α2b-adrenergic

Rotigotine (N-0923) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

α2-adrenoreceptor antagonist

AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist (EC50s: 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor).

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排，增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体（α2-AR）的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

(3aR,9aR)-Fluparoxan 是一种高度选择性和有效的肾上腺素能受体α2B 拮抗剂，可用于预防、改善或治疗神经发育障碍和神经退行性疾病。

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

Guanabenz Acetate (Wytensin) 是一种 α2 肾上腺素激动剂，可用于高血压的研究。

Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A 受体的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，具有抗帕金森病活性。

BAY-6096 is a potent and selective adrenergic receptor α2B antagonist with a high water solubility and an IC50 of 14 nM, effectively reducing α2B receptor agonist-induced vascular contraction in rats [1].

Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacine (0.3-5 mg kg) binds to adrenergic receptors in the central nervous system and lowers blood pressure in hypertensive rats in a dose-dependent manner.3It also improves spatial working memory deficits induced by hypobaric hypoxia in rats.4Formulations containing guanfacine are used in the treatment of high blood pressure and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). 1.Jasper, J.R., Lesnick, J.D., Chang, L.K., et al.Ligand efficacy and potency at recombinant α2 adrenergic receptors: Agonist-mediated [35S]GTPγS bindingBiochem. Pharmacol.55(7)1035-1043(1998) 2.Nikolic, K., Filipic, S., and Agbaba, D.QSAR study of imidazoline antihypertensive drugsBioorg. Med. Chem.16(15)7134-7140(2008) 3.Scholtysik, G.Pharmacology of guanfacineBr. J. Clin. Pharmacol.10(Suppl 1)21S-24S(1980) 4.Kauser, H., Sahu, S., Kumar, S., et al.Guanfacine is an effective countermeasure for hypobaric hypoxia-induced cognitive declineNeuroscience254110-119(2013)

α2D adrenergic receptor agonist

ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B 肾上腺素受体拮抗剂。

TDIQ hydrochloride 是 Amphetamine 的衍生物，展现出对 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的高亲和力。它作为一种选择性 α2-肾上腺素受体配体，其对 α2A-、α2B- 和 α2C-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 75 nM、95 nM 和 65 nM。

Allyphenyline oxalate (compound 9) 增强 Morphine (吗啡) 的镇痛效果。Allyphenyline 对 α2A、α2B 和 α2C 的 pKi值分别为 7.24、6.47 和 7.07。

Iloperidone metabolite P95 is a metabolite of the atypical antipsychotic iloperidone . It binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A and α1-, α2B-, and α2C-adrenergic receptors with mean Ki values of 7.08, 21.38, 83.18, and 47.86 nM, respectively, but does not cross the blood-brain barrier.