肽抑制剂，具有 Ki 值为1.7 nM。在大鼠成瘾模型实验中，该化合物展现出抑制作用。

PKG inhibitor peptide TFA 是 ATP 竞争性抑制剂，具有 86 μM 的Ki值。

hAChE-IN-5（化合物49）是一种同时针对hAChE和hBuChE的有效抑制剂，其IC50值均为0.17 μM。此外，hAChE-IN-5对GSK3β同样展现出良好的抑制活性，IC50值为0.21 μM。作为tau蛋白聚集和Aβ1-42自聚集的抑制剂，hAChE-IN-5能够结合PAS，进而阻止Aβ依赖的神经毒性。其能穿透血脑屏障（BBB），显示出成为多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。

F1是一种抗炎肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于抑制因子NF-κB激酶-相互作用肽（IKIP）46-60残基的15氨基酸肽链接而成。在5 µM浓度下，F1抑制了小鼠腹腔巨噬细胞中LPS诱导的IκB激酶α（IKKα）和IKKβ的磷酸化以及NF-κB（p65）的核内转移。在体内，F1（5 mg/kg）降低了LPS诱导的脓毒症小鼠模型中IL-6、TNF-α和IL-1β的血清水平，并增加了生存率。

Azurin (50-77)是一种含铜细菌蛋白azurin的肽段，存在于P. aeruginosa中，具有细胞周期停滞、抑制癌细胞增殖和调节血管生成活性。作为VEGFR2的抑制剂（IC20约为10.7 µM），Azurin (50-77)（20 µM）能在MCF-7乳腺癌细胞中诱导G2 M期的细胞周期停滞。在50 µM的浓度下，减少MCF-7和ZR-75-1乳腺癌细胞的增殖。Azurin (50-77)以25 µM的浓度减少VEGF-A诱导的毛细管管腔形成（IC50 = 12 µM），降低人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中与细胞膜相关的F-actin、焦点粘附激酶（FAK）和paxillin的水平，并增加胞外的血小板内皮细胞粘附分子-1（PECAM-1）的水平。在体内，Azurin (50-77)（每日10 mg kg）在MCF-7小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积。

Protein Kinase C (19-31) TFA, a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC), derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as protein kinase C substrate p

Protein Kinase C (19-31), a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC) derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as a protein kinase C substrate peptide.