afatinib

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。

Afatinib N-Oxide, an impurity resulting from the oxidative degradation of Afatinib, is an irreversible inhibitor of the EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) family.

Afatinib D6 (BIBW 2992 D6) is a deuterium-labeled Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor.

Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

DBPR112 is a potent EGFR inhibitor (IC50=487 nM) as a Clinical Candidate for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. DBPR112), DBPR112 not only displayed a potent inhibitory activity against EGFRL858R T790M double mutations but also exhibited tenfold potency better than the third-generation inhibitor, osimertinib,against EGFR and HER2 exon 20 insertion mutations. Overall, pharmacokinetic improvement through lead-to-candidate optimization yielded fourfold oral AUC better that afatinib along with F = 41.5%, an encouraging safety profile, and significant antitumor efficacy in in vivo xenograft models.

Neptinib (NEP010) 是一种源自Afatinib的口服活性衍生物，具有更优化的药代动力学特性，故其抗肿瘤活性胜过Afatinib。该化合物在对付各类EGFR突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型中，显示出显著的抑制肿瘤生长效果。此外，Neptinib 对EGFR激酶家族展现出有效的抑制能力，其对EGFRwt, EGFRL858R T790M, EGFRL858R 和EGFRT790M的IC50值分别为0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和1.79 nM。

Becotatug (JMT-101)为一种针对EGFR的IgG1类单克隆抗体，具备与Afatinib及Osimertinib偶联生成ADC(抗体偶联药物)的潜力。