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PROTAC
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  • (+)-JQ-1
    JQ1
    T21101268524-70-4
    (+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。
    • ¥ 253
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  • JQ-1 (carboxylic acid)
    JQ-1 carboxylic acid
    T5443202592-23-2
    JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。
    • ¥ 285
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  • (+)-JQ1 maleimide
    T83929
    (+)-JQ1 maleimide是一种探针,由一个与BRD4配体JQ1通过PEG2连接器相连的含有活性的maleimide组成。它可用于COFFEE方法(COvalent Functionalization Followed by E3 Electroporation),在该方法中,(+)-JQ1 maleimide与VHL共价连接后通过电穿孔导入活细胞。E3连接酶在细胞内与BRD4形成复合物,引导其降解。
    • ¥ 8290
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  • β-NF-JQ1
    T105262380000-55-3In house
    β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。
    • ¥ 315
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  • KB02-JQ1
    T180602384184-44-3
    KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a linker, resulting in the formation of KB02-JQ1[1].
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  • Ad-JQ1
    T2120542497485-14-8
    Ad-JQ1 (Compound 16) 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物,由BRD4配体和PROTAC连接子组成,用于募集E3连接酶。Ad-JQ1 是合成PROTACβ-NF-JQ1的关键构件。
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  • JQ1-Acid HCl
    T707021426257-60-4
    (+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates.
    • ¥ 10600
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  • JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222
    T204183
    JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-AMPRO-222 是一种包含BRD4的配体与PROTAC接头的化合物,可用于合成PROTACBRD4 Degrader-29。
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  • JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 hydrochloride
    T2072972241669-80-5
    JQ-1 carboxylic acid-PEG3-C2-NH2 (hydrochloride) 是一种E3连接酶配体-linker偶联物,适用于合成PRPTAC。
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  • JQ-1-Azidopropylamine
    T2113462915642-70-3
    JQ-1-Azidopropylamine 是靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate),由BRD4配体和PROTAC连接子组成,并可募集E3连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可应用于PROTACJY-21的合成。
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  • TD-428
    T13105
    TD-428 is a highly specific degrader of BRD4(DC50 of 0.32 nM). TD-428 is a BET PROTAC, which comprises TD-106 (a CRBN ligand) linked to JQ1 (a BET inhibitor). TD-428 efficiently induce BET protein degradation.
    • 待询
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  • β-Naphthoflavone-CH2-Br
    β-NF-CH2-Br
    T139811282513-77-2
    β-Naphthoflavone-CH2-Br is an arylhydrocarbon receptor (AhR) ligand. β-Naphthoflavone-CH2-Br used to synthesize the PROTAC β-NF-JQ1.
    • ¥ 2480
    待询
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  • NH2-PEG3
    PROTAC Linker 35
    T163126338-55-2
    NH2-PEG3 (PROTAC Linker 35) is a polyethylene glycol (PEG) linker utilized in the synthesis of PROTAC (β-NF-JQ1)[1].
    • ¥ 262
    5日内发货
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  • β-Naphthoflavone-CH2-OH
    β-NF-CH2-OH
    T17363
    β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) serves as an AhR E3 ligase ligand, forming chimeric molecules when connected to a protein ligand through a linker, resulting in PROTACs or SNIPERs (e.g., β-naphthoflavone-JQ1). These chimeric molecules recruit the AhR E3 ligase complex by incorporating AhR ligands. By inducing ubiquitination-mediated degradation, PROTACs effectively target and degrade cancer-promoting proteins [1].
    • 待询
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  • VH032 thiol
    VHL ligand 6
    T186002098836-54-3
    VH032 thiol (VHL ligand 6) is a VHL ligand that interacts with pan-BET inhibitor JQ1 through a linker to create a PROTAC[1] compound.
    • ¥ 14200
    35日内发货
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  • SJ46411-Br
    T201599
    SJ46411-Br 作为一种CK1α分子胶 (Molecular Glue) 降解剂,该化合物在口服使用中显示出有效性。它能与CRL2KLHDC2结合,形成复合物以促进合作性同源选择性三元复合物的形成。此外,SJ46411-Br 可通过PROTAC linker 连接BET 配体 JQ1,进而制备相应的PROTACs。
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  • IBG3
    T209350
    IBG3 是一种含有双 JQ1 的 BET 分子胶降解剂,其目标是通过分子内二价胶降解蛋白质。IBG3 可降解 BRD2 和 BRD4,DC50值分别为 8.6 pM 和 6.7 pM。
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  • HL435
    T210387
    HL435是一种异双功能分子,通过与JQ1连接来降解BRD4,其在MDA-MB-231和MCF-7细胞中的DC50分别为11.9 nM和21.9 nM。HL435能够抑制MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1和A549细胞的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,HL435在小鼠模型中展现出抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • Adamantan-C-amide-PEG2-C2-amine
    T2123941577212-91-9
    Adamantan-C-amide-PEG2-C2-amine (Compound 8) 是PEG类的PROTAC linker,用于合成PROTAC分子,例如PROTACβ-NF-JQ1
    • 待询
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  • KB02-COOH
    KB02-COOH
    T399232375196-30-6
    KB02-COOH is a synthetic fragment derived from ubiquitin E3 ligase ligand KB02, which possesses potential utility in the synthesis of PROTAC compounds. Notably, KB02-COOH can be employed in the generation of PROTAC constructs like KB02-JQ1 and KB02-SLF.
    • ¥ 1670
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  • dBET1
    T44951799711-21-9
    dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
    • ¥ 313
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  • SRG-II-19F
    T75169
    SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDTbromodomain1 (BRDTBD1) 降解剂。SRG-II-19F 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
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  • BI01826025
    T75170
    BI01826025 (pArg-JQ1) 是BRDTbromodomain1 (BRDTBD1)PROTAC 降解剂。BI01826025 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。
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