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Zelavespib hydrochloride

Zelavespib hydrochloride

产品编号 T80742
别名: PU-H71 hydrochloride

Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent Hsp90 inhibitor with an IC50 of 51 nM in MDA-MB-468 cells.

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Zelavespib hydrochloride
Zelavespib hydrochloride, CAS N/A
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg 待询 待询
50 mg 待询 待询
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产品目录号及名称: Zelavespib hydrochloride (T80742)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Zelavespib (PU-H71) hydrochloride is a potent inhibitor of Hsp90, exhibiting an IC50 value of 51 nM in MDA-MB-468 cells.
体外活性 Zelavespib hydrochloride 是一种高效 Hsp90 抑制剂,对MDA-MB-468细胞的IC 50 值为51 nM。它能抑制多种肿瘤细胞如MDA-MB-468、MDA-MB-231和HCC-1806的生长,相应的IC 50 值分别为65 ± 8 nM、140 ± 5 nM和87 ± 3 nM,并与G2-M期阻滞有关。Zelavespib在10-1000 nM浓度下显著诱导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞凋亡,并在0.5, 1 μM浓度下下调与TNBC侵袭性相关的癌蛋白[1]。此外,Zelavespib在0.5 μM浓度下能减少BCR信号激酶,并在0.25-10 μM浓度区间对CLL细胞有细胞毒性作用,而对PBMC或休息期B细胞的影响甚微。Zelavespib还能在0-1μM浓度范围内通过诱导线粒体凋亡减弱CLL细胞的活性,并在0.5 μM浓度时抵消CLL微环境中的生存信号[2]。在0.05 μM浓度下,Zelavespib能诱导MDA-MB-231、BT-474和MCF7细胞凋亡,在TNF-α的作用下凋亡效果增强,并能降解IKKβ,降低TNF-α处理下的NF-κB转录活性[3]。
体内活性 Zelavespib(75 mg/kg,腹膜内注射)在MDA-MB-468荷瘤小鼠模型中积聚于肿瘤组织,并以无毒性剂量抑制肿瘤生长,这一效果归因于它能下调多种Hsp90调控的肿瘤驱动蛋白。此外,Zelavespib以该剂量和给药频率(3×周)延长了肿瘤中抗肿瘤驱动分子的下调,同时保持了治疗反应[1]。
别名 PU-H71 hydrochloride
分子量 N/A

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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DTHIB KRIBB11 Shepherdin 79-87 acetate SNX0723 MKT-077 HSP90-IN-19 Radicicol SMTIN-T140

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zelavespib hydrochloride Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP PU-H71 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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