mtorc1 signaling

Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂，抑制 eIF4E 结合蛋白 1 （4EBP1） 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。

EN6 是一种小分子体内自噬激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体，这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离，从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。

Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM)，PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。

PXB17 能够通过阻断 PI3K/AKT/mTORC1 信号通路的激活来抑制 CSF1R（IC50= 1.7 nM），在口服情况下显示出有效性，明显抑制 CRC 生长，提高 PD-1mAb 的疗效，并减少 CRC 的肿瘤复发。

RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂，可阻断下游信号靶点 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，其 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 对 pAKT 的抑制作用明显降低 (IC50 19 nM)，在 mTORC1 与 mTORC2 间约表现 40 倍选择性。RMC-5552 展现出抗癌活性，RMC-5552可作为肿瘤研究化合物及 mTOR 信号通路的重要研究工具。

SEC activates ANXA7 GTPase through the AMPK/mTORC1/STAT3 signaling pathway. It selectively induces apoptosis in cancer cells expressing high levels of ITGB4 by promoting ITGB4 nuclear translocation [1][2].

CC-115 hydrochloride is a potent dual inhibitor of DNA-PK and mTOR kinase, exhibiting IC50 values of 13 nM and 21 nM, respectively. It effectively blocks both mTORC1 and mTORC2 signaling pathways.

CC214-2 is a potent dual inhibitor of mTORC1 and mTORC2, known for its ability to impede autophagy by modulating mammalian target of rapamycin (mTOR) signaling. With this capacity, CC214-2 shows promise in shortening the duration of tuberculosis (TB) [1].

Glucosylsphingosine(Lyso-Gb1) 是一种天然存在的糖基神经酰胺, 是GBA (acid β-glucosidase）的代谢产物, 参与细胞识别、信号转导和细胞间相互作用。Glucopsychosine在某些神经退行性疾病（如 Gaucher病）中积累，通过激活哺乳动物雷帕霉素复合体1（mTORC1）来破坏溶酶体功能,也是一种非竞争性糖脑苷酶 (glucocerebrosidase) 抑制剂。

RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM)，在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS/MAPK和AKT/mTORC1通路，并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制，从而在胰腺癌细胞中发挥作用。

Nur77 modulator 3 (9e) binds to Nur77 and inhibits TGF-β1-induced α-SMA and COLA1 expression in a Nur77-dependent manner. It induces Nur77 expression and enhances autophagic flux by inhibiting the mTORC1 signaling pathway in vitro and in vivo. Nur77 modulator 3 blocks the progression of hepatic fibrosis [1].

PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 作为PI5P4Kγ的选择性抑制剂，能够用于研究MCF-7乳腺癌细胞中的mTORC1信号，并用于进一步揭示细胞中PI5P4Kγ的特性。

L-Leucine (Standard)（L-亮氨酸标准品）是一种必需氨基酸，可用于定量分析。L-Leucine在蛋白质合成、能量代谢和细胞信号传导方面发挥关键作用。是mTORC1（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合体1）的主要激活剂并促进蛋白合成和细胞生长。