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α-NETA

α-NETA

产品编号 T61454   CAS 115066-04-1

α-NETA是一种有效的胆碱乙酰转移酶(ChA)非竞争性抑制剂,IC50值为9μM。同时,它也是ALDH1A1(IC50=0.04μM)和趋化因子样受体1(CMKLR1)的有效拮抗剂。此外,α-NETA对胆碱酯酶(ChE; IC50=84μM)和乙酰胆碱酯酶(AChE; IC50=300μM)的抑制作用较弱。α-NETA亦显示出抗癌活性。

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α-NETA Chemical Structure
α-NETA, CAS 115066-04-1
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 13,545 6-8周

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产品目录号及名称: α-NETA (T61454)
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产品描述 α-NETA is a potent and noncompetitive choline acetyltransferase (ChA) inhibitor with an IC 50 of 9 μM. α-NETA is a potent ALDH1A1 ( IC 50 =0.04 μM) and chemokine-like receptor-1 (CMKLR1) antagonist. α-NETA weakly inhibits cholinesterase (ChE; IC 50 =84 μM) and acetylcholinesterase (AChE; IC 50 =300 μM). α-NETA has anti-cancer activity [1] [2].
体外活性 α-NETA (50-150 nM; 24 hours) decreases all cell lines viability in a dose-dependent manner [3]. α-NETA (2.5-10.0 μg/mL; 24 hours) leads to epithelial ovarian cancer (EOC) cell death associated with membrane blistering and cytoplasm leakage [3]. α-NETA treatment increases EOC cell expression of pyroptosis-associated proteins [3]. α-NETA is most potent in inhibiting aldehyde dehydrogenase 1 family, member A1 (ALDH1A1; IC 50 =0.04 μM; purified enzymes assay), followed by CMKLR1 (IC 50 =0.375 μM for β-ARR2 recruitment; Cell-based assay) and G9a histone lysine methyltransferase (IC 50 =0.50 μM; purified enzymes assay). α-NETA selectively inhibits chemerin-stimulated CMKLR1 association with β-arrestin2 [2]. α-NETA possesses fluorescent characteristics (excitation spectrum: maxima 255 and 297 nm; emission spectrum: maximum 437 nm) of naphthyl moiety [1]. Cell Viability Assay [3] Cell Line: Ho8910, Ho8910PM, A2780, and Iose80 cells Concentration: 50, 100, 150 nM Incubation Time: 24 hours Result: Decreased all cell lines viability in a dose-dependent manner. Apoptosis Analysis [3] Cell Line: Epithelial ovarian cancer (EOC) cell Concentration: 2.5, 7.5, 10.0 μg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Led to EOC cell death associated with membrane blistering and cytoplasm leakage.
体内活性 α-NETA (i.p.; 0.125 mg/kg; once every other day for 20 days) significantly decreases tumor volume and tumor weight [3]. α-NETA (s.c. injection; 3 mg/kg or 10 mg/kg; daily; for 30 days) significantly delays the onset of EAE with 3 mg/kg, and completely suppresses clinical signs for an average of nine days with 10 mg/kg beyond the first appearance of disease in control female C57BL/6 mice [2]. Animal Model: BALB/c nude mice with skov3 cells [3] Dosage: 0.125 mg/kg Administration: IP; once every other day for 20 days Result: Significantly decreased tumor volume and tumor weight.
分子量 369.246
分子式 C16H20INO
CAS No. 115066-04-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

α-NETA 115066-04-1 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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