plasminogen

Plasminogen是一种可由尿激酶血浆蛋白原激活剂(uPA)或组织血浆蛋白原激活剂(tPA)裂解激活的分泌性蛋白，生成血浆蛋白，该酶可以广泛裂解纤维蛋白及其他ECM成分。作为促炎调节剂，Plasminogen能促进急性及糖尿病相关伤口愈合。该蛋白在伤口愈合、炎症和低纤溶酶原血症的研究中有重要应用。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

6-Aminocaproic acid (EACA) 是一种单氨基羧酸，是一种有效的、具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。它是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂，能够竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基，防止血块溶解，并抑制纤溶酶的形成，减少纤维蛋白溶解。它可用于出血性疾病的研究。

Tranexamic acid (Amstat) 是一种能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。

Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

SK-216 is a specific PAI-1 inhibitor. SK-216 reduced the extent of angiogenesis in the tumors and inhibited VEGF-induced migration and tube formation by human umbilical vein endothelial cells in vitro. SK-216 reduced the degree of bleomycin-induced pulmon

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

ZK824859 is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).

LCKLSL, an N-terminal hexapeptide, acts as a competitive inhibitor of annexin A2 (AnxA2), effectively preventing the binding of tissue plasminogen activator (tPA) to AnxA2 while also inhibiting the generation of plasmin. In addition, LCKLSL exhibits anti-angiogenic properties.

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.

GGACK is an inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA) and factor Xa (Kis = 1.8 and 8.7 μM, respectively).1,2 1.Kettner, C., and Shaw, E.The susceptibility of urokinase to affinity labeling by peptides of arginine chloromethyl ketoneBiochim. Biophys. Acta569(1)31-40(1979) 2.Kettner, C., and Shaw, E.The selective affinity labeling of factor Xa by peptides of arginine chloromethyl ketoneThromb. Res.22(5-6)645-652(1981)

UK-356,202 is a potent and selective urokinase-type plasminogen activator (Ki = 37 nM). Urokinase plasminogen activator (uPA, urokinase) is a trypsinlike serine protease and a therapeutical target for many cancer types, including breast, ovarian, and pancreatic cancer. uPA is a valuable oncology target.

U46,195 stimulates the production of tissue-type plasminogen activator, and is a PAF antagonist.

XR 1853 is a low molecular weight modulator of human plasminogen activator inhibitor-1 activity.

TM5441是一种口服生物可利用的PAI-1(纤溶酶原激活物抑制剂-1)抑制剂，其对多种癌症细胞系的IC50值介于13.9到51.1μM之间，能诱导人类癌症细胞的内在凋亡(apoptosis)。此外，TM5441还可减轻Nω-硝基-1-精氨酸甲酯引发的心脏高血压和血管老化。

ZK824859 hydrochloride is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).