brca1

BRCA1-IN-2 是一种可穿过细胞膜的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过破坏 BRCA1 (BRCT)2 与蛋白质的相互作用来发挥作用。

BRCA1-IN-1 is a novel small-molecule-like inhibitor of BRCA1 (IC50: 0.53 μM; Ki: 0.71 μM).

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 为小鼠IgG1, κ 嵌合抗体，专门针对BRCA1(人源)。该抗体的同型对照为 MouseIgG1kappa, Isotype Control。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Bractoppin 是一种BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂，IC50为 74 nM。它优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。它减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。

Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。

D-I03 是一种选择性的RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。

LCS-1 是一种选择性超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂，也是吡哒嗪-3-酮衍生物，在高浓度时显示出锥虫杀灭活性。LCS-1 抑制超氧化物歧化酶 1 诱导神经胶质瘤细胞的 ROS 依赖性死亡并降解 PARP 和 BRCA1。

BSJ-5-63 是一种高效的降解剂，针对CDK12、CDK7、CDK9。该化合物可以显著降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达，并减少 BRCA1、BRCA2 的mRNA表达。BSJ-5-63 显示出抗癌活性，特别是在前列腺癌研究中显示出应用潜力。

TG2-179-1 是一种 BRCA1 相关蛋白1（BAP1）抑制剂 ，具有潜在的抗癌活性。TG2-179-1 对结肠癌细胞表现出强大的细胞毒活性，可诱导细胞凋亡。TG2-179-1 可用于研究结肠癌。

Tumor protein p53 binding protein (53BP1) has been identified in a yeast two-hybrid screen as a protein that interacts with the central DNA–binding domain of p532. Similar to breast cancer susceptibility gene 13, 4 (BRCA1; 53BP1 enhances p53-dependent tra

SK-575 是一种具有选择性和高效性的靶向蛋白水解 PARP1 嵌合体的降解剂，具有抗癌抗肿瘤活性。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1 2 突变的癌细胞的生长，选择性诱导癌细胞中 PARP1 降解。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1− −) 及Capan-1 (BRCA2− −) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

SC10914 is a highly potent PARP inhibitor (PARP1 IC50 = 7.87 nM) with potent anti-proliferative activity against human BRCA deficient tumor cells (MDA-MB-436, BRCA1 deficient, IC50 = 4.03 nM, Capan-1 BRCA2 deficient, IC50 = 11.66 nM) and PTEN deficient tumor cells (HGC-27,PTEN deficient, IC50 = 0.35 μM). SC10914 showed potent anti-tumor activity in BRCA1 2 mutant tumor models and better pharmacokinetics profile has the potential to be selected as the clinical candidate for the treatment of treatment of BRCA1 2 deficient cancers.

AB25583是一种小分子Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 抑制剂，具有6 nM 的IC50值。该化合物能选择性地消灭BRCA1 2缺陷细胞，且能与Olaparib在携带BRCA1 2致病性突变的癌症细胞中发挥协同效应。AB25583主要应用于肿瘤相关的研究领域。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine is the major metabolite for Cyclophosphamide , with anticancer activitiy. Phosphoramide mustard cyclohexanamine induces DNA adduct formation in ovarian granulosa cells, induces DNA damage and elicits the ovarian DNA repair response[1][2]. Phosphoramide mustard cyclohexanamine causes cytotoxicity through forming cross-linked DNA adducts which inhibit DNA strand separation during replication[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine destroys rapidly dividing cells by forming NOR-G-OH, NOR-G and G-NOR-G adducts with DNA, potentially leading to DNA damage[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine (3-6 μM; 48 hours) reduces cell viability in rat spontaneously immortalized granulosa cells (SIGCs)[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine (3-6 μM; 24-48 hours) induces DNA adduct formation[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine (3-6 μM; 24-48 hours) induces ovarian DNA damage in rat ovaries[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine increases DNA damage responses (DDR) gene (Atm, Parp1, Prkdc, Xrcc6, Brca1, Rad51) mRNA expression level[1].Phosphoramide mustard cyclohexanamine (3-6 μM; 24-48 hours) increased DDR proteins[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: SIGCs Phosphoramide mustard cyclohexanamine (2.1-20.7 mg kg; i.p.; daily; for 5 days) inhibits subcutaneous tumor growth in rats[2].Phosphoramide mustard cyclohexanamine (86.0 mg kg; i.v.) has a plasma disappearance half-life of 15.1 minutes[2]. Animal Model: Rat, subcutaneously implanted Walker 256 carcinosarcoma tumor[2] [1]. Shanthi Ganesan, et al. Phosphoramide mustard exposure induces DNA adduct formation and the DNA damage repair response in rat ovarian granulosa cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2015 Feb 1; 282(3): 252-258. [2]. S Genka, et al. Brain and plasma pharmacokinetics and anticancer activities of cyclophosphamide and phosphoramide mustard in the rat. Cancer Chemother Pharmacol. 1990;27(1):1-7.

TS-24 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 S （CTSS） 抑制剂。TS-24 可促进的 BRCA1 介导的细胞凋亡且在 TNBC 异种移植小鼠模型中显示出放射增敏作用。

BAP1-IN-1 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂，其作用与癌症相关，可用于研究癌症。

Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长，同时在长时间的高浓度暴露下诱导 DNA 损伤，且抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。此外，Octamethylcyclotetrasiloxane 显示出内在的雌激素活性。

PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂，表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1，因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。

TNG348 是一种口服活性的去泛素化酶USP1抑制剂，用于研究 BRCA1 2 突变或 HRD+ 型癌症。