Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 383 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 551 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,380 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,820 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,690 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor. |
靶点活性 | PI3Kδ:22.2 nM |
体外活性 | TGR-1202 and carfilzomib synergistically kill blood cancer cells through disrupting the 4E-BP1-eIF4F-c-Myc axis. TGR-1202 and carfilzomib in combination synergistically and selectively silence the c-Myc and E2F transcription programs. TGR-1202 (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells. |
体内活性 | In a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line, TGR-1202 (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25. |
别名 | TGR-1202, RP5264, TGR 1202, TGR1202 |
分子量 | 571.55 |
分子式 | C31H24F3N5O3 |
CAS No. | 1532533-67-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 91 mg/mL(159.2 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.7496 mL | 8.7481 mL | 17.4963 mL | 43.7407 mL |
5 mM | 0.3499 mL | 1.7496 mL | 3.4993 mL | 8.7481 mL | |
10 mM | 0.175 mL | 0.8748 mL | 1.7496 mL | 4.3741 mL | |
20 mM | 0.0875 mL | 0.4374 mL | 0.8748 mL | 2.187 mL | |
50 mM | 0.035 mL | 0.175 mL | 0.3499 mL | 0.8748 mL | |
100 mM | 0.0175 mL | 0.0875 mL | 0.175 mL | 0.4374 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Umbralisib 1532533-67-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit TGR-1202 RP5264 lymphocytic leukemia lymphoma RP-5264 CLL T cells Inhibitor haematological malignancies cancer orally active RP 5264 TGR 1202 TGR1202 Phosphoinositide 3-kinase Casein Kinase inhibitor