microtubule-targeted

Maytansine (NSC-153858) 是从变叶美登木中分离的一种高效微管靶向天然产物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。

Mal-PEG2-VCP-Eribulin is a chemotherapeutic compound comprising an antibody-drug conjugate (ADC) linker (Mal-PEG2-VCP) and the microtubule inhibitor Eribulin[1]. This compound uniquely targets microtubules, offering a novel approach to cancer treatment. Eribulin is specifically utilized in creating targeted Eribulin-based drugs for antibody conjugates[1].

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Trastuzumab emtansine（Ado-Trastuzumab emtansine）是一种抗体–药物偶联物，将曲妥珠单抗对 HER2 的靶向抗肿瘤特异性与微管抑制剂 DM1 的强细胞毒活性相结合，可将细胞毒性载荷选择性递送至 HER2 表达细胞内，Trastuzumab emtansine 广泛应用在晚期乳腺癌模型中的转化医学和作用机制研究。

Epofolate is folate receptor-targeting antimitotic agent with potential antineoplastic activity. Folate receptor-targeted epothilone BMS753493 contains an epothilone moiety linked to a single folate molecule. Mediated through the folate moiety, this agent delivers the antimitotic epothilone component into cells expressing folic acid receptors, frequently upregulated in many types of tumor cells. After ligand-receptor internalization, the epothilone moiety induces microtubule polymerization and stabilizes microtubules against depolymerization, resulting in the inhibition of mitosis and cellular proliferation. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).

Zilovertamab vedotin是一款新型抗体‑药物偶联物(ADC)，由人源化单克隆抗体 zilovertamab 与抗微管细胞毒性药物单甲基 vedotin 偶联构建而成，可与肿瘤细胞表面的 ROR1 结合，促使复合物迅速内化并转运至溶酶体，随后 ADC 发生裂解并释放出单甲基 vedotin，进而诱导肿瘤细胞凋亡，可应用于癌症相关研究。

Naratuximab emtansine (IMGN529) 作为一种针对CD37的ADC，由人源化IgG1 mAb和微管破坏剂DM1耦合而成。该药物对CD37具有高度的亲和性与特异性，能有效地促进DM1的内化、处理及在细胞内的释放。DM1的作用机制在于干扰微管结构的组装，进而诱导细胞周期停滞及细胞死亡（apoptosis）。

Epothilone D 是一种来源于黏细菌 Sorangium cellulosum 的天然多酮化合物，可与微管蛋白结合并抑制微管解聚，从而阻断有丝分裂、细胞增殖及细胞运动。Epothilone D 广泛用于肿瘤研究，以探索微管动力学、有丝分裂阻滞及细胞骨架靶向的抗癌机制。