ldl-c

Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。

GW590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂，对 PPARα 的 EC50 为 4 nM，比 PPARδ 和 PPARγ 的选择性至少高 500 倍。 GW590735 可用于血脂异常研究。

Palmitoylcarnitine chloride (Palmitoyl DL-carnitine chloride) 是一种线粒体脂肪酸氧化中间体，可介导脂质内心脏保护。Palmitoylcarnitine chloride 通过消耗谷胱甘肽来消除结直肠癌细胞的存活，诱导癌细胞死亡，调节蛋白激酶 C βII 与其受体 RACK1 之间的相互作用。

Polydatin (Piceid) 是从传统中药虎杖根中提取的一种天然产物，在多个实验模型中具有抗炎作用。它可抑制 G6PD，并诱导氧化和内质网应激。

Gemcabene calcium , a first-in-class lipid-lowering agent, lowers low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C), decreases triglycerides, and raises high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C) andexerting anti-inflammatory activity, lowers pro-inflammatory acute-phase protein, C-reactive protein (CRP).

PCSK9-IN-29 是一种有效的降脂药物。在 hepG2 细胞中，该化合物能够增强低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的表达，同时减少 PCSK9 蛋白的表达。此外，在食用高脂肪饮食的食蟹猴体内，PCSK9-IN-29 能显著降低血清中 LDL-C、TC 以及肝酶 ALT 的水平，有效减轻体重和体脂，并提升骨矿物质含量。该化合物主要用于非酒精性脂肪性肝炎与肥胖症的研究领域。

(±)14(15)-EET is a metabolite of arachidonic acid that is formed via epoxidation of arachidonic acid by cytochrome P450.[1],[2] It prevents increases in leukotriene B4, ICAM-1, and chemokine (C-C motif) ligand 1 (CCL2) induced by oxidized LDL in primary rat pulmonary artery endothelial cells (RPAECs) when used at a concentration of 1 μM.[3] (±)14(15)-EET induces dilation of preconstricted isolated canine coronary arterioles (EC50 = 0.2 pM).[4] It reduces myocardial infarct size as a percentage of the area at risk in a canine model of ischemia-reperfusion injury induced by left anterior descending coronary artery (LAD) occlusion when administered at a dose of 0.128 mg kg prior to occlusion or reperfusion.[5] Reference：[1]. Chacos, N., Falck, J.R., Wixtrom, C., et al. Novel epoxides formed during the liver cytochrome P-450 oxidation of arachidonic acid. Biochem. Biophys. Res. Commun. 104(3), 916-922 (1982).[2]. Oliw, E.H., Guengerich, F.P., and Oates, J.A. Oxygenation of arachidonic acid by hepatic monooxygenases. Isolation and metabolism of four epoxide intermediates. J. Biol. Chem. 257(7), 3771-3781 (1982).[3]. Jiang, J.-X., Zhang, S.-J., Xiong, Y.-K., et al. EETs attenuate ox-LDL-induced LTB4 production and activity by inhibiting p38 MAPK phosphorylation and 5-LO BLT1 receptor expression in rat pulmonary arterial endothelial cells. PLoS One 10(6), e0128278 (2015).[4]. Oltman, C.L., Weintraub, N.L., VanRollins, M., et al. Epoxyeicosatrienoic acids and dihydroxyeicosatrienoic acids are potent vasodilators in the canine coronary microcirculation. Circ. Res. 83(9), 932-939 (1998).[5]. Nithipatikom, K., Moore, J.M., Isbell, M.A., et al. Epoxyeicosatrienoic acids in cardioprotection: Ischemic versus reperfusion injury. Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 291(2), H537-H542 (2006).

Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。

Methyl protodioscin (Smilax saponin B) 是一种甾二糖苷，能诱导细胞周期阻滞，具有抗肿瘤活性。

R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM)，靶向作用于 80S 核糖体，抑制 PCSK9 蛋白的翻译。

PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的PCSK9调节剂（EC50 = 202 nM）， 具有用于高脂血症的研究潜力。PCSK9 是降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是PCSK9的有效调节剂，EC50值为 2.46 nM，在高脂血症研究中具有潜力。PCSK9 是已证实的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。

PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是可以用于高血脂研究的，PCSK9的有效调节剂 (EC 50 = 0.15 nM)。PCSK9 是得到验证的一种降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶标。

AMPK activator 6 (Compound GC) 可降低 HepG2 和 3T3-L1 细胞中的脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 对血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加有显著的抑制作用。AMPK activator 6 在非酒精性脂肪肝（NAFLD）和代谢综合征中有研究价值。

20-HC-Me-Pyrrolidine是一种有效的Aster蛋白抑制剂，对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50=0.06~0.71 μm，能够阻断Aster蛋白结合和转移胆固醇的能力，包括抑制LDL胆固醇向内质网的移动。

Pitavastatin (NK-104) sodium 是一种有效的羟甲基戊二酰-CoA(HMG-CoA) 还原酶抑制剂，也是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂。Pitavastatin sodium 在 HepG2 细胞中，能够抑制乙酸合成胆固醇 (IC50: 5.8 nM) 。Pitavastatin sodium 表现出抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、神经保护、抗肿瘤、肝保护和肾保护作用。

Rosuvastatin Sodium 是竞争性HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂 (IC50: 11 nM)，能够有效阻断hERG 电流 (IC50: 195 nM)。Rosuvastatin Sodium 可以有效减少低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。Rosuvastatin Sodium 能够减少成熟 hERG 的表达，并抑制及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。

Bambuterol is a prodrug of β2-agonist commonly used for the treatment of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) with the advantage of once daily dosing and favorable side effect profile. Administration of a single-dose of R-bambuterol resulted in dose-dependent reductions in the levels of plasma LDL-C, high-density lipoprotein cholesterol (HDL-C), total cholesterol (TC), apolipoprotein B (ApoB) and apolipoprotein A1 (ApoA1) at Tmax. R-bambuterol can lower the plasma levels of LDL-C, and marginally raise the ratio of ApoA1 ApoB (indicator of HDL-C LDL-C) with both a single dose and multiple doses. R-bambuterol was more potent in LDL-C lowering than rac-bambutero

Pitavastatin (NK-104) 是一种 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有降胆固醇和神经保护活性，抑制乙酸合成胆固醇，可减少氧化应激。Pitavastatin 是一种肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂，可用于研究冠状动脉粥样硬化、高胆固醇血症和急性冠脉综合征。Pitavastatin 结构不稳定，建议现用现配。

Gemfibrozil-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of gemfibrozil by GC- or LC-MS. Gemfibrozil is a peroxisome proliferator-activated reporter α and PPARγ agonist. In vivo, gemfibrozil reduces serum total cholesterol, triglyceride, and LDL levels in a rat model of high-cholesterol diet-induced hyperlipidemia. Gemfibrozil reduces atherosclerotic plaque area, superoxide production, and expression of the genes encoding the NF-κB subunit p65 and chemokine (C-C) motif ligand 2 (CCL2) in ApoE- - mice. Formulations containing gemfibrozil have been used in the treatment of high cholesterol.

Bococizumab(PF-04950615) 是一种针对PCSK9的人源化mAb，也是一种在肝脏中合成PCSK9的抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 在血液中的含量。Bococizumab 可用于治疗高胆固醇血症。

Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体，可特异性结合 PCSK-9并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平，进而增强对 LDL-C 的清除，导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。

Frovocimab (LY 3015014)  是一种人源化 9 型 Subtilisin Kexin 蛋白转换酶 (PCSK9) 的 IgG4 单克隆抗体，可与 PCSK9 的催化结构域结合，降低高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇 （LDL-C）。Frovocimab 可用于研究高胆固醇血症。

PCSK9-IN-15（化合物5）是一种高效PCSK9抑制剂，亲和力强（KD<200 nM）。该化合物与胆固醇代谢相关，可调控低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，适用于研究降低胆固醇及血脂异常。