e3 ligase ligand 1

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种化学化合物，应用于合成ARV-771，一种极其强效的BET蛋白降解剂。该化合物在对去势抵抗的细胞中特异性地降解BET蛋白，其DC50值显著小于1 nM。作为VHL ligand 2 hydrochloride，(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride作为来源于(S,R,S)-AHPC的VHL配体，用于募集von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride, also known as VHL ligand 2 dihydrochloride, is a chemical compound utilized in the synthesis of ARV-771. ARV-771, a BET PROTAC degrader relying on von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase, demonstrates potent degradation of BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells, with a DC50 of less than 1 nM. This compound serves as the VHL ligand, specifically the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand, that facilitates the recruitment of von Hippel-Lindau (VHL) protein.

E3 ligase Ligand 10 serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. These PROTACs act as inducers of ubiquitination-mediated degradation, specifically targeting cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 13 is an E3 ubiquitin ligase ligand that can be employed to create PROTACs, which are connected to the ligand for the protein through a linker. PROTACs serve as inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 14 is a ligand that binds to E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand via a linker to create PROTACs. These PROTACs are capable of promoting ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 18 is a ligand that binds to E3 ubiquitin ligase, and it can be chemically attached to a protein ligand through a linker to create PROTACs. The resulting PROTACs function as inducers of ubiquitination-mediated degradation, targeting cancer-promoting proteins[1].

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。

(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。可用于 PROTAC 的合成分子。

(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。它可用于 PROTAC 分子的合成。

Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。它可用于 PROTAC 的合成分子。

Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 16 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。

Pomalidomide-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。

CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM，Ki=0.98 μM。

Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]amino]-) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。

Thalidomide-PEG4-Propargyl (Thalidomide-O-PEG4-Propargyl) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，。

MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。基于MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体，设计了靶向EED 的PROTACs， PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。

PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的PROTAC，由 IRAK4 配体PROTAC IRAK4 ligand-1，E3 连接酶配体Pomalidomide和PROTAC linker AM-Imidazole-PA-Boc组成。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

PROTAC Sirt2 Degrader-1 is a SirReal-based PROTAC, acts as a Sirt2 degrader, composed of a highly potent and isotype-selective Sirt2 inhibitor, a linker, and a bona fide cereblon ligand for E3 ubiquitin ligase. PROTAC Sirt2 Degrader-1 shows an IC50 of 0.25 μM for Sirt2, with no effect on Sirt1 Sirt3 (IC50s > 100 μM)[1].