fgfr in 1

FGFR-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) group, comprising FGFR1, FGFR2, and FGFR3, with an impressive inhibitory concentration (IC 50) of less than 100 nM (US20130338134A1, example 219).

FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂，可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM)，FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。

FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

PROTAC FGFR2 degrader 1（compound N5）是一种靶向FGFR2的高效PROTAC，具有0.08 nM的IC50和6.46 nM的DC50。此化合物展现了显著的抗增殖活性和高选择性，能通过抑制FGFR2下游的p-ERK和p-PLCγ激活，诱导KATOIII和SNU16细胞周期在G0 G1期停滞，并阻断细胞凋亡 (Apoptosis)。在0.17 nM的浓度下，PROTAC FGFR2 degrader 1对胃癌细胞的抑制效率超过50%。此外，该化合物还有效抑制了小鼠模型中SNU16异种移植肿瘤的生长。

FGFR1 VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 作为一种FGFR1 VEGFR2的双重抑制剂，显示了抗癌细胞增殖及抗迁移的特性，并能够诱发细胞凋亡(apoptosis)。

FGFR1inhibitor-14 (compound 28) 为FGFR1抑制剂，适用于抗癌研究。

FGFR1inhibitor-12 (compound 20) 是一种FGFR1的抑制剂，可应用于癌症研究。

FGFR1inhibitor-13（compound 1）是一种FGFR1抑制剂，其IC50为4.2 μM。

FGFR1inhibitor-16 (Compound 89) 是一种FGFR1抑制剂。在浓度为50 μM时，对FGFR1的抑制率为53.00%；而在10 μM时，抑制率为24.95%。FGFR1inhibitor-16 可应用于肿瘤研究。

FGFR1inhibitor-17 (Compound 92) 是一种高效的FGFR1抑制剂，适用于癌症研究。

PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是一种专门靶向FGFR1的PROTAC降解剂，其在 KG1a 细胞中具有 IC50=26.81 nM 和 DC50=39.78 nM。该化合物由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide、靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 以及 PROTAC 链接子 (black part) 9-Bromononanoic acid 组成，其中 E3 连接酶配体与链接子共同构成偶联物 E3LigaseLigand-linker Conjugate 164。

FGFR1inhibitor-15 (Compound 23) 是一种具有27 μM IC50的FGFR1抑制剂，可用于肿瘤研究。

FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer.

FGFR1 inhibitor-6 是 FGFR1 的有效抑制剂 (IC50: 16.31 nM)，具有细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 能够将细胞周期阻滞在前 G1 和 G2 M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

FGFR1 inhibitor7（compound 5），作为一种FGFR1络氨酸激酶抑制剂，具有0.33 nM的IC50。它对多种人癌细胞系显示出广谱的细胞毒性，能在2.1 μM的IC50抑制MOLT3细胞系。

FGFR1inhibitor-8（化合物9）是一种高效的FGFR1抑制剂，其IC50s为0.5 nM，能够与FGFR1的ATP结合口袋发生相互作用，并显示出抗癌活性。

FGFR1inhibitor-9（Compound 9），一种FGFR1抑制剂（IC50为0.85 nM），可与FGFR1的ATP结合袋发生结合，并展现出抗癌活性。

FGFR1 VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1 VEGFR2抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR1inhibitor-10 (Compound 4i)为一种选择性的FGFR1抑制剂，其IC50值为28 nM。该化合物有效阻断FGFR1磷酸化，并展现出了明显的抗血管生成和抗侵袭特性，具有潜在的抗肿瘤效果。

FGFR1inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1 2 和 IκBα NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1inhibitor-11 有口服活性。

FGFR1 VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1 VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。

FGFR-IN-12 (example 14) 为嘧啶基芳基脲衍生物，具有高效的FGFR抑制作用。