dna polymerase i

Azelaic acid (Anchoic acid) 是头发和皮肤调理剂的组分，可由油酸臭氧分解产生。Azelaic acid 通过抑制微生物细胞原蛋白合成对痤疮丙酸杆菌和表皮葡萄球菌具有抑菌活性。Azelaic acid 还具有抑制色素沉着的功能，这是由于其清除自由基作用。

Bakuchiol 是一种从补骨脂种子中提取的植物雌激素，具有抗肿瘤和抗蠕虫特性，以及细胞毒活性和抗菌活性。

DNA polymerase-IN-1 作为DNA聚合酶抑制剂，展现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，其半抑制浓度（IC50）为20.7 μM。DNA polymerase-IN-1 抑制 Taq DNA 聚合酶，IC 值低于 250μM。DNA polymerase-IN-1 通过RT-PCR检测在体外显示出抗逆转录病毒活性，可用于研究氧化损伤和结直肠癌。

DNA polymerase-IN-6 (Compound 27) 对 DNA聚合酶显示抑制作用，其对 HCMV、HSV-1、HSV-2 和 EBV 的 EC50 分别为 0.33、1.9、0.76 和 0.066 µM。

DNA polymerase-IN-2 (Compd 3c)为香豆素衍生物，对Taq DNA聚合酶具有抑制作用，IC50为48.25 μM，适用于增殖性疾病研究。

DNA polymerase-IN-3 (Compd 5b) 为香豆素衍生物，对 Taq DNA聚合酶具有抑制活性，适用于增值性疾病研究。

DNA polymerase-IN-4 (Compd 5c)，香豆素衍生物，显示出抗逆转录病毒活性，IC50为134.22 μM。

DNA polymerase-IN-5 (compound 42) 是一种有效对抗 CMV 和 VZV 的广谱抗疱疹病毒化合物,其中对 CMV 的 IC50 为 6.6 μM,对 VZV 的 IC50 为 4.8 μM.

Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂，可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种氟喹诺酮衍生物，具有抗肿瘤活性，可靶向抑制RNA pol I 的活性，在神经母细胞瘤细胞中的 IC50 值在纳摩尔范围内。它破坏核糖体 DNA 模板中核仁蛋白和 G-四链体 DNA 结构之间的相互作用。

BMH-21 是一种小分子 DNA 嵌入剂，可结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录，具有抗癌活性。

Kelletinin I inhibit preferentially DNA polymerase alpha.

Thiocoraline is a depsipeptide and DNAbis-intercalator originally isolated fromMicromonosporawith antibacterial and anticancer activities.1,2It is active against the Gram-positive bacteriaS. aureus,B. subtilis, andM. luteus(MICs = 0.05, 0.05, and 0.03 μg ml, respectively) but not Gram-negativeE. coli,K. pneumoniae, orP. aeruginosa(MICs = >100 μg ml for all).1Thiocoraline inhibits RNA and DNA polymerase and thymidylate synthase (IC50s = 6, 6, and 15 μg ml, respectively), as well as RNA and DNA synthesisin vitro(IC50s = 0.008 and 0.4 μg ml, respectively). It is cytotoxic to P388, A549, HT-29, and MEL-28 cancer cells (IC50s = 0.002, 0.002, 0.01, and 0.002 μg ml, respectively). 1.Romero, F., Espilego, F., Pérez Baz, J., et al.Thiocoraline, a new depsipeptide with antitumor activity produced by a marine Micromonospora. I. Taxonomy, fermentation, isolation, and biological activitiesJ. Antibiot. (Tokyo)50(9)734-737(1997) 2.Negri, A., Marco, E., García-Hernández, V., et al.Antitumor activity, X-ray crystal structure, and DNA binding properties of thiocoraline A, a natural bisintercalating thiodepsipeptideJ. Med. Chem.50(14)3322-3333(2007)

POL1-IN-1 (Compound 3A) 是一种RNA 聚合酶 1 POL1抑制剂，IC50值低于 0.5 uM。 它能有效抑制A375恶性黑色素瘤细胞系中RNA 聚合酶I 的转录。

Pidnarulex HCl is the salt form of CX-5461, a first-in-class non-genotoxic small molecule targeted inhibitor of RNA polymerase I (Pol I) that activates the p53 pathway without causing DNA damage. CX-5461 selectively inhibits rRNA synthesis by Pol I in the nucleolus, but does not inhibit mRNA synthesis by RNA Polymerase II (Pol II) and does not inhibit DNA replication or protein synthesis. Inhibition of Pol I results in nucleolar stress and release of ribosomal proteins (RP) from the nucleolus. The RP bind to Mdm2 and liberate p53 to orchestrate apoptosis in cancer cells. CX-5461 demonstrates a favorable preclinical profile, potently and selectively kills cancer cells, demonstrates robust in vivo efficacy in multiple models, and has demonstrated oral bioavailability in multiple species.

Antiviral agent 34 是一种可口服且作用效果较强的抗病毒化合物，抑制甲型和乙型流感病毒。Antiviral agent 34 通过调节 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于研究病毒感染。

BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。

ZYN57939 (MTR-106) 是用于治疗 RNA 聚合酶 I 介导的疾病的 RNA 聚合酶 I 抑制剂。 ZYN57939 对人 HT-29 癌细胞系显示出抑制活性，IC50 为 0.855 μM。