cns disorders

Budipine 是抗帕金森病剂的一种。

5-HT7 agonist 1 (4-[4-[(2-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1H-indole)是一种5-HT7的选择性激动剂(IC50=222.93 nM)。5-HT7 agonist 1可用于有关中枢神经系统疾病的研究。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

AVN-322 是一种具有口服活性和特异性的 5-HT6R 拮抗剂，可用于研究善记忆受损和神经分裂等中枢神经系统疾病。

BW-1370U87 是一种可逆的竞争性单胺氧化酶-A抑制剂，可用于研究抑郁症和其他中枢神经系统疾病。

PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。

Neurotensin TFA (39379-15-2 free base) 是一种内源性 13 个氨基酸的神经肽，具有显着的阿片类非依赖性镇痛作用。它在大脑中充当神经递质，在肠道中充当激素，也充当神经调节剂。由于它与多种神经递质系统如多巴胺能、血清素能、谷氨酸能、GABA 能和胆碱能系统。它具有作为人体代谢物、有丝分裂原、神经递质和创伤的作用。

N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是FAAH 抑制剂，可用于研究疼痛，炎症和中枢神经系统退行性疾病。

SXC 2023 ((S)-2-acetamido-3-(4-methylbenzoylthio)propanoic acid) 是一种可治疗中枢神经疾病和神经认知障碍的N-乙酰-L-半胱氨酸的前药，可用于治疗谷氨酸能功能障碍和氧化应激起关键作用的精神疾病。

NT376 作为一种高效的 IIa 类Histone deacetylases (HDAC)选择性抑制剂,显示出在 HT-29 细胞中具有 32 nM 的IC50值,与NT160 (IC50= 46 nM)效果类似.此化合物有潜力在多种癌症和中枢神经系统疾病(CNS)的治疗研究中发挥作用,包括阿尔茨海默氏症与亨廷顿氏病.

Certain chronic neurologic disorders, such as Parkinson's disease, are caused by an insufficiency of the neurotransmitter dopamine secondary to the degeneration of substantia nigra dopaminergic neurons. N-(α-Linolenoyl) tyrosine (NALT) is a simple α-amide conjugate between the ω-3 essential fatty acid α-linolenate and the amino acid tyrosine. α-Linolenate is an important precursor to docosahexaenoic acid (DHA), a prominent brain polyunsaturated fatty acid, while tyrosine is the metabolic precursor for neuronal dopamine synthesis. NALT was prepared as a method for enhancing central nervous system (CNS) dopamine content by facilitated transport of the tyrosine precursor across the blood-brain barrier. In experimental rat models of dopamine insufficiency, NALT increased CNS dopamine levels and exhibited an activity profile consistent with an anti-Parkinson's therapeutic agent.

KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂，并且是 G 蛋白信号传导的激活剂。它与 GTPγS 结合的EC50 为 14 nM，Emax为 83%。在人肝细胞中，其表现出中等至高的内在清除率。相比 μ (MOR) 和 δ (DOR) 阿片受体，KOR agonist 4 对 κ (KOR) 阿片受体的选择性分别高出 60 倍和 810 倍。该化合物适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种选择性5-HT2A, 5-HT2B和5-HT2C激动剂，其IC50值分别为10 nM, 8.3 nM和1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base主要用于研究治疗抑郁症、酗酒、吸烟与可卡因依赖、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍(PTSD)、癫痫以及其他中枢神经系统疾病。

Cnidilin (Knidilin) 存在与Angelica dahurica 根中，具有高BBB 通透性，在治疗中枢神经系统疾病方面具有药代动力学潜力。

Deanol acetamidobenzoate is CNS stimulant. It can be caused elevated blood choline levels, can be used in Treatment of Choreiform Movement Disorders.

NYX-2925 是一种口服有效的NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的Src 和Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静 共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

5-HT7 agonist 2 is a highly potent 5-HT7 receptor agonist, exhibiting an IC50 value of 28.7 nM. This compound holds promise for studying and understanding various Central Nervous System (CNS) disorders [1].

Dopamine D3 receptor antagonist-2 是一种多巴胺 D3 受体选择性（Ki= 2.16 nM）或多靶点双配体，对中枢神经系统疾病表现出潜在作用。

Ganglioside GM2 is a glycosphingolipid component of cellular membranes, primarily the plasma membrane. Levels of ganglioside GM2 are elevated in the brain of patients with Sandhoff disease, as well as feline and mouse models of the disease. Ganglioside GM2 accumulates in the lysosomes of individuals with Tay-Sachs disease and GM2-activator deficiency, as well as in the CNS of patients with and animal models of mucopolysaccharide storage disorders and Niemann-Pick disease types A, C1, and C2. Ganglioside GM2 mixture contains ganglioside GM2 molecular species with C18:1 and C20:1 sphingoid backbones.

N-Benzylpalmitamide (Macamide 1) 是从玛卡中得到的一种生物碱，可以时间依赖性方式抑制脂肪酸酰胺水解酶，有治疗疼痛、炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究潜力。

SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。

AVN-101 is a very potent 5-HT7 receptor antagonist, with slightly lesser potency toward 5-HT6, 5-HT2A, and 5HT-2C receptors. It is a multi-target drug candidate for the treatment of CNS disorders.

R-PSOP is a potent and selective nonpeptidic NMUR2 antagonist, exhibiting binding affinity to human and rat NMUR2 with Ki values of 52 nM and 32 nM, respectively. This compound demonstrates moderate central nervous system (CNS) penetration and is valuable in the study of eating disorders, obesity, pain, and stress-related disorders [1].

N-Ethyl-N-nitrosourea (ENU) 是一种 DNA 烷基化剂。通过烷基化核碱基，N-Ethyl-N-nitrosourea 损害 DNA，导致骨髓抑制及白血病细胞生成，从而诱发白血病。其在体内具有致畸性，可使怀孕大鼠形成肿瘤和产生足部畸形。此外，N-Ethyl-N-nitrosourea 还会引起中枢神经系统 (CNS) 肿瘤及遗传性疾病。