parp-4

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1 2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1 OP及Capan-1 TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

4'-Methoxychalcone 通过PPARγ活化调节脂肪细胞分化，并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌，具抗肿瘤和抗炎活性。

A966492 是一种新型有效的抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。

DP-C-4 is a Cereblon-based dual PROTAC for simultaneous degradation of EGFR and PARP[1]. DP-C-4 (1-50 μM; 24 hours) has degradation effects on EGFR and PARP simultaneously in a dose-dependent manner in SW1990 cells[1]. [1]. Mengzhu Zheng, et al. Rational Design and Synthesis of Novel Dual PROTACs for Simultaneous Degradation of EGFR and PARP. J Med Chem. 2021 May 26.

Rucaparib (AG014699) acetate is a highly effective oral inhibitor of PARP proteins, specifically targeting PARP-1, PARP-2, and PARP-3, with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, it exhibits inhibitory action on hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) to a moderate extent. Rucaparib acetate shows promise in the field of research for castration-resistant prostate cancer (CRPC). [1] [2] [3] [4]

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。

3',4'-Dimethoxyflavone 是类黄酮化合物的参考标准，类黄酮化合物具有多种药用活性。

Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。

WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂，其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt β-catenin 信号传导，其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其IC50值为 0.02 μM。

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

Rucaparib hydrochloride, also known as AG014699, is a powerful and orally active compound that inhibits PARP proteins including PARP-1, PARP-2, and PARP-3 with a Ki value of 1.4 nM for PARP1. Additionally, Rucaparib hydrochloride acts as a modest inhibitor of hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD). This compound shows potential in research for castration-resistant prostate cancer (CRPC) [1] [2] [3] [4].

PARP1-IN-36 (compound 11) 是一种 4-羧酰胺-异吲哚啉酮衍生物和选择性PARP-1抑制剂，Kd值小于 0.01 μM。PARP1-IN-36 可用于研究癌症、心血管疾病、神经系统损伤和炎症。

PARP-1-IN-4 是一种有效的 PARP-1抑制剂，具有潜在的看抗肿瘤活性，抑制 PARP-1 可用于癌症的发生。

CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and Bcl-x(L). CGP74514A treatment (5 microM; 18 hr) resulted in increased p21(CIP1) expression, p27(KIP1) degradation, diminished E2F1 expression, and dephosphorylation of p34(CDC2). It also induced early (i.e., within 2 hr) inhibition of CDK1 activity and dephosphorylation of pRb, followed by pRb degradation, but did not block pRb phosphorylation at CDK2- and CDK4- specific sites. These findings indicate that the selective CDK1 inhibitor, CGP74514A , induces complex changes in cell cycle......

5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物，通过激活 Nrf2 ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP 表达。