Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
BBDDL2059为一选择性组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂,具EZH2-Y641F IC50值1.5 nM。该化合物能于纳摩尔浓度抑制淋巴瘤细胞生长,适应于抗癌研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 11,700 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 15,300 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 19,500 | 8-10周 |
产品描述 | BBDDL2059 is a selective covalent inhibitor targeting EZH2, exhibiting an IC50 of 1.5 nM against the EZH2-Y641F mutant. It demonstrates potency in inhibiting lymphoma cell proliferation at nanomolar concentrations, proving its utility in anticancer research [1]. |
靶点活性 | EZH2 (Y641F):1.5 nM |
体外活性 | BBDDL2059(化合物16)以0-65 nM浓度,持续6天,抑制了KARPAS-422和Pfeiffer细胞的生长[1]。同一化合物在0-1 μM浓度下,48至96小时内有效抑制EZH2的酶活性,并且在去除后可以长期维持对EZH2酶活性的抑制效果[1]。 |
体内活性 | BBDDL2059(化合物16)在大鼠体内的药代动力学参数如下:静脉注射(iv)3 mg/kg时T 1/2为0.28小时,Cmax未列明,AUC 0-last为4886 h•ng/mL,CL为11.1 mL•min⁻¹/kg⁻¹,Vss为161 L/kg,口服生物利用度(F%)未列明;口服(po)10 mg/kg时T 1/2、Cmax分别为未列明、29.5 ng/mL,AUC 0-last为8.16 h•ng/mL,CL、Vss均未列明,口服生物利用度为0.05%[1]。【参考文献:1】 |
分子量 | 512.66 |
分子式 | C27H36N4O4S |
CAS No. | 2691174-27-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
BBDDL2059 2691174-27-1 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase Inhibitor inhibitor inhibit