brca1

BRCA1-IN-2 是一种可穿过细胞膜的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，具有抗肿瘤活性，通过破坏 BRCA1 (BRCT)2 与蛋白质的相互作用来发挥作用。

BRCA1-IN-1 is a novel small-molecule-like inhibitor of BRCA1 (IC50: 0.53 μM; Ki: 0.71 μM).

Rucaparib (PF-01367338) 是一种 PARP 蛋白抑制剂 (PARP-1 Ki=1.4 nM) 和六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，具有口服活性。Rucaparib 具有抗肿瘤活性，对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 有活性。

Rucaparib monocamsylate (Rucaparib Camsylate) 是一种口服有效的 PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) 是一种口服有效的PARP 蛋白抑制剂，对 PARP-1 的Ki 为 1.4 nM。它是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂，有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究潜力。

Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 为小鼠IgG1, κ 嵌合抗体，专门针对BRCA1(人源)。该抗体的同型对照为 MouseIgG1kappa, Isotype Control。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

Bractoppin 是一种BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂，IC50为 74 nM。它优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。它减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。

Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。

D-I03 是一种选择性的 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 （SSA） 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 对 BRCA1/2 缺陷型癌细胞具有显著生长抑制作用，但对 RAD51 无影响。D-I03 可用于 DNA 损伤修复缺陷型肿瘤的联合治疗研究。

AB25583是一种强效的 Polθ 解旋酶结构域 (Polθ-hel) 抑制剂。它通过阻断 MMEJ 修复途径诱导 DNA 损伤积累，对 BRCA1/2 缺陷的癌细胞具有显著的合成致死效应。

PARP1-IN-30为一种针对PARP1的特异性且有效的抑制剂，表现出明显的细胞毒性。它能在缺失BRCA1或BRCA2的肿瘤细胞中特别针对并抑制PARP1，因此展现出对癌症研究的潜在应用价值。

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1/2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1/2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长，同时在长时间的高浓度暴露下诱导 DNA 损伤，且抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。此外，Octamethylcyclotetrasiloxane 显示出内在的雌激素活性。

D-G23 是一种选择性RAD52抑制剂，能够破坏RAD52介导的DNA修复途径，并抑制BRCA1-和BRCA2缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于研究BRCA1/2突变引起的同源重组相关癌症，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。

PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种能够同时抑制 PARP-1 和蛋白酶体的化合物，对乳腺癌表现出显著的抑制效果。通过下调 BRCA1 和 RAD51 的表达，PARP-1/Proteasome-IN-1 抑制了同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂，通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 来诱导 DNA 损伤。它能够在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中诱导细胞周期停滞、抑制增殖，并导致细胞凋亡 (apoptosis)。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。

EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种高效和选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。其抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂积累，并引发 S 期聚酰胺化，从而破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞的 DNA 修复途径，选择性消灭具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有潜力用于研究同源重组缺陷癌症（如 BRCA 相关肿瘤）。

PARP1-IN-39 是一种 PARP1 抑制剂，其 IC50 为 0.22 nM。在人类乳腺癌细胞中的 IC50 为 1.57 nM。PARP1-IN-39 可用于研究与 DNA 修复缺陷相关的乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌，如 BRCA1/2 突变。

Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 是一种 PARP-1 抑制剂，能够增强 SKOV3-BRCA1-KD 细胞的 DNA 损伤、ROS 产生、线粒体功能障碍、凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞，并减少侵袭和转移。在 SKOV3-BRCA1-KD 异种移植肿瘤模型中展示出优越的抗肿瘤活性，适用于卵巢癌研究。

DD-CIP2 是一种 DNA 损伤诱导剂，能够通过调节 DNA 损伤反应通路，引发强烈的 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。在体内，DD-CIP2 以耐受性良好的剂量展现出显著的抗肿瘤效果且无明显毒性。其对多种血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞系展现出卓越的细胞毒性，且不依赖于细胞的 BRCA1/2 状态。DD-CIP2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

DN1679 是一种强效、选择性且具口服活性的 CRBN 依赖性 CDK12/13PROTAC 双重降解剂。其在不同细胞系中的 DC50值为：MDA-MB-231 细胞中 8.8/9.8 nM，MDA-MB-157 细胞中 5.1/6.4 nM，MDA-MB-468 细胞中 17.2/15.8 nM。DN1679 能显著下调 ATM、ATR、BRCA1 和 RAD51 等 DNA 损伤反应基因的 mRNA 水平。与 Olaparib 联用时，DN1679 表现出显著的协同抗肿瘤作用，适用于三阴性乳腺癌的研究。

Phosphoramide mustard cyclohexanamine（磷酰胺氮芥环己胺盐）是cyclophosphamide的活性代谢物，是一种交联DNA链的烷基化剂，组织细胞分裂并导致细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

LCS-1 是一种选择性超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂，也是吡哒嗪-3-酮衍生物，在高浓度时显示出锥虫杀灭活性。LCS-1 抑制超氧化物歧化酶 1 诱导神经胶质瘤细胞的 ROS 依赖性死亡并降解 PARP 和 BRCA1。