carbonic anhydrase i (ca-i)

Dorzolamide hydrochloride (MK507 hydrochloride) 是一种碳酸酐酶carbonic anhydrase II 抑制剂，能够抑制红细胞CA-II(IC50:0.18 nM) 和CA-I(IC50:600 nM) 。

AChE/hCA I-IN-1 (Compound L3) 是一种针对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和碳酸酐酶 (CA) 的抑制剂，其抑制乙酰胆碱酯酶、hCA I 和 hCA II 的 IC50 值分别为 302 nM、265 nM 和 283 nM。

hCAIX/XII-IN-9 (compound 8) 是一种高效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，其 Ki 值分别为 hCA I: 1658 nM、hCA II: 184.8 nM、hCA IX: 8.9 nM、hCA XII: 64.8 nM。

Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是一种靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和COX-2的双重抑制剂，以及Polmacoxib的磺胺类衍生物，具备抗炎和镇痛功效。Anti-inflammatory agent 67 的IC50s 针对COX-1和COX-2分别为10.4 μM和50 nM。它与多种碳酸酐酶亚型的结合 Ki 值为48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CAII)，52.3 nM (CAIX)，13.3 nM (CA XII)。

Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是 Polmacoxib 的磺胺类衍生物，亦为碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 与 COX-2 的双重抑制剂，具有显著的抗炎和镇痛作用。其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 12.6 μM 和 60 nM。同时，Anti-inflammatory agent 68 与不同亚型碳酸酐酶结合的 Ki 值为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII)。

Antibacterialagent 215 (Compound 3b) 是一种抑制碳酸酐酶 (CA) 的化合物，对 hCA I、hCA II 和 AChE 的抑制常数 (Ki) 分别为 17.61、5.14 和 43.74 nM。它显示出抗结核活性，对 M. tuberculosis 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 62.5 µg/ml。此外，Antibacterialagent 215 对 Candida spp. 菌株 ATCC 14053、ATCC 1369 和 ATCC 15126 展示了抗真菌作用，其 MIC 为 125 µg/ml。

Carbonic anhydrase inhibitor23 (compound 40) 是一种高效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase (CA)) 抑制剂，其对hCA I (α) 和 hCA II (α) 的Ki分别为617.2 nM 和434.1 nM。

Benzolamide (CL 11366) 是碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制hCA I(Ki:15 nM)、hCA II(Ki:9 nM)、EcoCAγ(Ki:94 nM)、VchCAγ(Ki:78 nM)、CAS3(Ki:54 nM)。它可用于研究青光眼和癫痫。

CAIX Inhibitor S4 (S4) 是一种有效的碳酸酐酶 IX/XII 抑制剂，Ki 分别为 7 nM 和 2 nM。 CA II 和 CA I 的 Ki 分别为 546 和 5600 nM。

Zonisamide-13C2,15N is intended for use as an internal standard for the quantification of zonisamide by GC- or LC-MS. Zonisamide is an antiepileptic agent.1 It selectively inhibits the repeated firing of sodium channels (IC50 = 2 μg/ml) in mouse embryo spinal cord neurons and inhibits spontaneous channel firing when used at concentrations greater than 10 μg/ml.2 In rat cerebral cortex neurons, zonisamide (1-1,000 μM) inhibits T-type calcium channels with a maximum reduction of 60% of the calcium current.3 Zonisamide inhibits H. pylori recombinant carbonic anhydrase (CA) and the human CA isoforms I, II, and V with Ki values of 218, 56, 35, and 21 nM, respectively.4,5 In mice, it has anticonvulsant activity against maximal electroshock seizure (MES) and pentylenetetrazole-induced maximal, but not minimal, seizures (ED50s = 19.6, 9.3, and >500 mg/kg, respectively). Zonisamide (40 mg/kg, p.o.) prevents MPTP-induced decreases in the levels of dopamine , but not homovanillic acid or dihydroxyphenyl acetic acid , and increases MPTP-induced decreases in the dopamine turnover rate in mouse striatum in a model of Parkinson's disease.6 Formulations containing zonisamide have been used in the treatment of partial seizures in adults with epilepsy. |1. Masuda, Y., Ishizaki, M., and Shimizu, M. Zonisamide: Pharmacology and clinical efficacy in epilepsy. CNS Drug Rev. 4(4), 341-360 (1998).|2. Rock, D.M., Macdonald, R.L., and Taylor, C.P. Blockade of sustained repetitive action potentials in cultured spinal cord neurons by zonisamide (AD 810, CI 912), a novel anticonvulsant. Epilepsy Res. 3(2), 138-143 (1989).|3. Suzuki, S., Kawakami, K., Nishimura, S., et al. Zonisamide blocks T-type calcium channel in cultured neurons of rat cerebral cortex. Epilepsy Res. 12(1), 21-27 (1992).|4. Nishimori, I., Vullo, D., Minakuchi, T., et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated α-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16(8), 2182-2188 (2006).|5. De Simone, G., Di Fiore, A., Menchise, V., et al. Carbonic anhydrase inhibitors. Zonisamide is an effective inhibitor of the cytosolic isozyme II and mitochondrial isozyme V: Solution and X-ray crystallographic studies. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(9), 2315-2320 (2005).|6. Yabe, H., Choudhury, M.E., Kubo, M., et al. Zonisamide increases dopamine turnover in the striatum of mice and common marmosets treated with MPTP. J. Pharmacol. Sci. 110(1), 64-68 (2009).

hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，具有出色的 hCA IX/XII 选择性，对 hCA I 和 hCA II 的Ki 值分别为 93.9 和 85.7 nM。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞具有抗增殖活性，可延迟细胞周期并诱导细胞凋亡。

hCAI/II-IN-6 是一种具有选择性和口服活性的human carbonic anhydrase(CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 有抑制作用，Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性。hCAI/II-IN-6 可以用于研究癫痫。

Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) is a potent CA inhibitor, exhibiting K i values of 1203, 99.7, 9.4, and 27.7 nM against hCA I, hCA II, hCA IX, and hCA XII, respectively. Additionally, it effectively inhibits CDK2 with an IC 50 of 20.3 μM. Furthermore, Carbonic anhydrase inhibitor 14 demonstrates significant antitumor activity [1].

碳酸酐酶抑制剂12是针对CA II具有高效抑制作用的化合物，其Kis值仅为1.72 nM，对CA I亦表现出有效抑制（Kis为271 nM）。此外，该化合物在多种肿瘤细胞系中显示出显著的抗癌活性。

hCAIX/XII-IN-6 是具有口服活性的碳酸酐酶（CA）抑制剂，能够抑制人体 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 及 XII，其 Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM、4.1 nM 和 7.7 nM。适用于类风湿关节炎（RA）研究。

DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。

Carbonic anhydrase inhibitor 16 (compound 1) 是一种具有高效性和选择性的碳酸酐酶 （CA I/CA II）抑制剂，具有潜在的抗病毒活性，可用于研究病毒感染。

hCAI/II-IN-7 (compound 1F) is an effective carbonic anhydrase (CA) inhibitor with Ki values of 23 nM, 44 nM, and 21 μM for hCA-I, hCA-II, and bCA respectively.

hCAIX-IN-18 (compound 30) 作为一种碳酸酐酶抑制剂，对不同亚型碳酸酐酶的Ki值表现出得相应抑制效果，具体为hCAI的Ki值为3.5 nM，hCAII的Ki值为9.4 nM，hCAIX的Ki值为43.0 nM，以及hCAXII的Ki值为8.2 nM。