molecule activator

MASM7 又称MASM7，是一种用作分子结构单元的化合物。它是一种线粒体融合蛋白激活剂，可以通过线粒体融合蛋白实现线粒体融合。

VVD-130037 是一种专门针对 Kelch 样 ECH 相关蛋白1(KEAP1)的小分子激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。VVD-130037 通过降解 NRF2抑制晚期实体瘤的肿瘤生长。

Stemazole 是一种新型小分子人类干 祖细胞增殖激活剂 ，可促进人类胚胎干细胞的存活并保持干性 ，促进少突胶质细胞前体细胞在体外的存活。Stemazole 能显著提高细胞存活率和克隆形成数，并呈剂量依赖性，降低细胞凋亡率，促进运动功能障碍的恢复和髓鞘的修复。Stemazole 可作为脱髓鞘疾病的治疗剂，促进OPC 体外存活和体内再生。

PF-03382792 是一种小分子 5-HT4 受体激活剂，可用于研究阿尔茨海默病。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

EN6 是一种小分子体内自噬激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体，这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离，从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。

AA147 (ATF6-activator-147) 是小分子内质网蛋白稳态调节剂，能够选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6臂。

CTX1 is a small molecule activator of p53.

Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。

DB-381831是一种有机磷化合物，具有复杂的分子结构，包含苯并噻吩环、羧基、二乙氧基磷酰基和二氟甲基基团，具有作为重要的中间体或试剂的潜力。DB-381831参与合成了AK-2292，一种STAT5（Signal transducer and activator of transcription 5）小分子降解物。

BtGH84 Activator I is a BtGH84 activator. It is the small molecule activator of a glycoside hydrolase.

RA-839 是一种有效的小分子 Keap1 的结合剂和选择性 Nrf2 信号传导激活剂，也是 Keap1 Nrf2 相互作用的抑制剂，具有抗癌活性。RA-839 抑制诱导型一氧化氮合酶表达，抑制一氧化氮释放。

Sirtuins (SIRTs) represent a distinct class of trichostatin A-insensitive lysyl-deacetylases (class III HDACs). Human SIRT1 is the homolog of yeast silent information regulator 2 (Sir2) and has been shown to regulate the activity of the p53 tumor suppressor and inhibit apoptosis. Small molecule activators of SIRT1, such as resveratrol, extend lifespan in yeast and C. elegans in a manner that resembles caloric restriction. CAY10591 has been identified as an activator of the enzyme SIRT1. This compound increases fluorescence by 233% in a SIRT1 activity assay. [Activator activity was defined as the percentage of signal increase relative to signal window in the following formula: 100 x (Sample - Signallow)/(Signalhigh - Signallow)]. CAY10591 suppresses TNF-α in a dose-dependent manner. In THP-1 cells, TNF-α levels decreased from 325 pg/ml (control) to 104 and 53 pg/ml with 20 and 60 µM CAY10591, respectively. This activator also has a significant dose-dependent effect on fat mobilization in differentiated adipocytes, which would indicate the potential of SIRT1 activators for anti-obesity or anti-diabetic purposes.

Tirasemtiv (CK-2017357) 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。

5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体物质之一。5-A-RU 是一种小分子粘膜相关的 MAIT 激活剂，是细菌合成核黄素的前体物质。

Norswertianolin 是从 G. acuta 中分离得到的化合物，是 CSE 小分子激活剂，提高了 CSE 的 H 代2S 活动，可用于研究心血管疾病。

STING agonist-10 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 2600 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

STING agonist-11 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 18 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。

Fasoracetam monohydrate is a small synthetic molecule and a metabotropic glutamate receptor activator, which has previously undergone extensive Phase I-III clinical trials in humans for vascular dementia.

Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, inducing cell cycle arrest, and inducing apoptosis.

CDN1163 是肌膜 内质网 Ca2+-ATPase (SERCA)的变构激活剂，可改善 Ca2+稳态，可减轻糖尿病和代谢紊乱。

STINGagonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子STING 激动剂。STINGagonist-23 激活STING，增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。