Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent Hsp90 inhibitor with an IC50 of 51 nM in MDA-MB-468 cells.
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90, exhibiting an IC50 value of 51 nM in MDA-MB-468 cells. |
体外活性 | Zelavespib hydrochloride 是一种高效 Hsp90 抑制剂,对MDA-MB-468细胞的IC 50 值为51 nM。它能抑制多种肿瘤细胞如MDA-MB-468、MDA-MB-231和HCC-1806的生长,相应的IC 50 值分别为65 ± 8 nM、140 ± 5 nM和87 ± 3 nM,并与G2-M期阻滞有关。Zelavespib在10-1000 nM浓度下显著诱导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡,并在0.5, 1 μM浓度下下调与TNBC侵袭性相关的癌蛋白[1]。此外,Zelavespib在0.5 μM浓度下能减少BCR信号激酶,并在0.25-10 μM浓度区间对CLL细胞有细胞毒性作用,而对PBMC或休息期B细胞的影响甚微。Zelavespib还能在0-1μM浓度范围内通过诱导线粒体凋亡减弱CLL细胞的活性,并在0.5 μM浓度时抵消CLL微环境中的生存信号[2]。在0.05 μM浓度下,Zelavespib能诱导MDA-MB-231、BT-474和MCF7细胞凋亡,在TNF-α的作用下凋亡效果增强,并能降解IKKβ,降低TNF-α处理下的NF-κB转录活性[3]。 |
体内活性 | Zelavespib(75 mg/kg,腹膜内注射)在MDA-MB-468荷瘤小鼠模型中积聚于肿瘤组织,并以无毒性剂量抑制肿瘤生长,这一效果归因于它能下调多种Hsp90调控的肿瘤驱动蛋白。此外,Zelavespib以该剂量和给药频率(3×周)延长了肿瘤中抗肿瘤驱动分子的下调,同时保持了治疗反应[1]。 |
别名 | PU-H71 hydrochloride |
分子量 | N/A |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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