2-arachidonoylglycerol

2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物，是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

Monoglyceridelipase是一种在脂质代谢中起关键作用的酶，主要功能是催化单甘油酯（monoglycerides，特别是2-AG，即2-花生四烯酸甘油酯）的水解反应，产生甘油和游离脂肪酸。此酶通过调控2-AG水平，进而影响神经信号传递、疼痛感知、炎症反应和代谢活动。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

O-Arachidonoyl glycidol（compound 1）是一种2-花生四烯酰甘油（2-AG）的类似物，能够抑制胞质中2-油酰甘油（2-OG）的水解作用，其IC50值为4.5 µM。此外，O-Arachidonoyl glycidol还能阻断膜组分中2-OG和大麻素的水解，其IC50值分别为19 µM和12 µM。

2-Arachidonoylglycerol (2-AG) is identified as a more potent endogenous cannabinoid ligand compared to its analogue, 1-Arachidonoylglycerol (1-AG), exhibiting 10 to 100 times the ligand binding affinity and agonist activity at the CB1 receptor, thus making it a natural ligand. However, 2-AG's chemical instability leads to rapid isomerization to 1-AG (also referred to as 1(3)-AG) both in vitro and in vivo. This isomerization process, where 1-AG becomes a frequent contaminant in synthetic 1-AG preparations, significantly decreases their cannabinergic potency. Furthermore, 1-AG is characterized as a weak CB1 receptor agonist with potential for other pharmacological effects.