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Umbralisib

Umbralisib

产品编号 T4976   CAS 1532533-67-7
别名: TGR-1202, RP5264, TGR 1202, TGR1202

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。

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Umbralisib Chemical Structure
Umbralisib, CAS 1532533-67-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 383 现货
2 mg ¥ 551 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 3,380 现货
50 mg ¥ 4,820 现货
100 mg ¥ 6,690 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
产品目录号及名称: Umbralisib (T4976)
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纯度: 99.83%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Umbralisib (TGR 1202) is a PI3Kδ inhibitor.
靶点活性 PI3Kδ:22.2 nM
体外活性 TGR-1202 and carfilzomib synergistically kill blood cancer cells through disrupting the 4E-BP1-eIF4F-c-Myc axis. TGR-1202 and carfilzomib in combination synergistically and selectively silence the c-Myc and E2F transcription programs. TGR-1202 (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells.
体内活性 In a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line, TGR-1202 (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25.
别名 TGR-1202, RP5264, TGR 1202, TGR1202
分子量 571.55
分子式 C31H24F3N5O3
CAS No. 1532533-67-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 91 mg/mL(159.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7496 mL 8.7481 mL 17.4963 mL 43.7407 mL
5 mM 0.3499 mL 1.7496 mL 3.4993 mL 8.7481 mL
10 mM 0.175 mL 0.8748 mL 1.7496 mL 4.3741 mL
20 mM 0.0875 mL 0.4374 mL 0.8748 mL 2.187 mL
50 mM 0.035 mL 0.175 mL 0.3499 mL 0.8748 mL
100 mM 0.0175 mL 0.0875 mL 0.175 mL 0.4374 mL

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1. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. 2. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99
Dactolisib Tosylate SF2523 IHMT-PI3Kδ-372 S-isomer Loureirin A PI3Kα-IN-14 AS-041164 FD274 PI3K/mTOR Inhibitor-14

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 药物功能重定位化合物库 激酶抑制剂库 抗癌药物库 抗癌上市药物库 抑制剂库 FDA 上市激酶抑制剂库 临床期小分子药物库 抗抑郁症化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Umbralisib 1532533-67-7 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit TGR-1202 RP5264 lymphocytic leukemia lymphoma RP-5264 CLL T cells Inhibitor haematological malignancies cancer orally active RP 5264 TGR 1202 TGR1202 Phosphoinositide 3-kinase Casein Kinase inhibitor

 

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