caspases

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

(R)​-​CR8 ((R)-Isomer) 是 Roscovitine 类似物，是CDK1/2/5/7/9抑制剂。它作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。它诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。

Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。

Phytohemagglutinin (PHA-M) 是一种普通豆菜豆的主要种子凝集素，聚集在子叶的薄壁细胞中。它是一种 T 细胞激活剂，能够刺激人单核白细胞，可诱导 ChAT mRNA 表达，增强 ACh 合成。

Biotin-VAD-FMK is a cell-permeable, irreversible biotin-labeled inhibitor of caspase. It is used to identify active caspases in cell lysates.

Z-Asp-CH2-DCB 是广谱半胱天冬酶的不可逆抑制剂。

15-Acetoxyscirpenol, a member of the acetoxyscirpenol moiety mycotoxins (ASMs), potently induces apoptosis and inhibits the growth of Jurkat T cells in a dose-dependent manner. This effect is mediated through the activation of caspases independent of caspase-3[1].

Ikarugamycin是一种发现于链霉菌中的大环抗生素，具有抗原虫活性，能够诱导凋亡和激活caspase，也是一种CME (clathrin-mediated endocytosis) 抑制剂。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种同时抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX) 的化合物，其IC50值分别为5.92 nM和63 nM。在乳腺癌细胞株 (MDA-MB-231, MCF-7) 中表现出显著的细胞毒性，IC50值分别为5.78 μM和8.05 μM。该化合物能够抑制CA-IX的催化活性，提高BAX/Bcl-2比值，激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶，并引起细胞周期停滞在G1期。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌研究具有潜在应用价值。

STAT3/NF-κB-IN-1 是一种强效抑制剂，针对 STAT3 和 NF-κB，其在 4 T1 细胞中的 IC50 分别为 5.86 (STAT3) 和 4.22 μM (NF-κB)。它通过上调关键凋亡调节因子 (caspases-3、9、Bax) 以及下调 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3/NF-κB-IN-1 在乳腺癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，且在体内显著减少肿瘤体积。这一化合物可用于乳腺癌相关研究。

GRI977143 是 LPA2 的选择性非脂质激动剂 (EC50 = 3.3 μM)。 GRI977143 抑制半胱天冬酶 3、7、8 和 9 的激活，并减少 DNA 片段化。

SW IV-52 is an XIAP-inhibitor that acts as a second mitochondria-derived activator of caspases (SMAC) mimetic.

UNBS-1450 is a sodium channel antagonist. UNBS-1450 is a hemi-synthetic cardenolide derived from 2″-oxovorusharin, it is effective against various cancer cell types with an excellent differential toxicity. At low nanomolar concentrations, UNBS-1450 induce

Beta-Sitosterol (SKF 14463) 属于天然产物，是一种植物甾醇，广泛存在于植物界。Beta-Sitosterol 的摄人量与许多慢性病的发生率有关系，比如具有明显降低血清胆固醇的功效。

CAY10406 is a trifluoromethyl analog of an isatin sulfonamide compound that selectively inhibits caspases 3 and 7. The non-trifluoromethyl compound exhibits Ki values of 1.2 nM and 6 nM for caspases 3 and 7, respectively. For all of the other caspases tested, it is 100 to 1,000 times less potent. Caspases 3 and 7 are 'effector caspases' that are downstream from the initiating steps of apoptosis, and are implicated in the main proteolytic processing of the apoptotic signal. No data is currently available for caspase inhibition by CAY10406.

CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂（Ki：350 nM），能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素（ARE）的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2（30μM；24-48小时）减少H1299细胞中HuR 和HuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2（35μM；72小时）降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。

Boc-Glu-OBzl is an amino acid building block.1,2It has been used in the synthesis of peptide-based inhibitors of human caspases and human rhinovirus (HRV) 3C protease that have enzyme inhibitory activityin vitro. 1.Garcia-Calvo, M., Peterson, E.P., Leiting, B., et al.Inhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitorsJ. Biol. Chem.273(49)32608-32613(1998) 2.Dragovich, P.S., Webber, S.E., Babine, R.E., et al.Structure-based design, synthesis, and biological evaluation of irreversible human rhinovirus 3C protease inhibitors. 2. peptide structure-activity studiesJ. Med. Chem.41(15)2819-2934(1998)

Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂，具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ，IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

Alpinetin ((-)-alpinetin) 是从草豆蔻中分离得到的一种黄酮类天然产物，能够活化PPAR-γ，具有抗炎、抗菌活性。它通过抑制增殖、调节 Bcl-2 家族和 XIAP 表达、释放细胞色素 c 和激活 caspase 具有很强的抗肝癌和胰腺癌细胞作用。

Polyphyllin II (Chonglou Saponin II) 是重楼中重要的一种皂苷，具有止血、祛痰、抑菌、抗细胞毒和抗孕杀精作用。它通过 caspases 激活和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。