i factor

Complement factor I，一丝氨酸蛋白酶，可与辅助因子H (FH)、补体受体1 (CR1 CD35)、C4结合蛋白 (C4BP) 或膜辅助因子蛋白 (MCP CD46) 结合，调控液相及 或细胞表面补体系统的活性。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

(Rac)-Modipafant是一种可口服且具有选择性的血小板活化因子受体 (PAFR)拮抗剂，抑制 PAF 诱导的兔洗涤血小板聚集，可用于研究关节炎和大鼠肠系膜上动脉（SMA）缺血再灌注（I R）。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Edoxaban (Lixiana) (DU-176) 是一种选择性的，口服有效的 factor Xa (FXa)抑制剂。Edoxaban 对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。由于具有抗血栓形成的特性，Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

Sodium taurocholate 是一种具有显著生物活性的化合物，可通过上调VEGF-A的表达抑制肝动脉结扎所致的胆道损伤，同时具有一定的免疫调节作用，可用于诱导胰腺炎模型。

Milvexian (BMS-986177) is a potent antithrombotic compound that inhibits human and rabbit factor XIa (FXIa) directly and reversibly. It is orally-bioavailable and exhibits a K i of 0.11 nM and 0.38 nM against human and rabbit FXIa, respectively.

Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是胡黄连的一种天然产物，是有肝脏保护作用的代谢成分，可用于哮喘研究，有减轻炎症作用，还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。

Betulinic acid (ALS-357) 是从白桦树皮中分离出来的一种五环三萜类天然产物，是真核细胞拓扑异构酶 I 的抑制剂，IC50值为 5 μM，具有抗逆转录病毒、抗疟疾、抗癌和抗炎特性。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

S961是一种高亲和力和选择性胰岛素受体(IR)拮抗剂，接近闪烁计数法试验中对HIR-A、HIR-B 和人胰岛素样生长因子I 受体(HIGF-IR)的ic50分别为0.048、0.027和630 nM。

Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂，可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。

ChX710可以引发 I 型干扰素对细胞溶质 DNA 的反应，其特异性细胞干扰素刺激基因 (ISG) 诱导 ISRE 启动子序列和干扰素调节因子 (IRF) 3 的磷酸化。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

WQ-C-401 是一种抗PDGFR的口服抑制剂，其作用机制是通过浓度依赖性抑制PDGFR自身的磷酸化，从而抑制细胞增殖。该化合物对PDGFRαY849和PDGFRβY1021的磷酸化具有较强的抑制效果，EC50值分别为3.5和5.8 nM。此外，WQ-C-401能够抑制PDGF-BB引起的ERK1 2磷酸化，有效阻止PASMCs的增殖和迁移，减少胶原 I 的合成并提升α-SMA的表达，有助于防止肺血管重塑。该化合物在肺动脉高压研究领域显示出潜在应用价值。

Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗体偶联药物（ADC），用于递送拓扑异构酶I抑制剂（TOP1i），以靶向表皮生长因子受体（EGFR）和c-MET，展现抗肿瘤作用。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 能诱导DNA双链断裂，增加pRAD50和γH2AX的表达，从而抑制非小细胞肺癌的生长。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。

DX-9065A is a factor Xa inhibitor. DX-9065a inhibits proinflammatory events induced by factor Xa and gingipains. DX-9065a is a competitive inhibitor of the Spectrozyme FXa (SpFXa) cleavage by both fXa and prothrombinase with similar K(i) values of approxi