t. b. brucei

Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂，是一种 benzoxaborole 的衍生物，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。

Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei.

Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).

Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 是一种抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基的化合物，能够有效抑制 T. b. brucei、T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC50 数值分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。此外，Proteasome-IN-6 在小鼠模型中展现出抗锥虫活性。

Hygrolidin is a macrocyclic lactone originally isolated from S. hygroscopicus. It inhibits proliferation of a variety of cancer cell lines, including DLD-1 colon cancer, LNCaP prostate cancer, and K562 leukemia cells (IC50s = 2.9, 5.2, and 33 ng ml, respectively). Hygrolidin induces the expression and levels of p21 in DLD-1 cells, but not WI-38 fibroblasts, and leads to cell accumulation in the G1 and S phases without inducing apoptosis. It has antiparasitic activity against T. cruzi, L. donovani, and T. b. brucei but also induces cytotoxicity in HepG2 cells (IC50s = 1.1, 72.5, 77, and 24.5 nM, respectively).

Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂，对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性，其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

SPR7 是有效的、选择性的 rhodesain 抑制剂 (Ki: 0.51 nM)。SPR7 对 T. b. brucei 表现出抗寄生虫效果 (EC50: 1.65 μM)。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。

Salviandulin E 是一种二萜类化合物，可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 T. b. bruceiGUTat 3.1寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性，IC50值为 0.72 µg mL。

PEX5-PEX14 PPI-IN-1(Compound 8)为PEX14-PEX5 PPI 抑制剂，其通过破坏PEX5-TbPEX14 PPI的作用并表现出53 μM的Ki值。该化合物还能抑制T. b. brucei的bloodstream形式，EC50为5 μM。

NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

PEX5-PEX14 PPI-IN-2（化合物 12）是一种抑制PEX14-PEX5蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）的化合物，其在T. b. brucei细胞和HepG2细胞中的EC50值分别为5 µM和17 µM。该化合物适用于研究与锥虫感染有关的疾病。

Orfamide A, a lipopeptide biosurfactant isolated from P. protegens, exhibits multifaceted bioactivity. With an LC50 of 34.5 μg/ml, it significantly increases mortality in adult green peach aphids. Additionally, at a concentration of 50 μM, Orfamide A inhibits appressoria formation in M. oryzae isolates and decreases the prevalence of sporulating blast lesions in M. oryzae-infected plants. Furthermore, it demonstrates efficacy against T. b. brucei, with an IC50 value of 6 µM.