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EPI-001

产品编号 T6829 CAS 227947-06-0

别名: EPI001, EPI 001

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EPI-001, CAS 227947-06-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 142	现货
2 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 361	现货
10 mg	￥ 662	现货
25 mg	￥ 1,180	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 2,960	现货
200 mg	￥ 4,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 392	现货

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纯度: 99%

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生物活性

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产品描述	EPI-001 is an androgen receptor N-terminal domain antagonist with IC50 of ～6 μM and a selective PPAR-gamma modulator.
靶点活性	Androgen receptor:6 μM
体外活性	EPI-001 blocks transactivation of the AR NTD, interacts with the AF-1 region, inhibits protein-protein interactions with AR, and reduces AR interaction with androgen-response elements on target genes. In LNCaP cells, EPI-001 inhibits both androgen-dependent and androgen-independent (OCM-induced) cell proliferation. [1] In LNCaP cells, EPI-001 also acts as a PPAR-gamma modulator to result in inhibition of androgen receptor expression and activity, which inhibits prostate cancer growth. [2]
体内活性	In male mice bearing CRPC LNCaP s.c. xenografts, EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) blocks the androgen-axis and inhibits androgen-dependent tumor growth by reducing proliferation and increasing apoptosis. [1]
细胞实验	LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, EPI-001 for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).(Only for Reference)

别名	EPI001, EPI 001
分子量	394.89
分子式	C21H27ClO5
CAS No.	227947-06-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 70 mg/mL (177.3 mM)

Ethanol: 70 mg/mL (177.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.5324 mL	12.6618 mL	25.3235 mL	63.3088 mL
	5 mM	0.5065 mL	2.5324 mL	5.0647 mL	12.6618 mL
	10 mM	0.2532 mL	1.2662 mL	2.5324 mL	6.3309 mL
	20 mM	0.1266 mL	0.6331 mL	1.2662 mL	3.1654 mL
	50 mM	0.0506 mL	0.2532 mL	0.5065 mL	1.2662 mL
	100 mM	0.0253 mL	0.1266 mL	0.2532 mL	0.6331 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Andersen RJ, et al. Cancer Cell. 2010, 17(6), 535-546. 2. Brand LJ, et al. Oncotarget. 2015, 6(6), 3811-3824.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EPI-001 227947-06-0 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair Endocrinology/Hormones Metabolism PPAR Androgen Receptor Androgen amino-terminal anti-tumor domain inhibit Peroxisome proliferator-activated receptors PPARγ EPI001 transactivation EPI 001 Receptor NTD Inhibitor inhibitor

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