i factor

Complement factor I，一丝氨酸蛋白酶，可与辅助因子H (FH)、补体受体1 (CR1 CD35)、C4结合蛋白 (C4BP) 或膜辅助因子蛋白 (MCP CD46) 结合，调控液相及 或细胞表面补体系统的活性。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

(Rac)-Modipafant是一种可口服且具有选择性的血小板活化因子受体 (PAFR)拮抗剂，抑制 PAF 诱导的兔洗涤血小板聚集，可用于研究关节炎和大鼠肠系膜上动脉（SMA）缺血再灌注（I R）。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

Oxaprozin (Oxaprozinum) 是 COX-1和 COX-2的抑制剂，还能抑制 NF-κB 的活化，对人类血小板 COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50值分别为 2.2 和 36 μM。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Edoxaban (Lixiana) (DU-176) 是一种选择性的，口服有效的 factor Xa (FXa)抑制剂。Edoxaban 对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。由于具有抗血栓形成的特性，Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

Sodium taurocholate 是一种具有显著生物活性的化合物，可通过上调VEGF-A的表达抑制肝动脉结扎所致的胆道损伤，同时具有一定的免疫调节作用，可用于诱导胰腺炎模型。

Milvexian (BMS-986177) is a potent antithrombotic compound that inhibits human and rabbit factor XIa (FXIa) directly and reversibly. It is orally-bioavailable and exhibits a K i of 0.11 nM and 0.38 nM against human and rabbit FXIa, respectively.

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

S961是一种高亲和力和选择性胰岛素受体(IR)拮抗剂，接近闪烁计数法试验中对HIR-A、HIR-B 和人胰岛素样生长因子I 受体(HIGF-IR)的ic50分别为0.048、0.027和630 nM。

Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂，可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。

ChX710可以引发 I 型干扰素对细胞溶质 DNA 的反应，其特异性细胞干扰素刺激基因 (ISG) 诱导 ISRE 启动子序列和干扰素调节因子 (IRF) 3 的磷酸化。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

IRF1-IN-2 是一种干扰素调节因子1（IRF1）的小分子抑制剂，通过降低IRF1与半胱天冬酶-1（CASP1）基因启动子的结合亲和力发挥作用。随后会抑制关键的细胞死亡信号通路，如细胞焦亡，并在临床前模型中提供针对电离辐射诱导的皮肤炎症损伤的强大保护作用。

Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种抗体偶联药物（ADC），用于递送拓扑异构酶I抑制剂（TOP1i），以靶向表皮生长因子受体（EGFR）和c-MET，展现抗肿瘤作用。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 能诱导DNA双链断裂，增加pRAD50和γH2AX的表达，从而抑制非小细胞肺癌的生长。

I-67 是 I-66 的结构异构体，是一种有效的 β-catenin 抑制剂，其 IC50 小于 50 nM。I-67 能阻止 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用，并显示出抗癌活性。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。

DX-9065A is a factor Xa inhibitor. DX-9065a inhibits proinflammatory events induced by factor Xa and gingipains. DX-9065a is a competitive inhibitor of the Spectrozyme FXa (SpFXa) cleavage by both fXa and prothrombinase with similar K(i) values of approxi

JTV-803 is a factor Xa inhibitor. JTV-803 showed a competitive inhibitory effect on human factor Xa, with a K(i) value of 0.019 microM and IC(50) value of 0.081 microM. JTV-803 was 100 times more selective in inhibiting human factor Xa as compared to its