gaba uptake

NO-711ME (N-O711 Methyl ester) 是 NO-711 的前药。它也是一种有效的选择性 GABA 摄取抑制剂。

Riluzole hydrochloride (PK 26124 hydrochloride) 是一种抗惊厥化合物，属于钠通道阻滞剂家族，抑制 GABA 摄取。Riluzole hydrochloride是钠-谷氨酸拮抗剂，具有抗癌和神经保护活性，可用于研究肌萎缩侧索硬化症和神经系统疾病。

Tiagabine hydrochloride (NO050328 hydrochloride) 是具有抗惊厥特性的选择性GABA 再摄取抑制剂，在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50值分别为 67、446 和 182 nM。

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的一种生物碱，是 GABA 摄取抑制剂，IC50为 10 μM。它对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性。

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂 杀螨剂，可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Nipecotic acid, S(+)- is an inhibitor of GABA uptake.

(±)-Nipecotic acid is a GABA uptake inhibitor.

NNC052090 is a GABA uptake inhibitor that displays moderate selectivity for BGT-1 transporters with Ki values are 1.4, 15, 19 and 41 μM for hBGT-1, hGAT-3, hGAT-1 and hGAT-2 respectively. NNC052090 also displays affinity at α1- and D2-receptors with IC50

Potent and selective inhibitor of the glial glycine transporter GlyT1b (IC50 = 6.9 nM). Displays negligible activity at GlyT-2, adrenoreceptors, dopamine, 5HT receptors and noradrenaline, dopamine, 5HT and GABA transporters (pIC50 in vivo. Chue et al (2013) Glycine reuptake inhibition as a new therapeutic approach in schizophrenia: focus on the glycine transporter 1 (GlyT1). Curr.Pharm.Des. 19 1311 PMID:23194655 |Brown et al (2001) Discovery and SAR of org 24598-a selective glycine uptake inhibitor. Bioorg.Med.Chem.Lett. 11 2007 PMID:11454468 |Williams et al (2003) Development of a scintillation proximity assay for analysis of Na+ Cl- -dependent neurotransmitter transporter activity. Anal. Biochem. 321 31 PMID:12963052

Arecaidine hydrochloride 是一种具有高效 GABA 吸收抑制功能的吡啶生物碱。它是 H+偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，能够竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H] GABA 的摄取，他们的 IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride hydrate 能够用作抗惊厥剂。

SKF89976A is a potent GABA uptake inhibitor, which is selective for GAT-1 (IC50 values are 0.13, 550, 944 and 7210 μM for hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 and hBGT-1 respectively). SKF89976A inhibits transport current competitively (Ki = 7 μM) and transmitter-gated current non-competitively (Ki = 0.03 nM). It is able to pass the blood-brain barrier after systemic administration and is active in vivo.

Gaboxadol hydrobromide is a GABA agonist. It is an inhibitor of GABA uptake systems. Gaboxadol can also be a non-opioid analgesic and a novel type of hypnotic.

(+ -)-Homoproline hydrochloride is a GABA-uptake inhibitor derived from proline.

(+ -)-Homoproline is a GABA-uptake inhibitor derived from proline.

3-Hydroxyphenazepam 是 Cinazepam 的活性代谢物，后者为一种 GABAA 受体激动剂。该化合物能够抑制突触体转运蛋白介导的 [3H]GABA 摄取。

Arecaidine hydrobromide(氢溴酸槟榔次碱)是Arecaidine的盐形式。Arecaidine是一种具有高效 GABA 吸收抑制功能的吡啶生物碱，作为 H+偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，能够竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

Guvacine hydrobromide为槟榔中提取的生物碱，具有作为GABA摄取抑制剂的活性。该化合物对大鼠GAT-1、GAT-2和GAT-3的GABA摄取抑制作用具有不同的IC50值，分别为39 μM、58 μM及378 μM。

Guvacine ethyl ester (Arecoline) 是一种生物碱，存在于槟榔中，可用于 GABA 摄取抑制剂的合成。

Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代化合物。Zonisamide 的 CAS 号为 68291-97-4。Zonisamide 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的Ki值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性，在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。