glun1

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。它能够诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。它对 GluN1 GluN2D 和 GluN1 GluN2A 的EC50分别为 99 nM，1.7 μM。

GluN1(359-378)为抗N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)抗体，具有穿透血脑屏障的能力。该化合物主要应用于抗NMDAR脑炎治疗的免疫系统研究。

GluN1 (356-385) 是抗NMDAR脑炎抗原肽，能够降低海马神经元表面NMDAR簇密度。该肽段用于探讨抗NMDAR脑炎病理机制。

L-689560 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDA）的有效拮抗剂，抑制 NMDA 甘氨酸结合位点。它用于研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用，也广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也。

TCN 201 是选择性的、有效的，非竞争性的GluN1 GluN2A NMDA 受体拮抗剂，pIC50值为 6.8。与 GluN1 GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比，它对 GluN1 GluN2A NMDA 受体具有选择性。

CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1 GluN3A 介导的甘氨酸电流（估计 EC50 = 26.3 nM）。

Ifenprodil (RC61-91) 是 NMDA 受体抑制剂，特别是 GluN1(甘氨酸结合 NMDA 受体亚基 1)和 GluN2B(谷氨酸结合 NMDA 受体亚基 2)亚基的抑制剂。此外，它抑制 GIRK 通道并与 α1 肾上腺素能、血清素和 sigma 受体相互作用。

TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1 GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂，当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时，IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。

UBP608 is an allosteric modulator of NMDA receptor family. It selectively inhibits GluN1 GluN2A receptors with a 23-fold selectivity compared to GluN1 GluN2D receptors.

Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，具有穿过血脑屏障的能力。Compound 42d 作为 GluN1 GluN2B 复合物的部分激动剂，其功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在研究神经精神疾病中极为重要。

NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种高效的NMDA激动剂，Ki值为96 nM，并作为GluN1 GluN2B复合物的部分激动剂，其EC50值为78 nM。

NMDA agonist 2 (compound 8d) 是一种对NMDA受体的有效抑制剂，其对GluN1 2C的EC50为0.034 μM。NMDA agonist 2 在神经和精神疾病的治疗中具有重要作用。

Antidepressant agent 8 (Compound 1f) 是 NMDA receptor GluN1 2A 的选择性拮抗剂，其IC50为2.94 μmol L。在Hydrocortisone诱发的斑马鱼抑郁模型中表现出抗抑郁样作用，并且具有良好的血脑屏障穿透性。

(3S,6R)-NML 是一种 NMDA 受体拮抗剂，pIC50值为 4.8 (GluN1-GluN2A)、4.6 (GluN1-GluN2B)、5.0 (GluN1-GluN2C) 和 5.0 (GluN1-GluN2D)。(3S,6R)-NML 适用于抑郁症的研究。

NSC339614 potassium is a selective GluN1 GluN2C and GluN1 GluN2D receptors potentiator.

UBP618 is a GluN1 GluN2 receptors pan-inhibitor.

UBP646 is a GluN1/GluN2 receptors potentiator.

UBP684 is an NMDAR pan-PAM. UBP684 increases the maximal l-glutamate glycine response while having minor subunit-specific effects on agonist potency. It robustly potentiates responses at all GluN1 GluN2 subtypes and at neuronal NMDARs.

NAB-14 is a powerful and selective chemical compound that acts as a non-competitive antagonist for GluN2C and GluN2D receptors. With an IC50 value of 580 nM for GluN1 GluN2D, NAB-14 demonstrates high potency. This compound exhibits a remarkable selectivity of more than 800-fold towards recombinant GluN2C and GluN2D when compared to GluN2A and GluN2B. Furthermore, NAB-14 possesses the ability to penetrate the blood-brain-barrier effectively [1].

GNE-9278 是一种高度选择性的 NMDAR 正变构调节剂，能够作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 可以作用于活化的 NMDAR，能够提高峰值电流和激动剂亲和力。

PEAQX, also known as NVP-AAM077; is a competitive antagonist at the NMDA receptor. Although originally described as 100-fold selective for GluN1 GluN2A receptors vs. GluN1 GluN2B receptors, more detailed studies of the Ki of PEAQX revealed it only shows a 5 fold difference in affinity for GluN1 GluN2A vs. GluN1 GluN2B receptors. It is also a potent anticonvulsant in animal tests.

EVT-101 is a GluN2B antagonist, binding at the same GluN1 GluN2B dimer interface as ifenprodil but adopting a remarkably different binding mode involving a distinct subcavity and receptor interactions.

AChE Aβ-IN-1（compound 32）是一种双功能化合物，既表现出高效的AChE抑制活性，IC50值为86 nM，又能作为NMDA受体(GluN1-1b GluN2B亚基组合)的拮抗剂，其IC50为3.876 μM。此外，它能够抑制Aβ聚集，且表现出优秀的血脑屏障穿透能力和神经保护效果，能在大鼠模型中显著改善认知和空间记忆障碍。

AChE Aβ-IN-2（compound 32）是一种双重功能性化合物，作为乙酰胆碱酯酶（AChE）的有效口服抑制剂，表现出86 nM的IC50，同时也对NMDA受体（GluN1-1b GluN2B亚基组合）起拮抗作用，其IC50为3.876 μM。该化合物能够抑制Aβ聚集，具有良好的血脑屏障渗透性，并表现出神经保护效果。在大鼠模型中，AChE Aβ-IN-2展现出改善认知和空间记忆障碍的潜力。