site-specific

Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种生物正交探针，用于对炎症性巨噬细胞中的衣康酸进行定量和位点特异性化学蛋白质组学分析，并能够对其直接靶标进行生化评估和蛋白质组学分析。

CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流（估计 EC50 = 26.3 nM）。

A 21960 (Ethyl 2-chloroacetoacetate) 能抑制 resolvase 与两个直接重复的 res 位点之间的突触形成，阻断位点特异性重组反应，可用于研究细菌感染。

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别/激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。

Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 抑制剂。它在急性髓细胞白血病细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡，具有抗白血病作用。

Bis-PEG4-NHS ester 是一种双端 N-羟基琥珀酰亚胺酯活化的四乙二醇交联剂，其 NHS 基团可选择性地与伯胺缩合形成稳定酰胺键，从而将蛋白、多肽或小分子共价桥连。Bis-PEG4-NHS ester 内的 PEG4 片段可赋予偶联物良好的水溶性和柔顺性，并有效抑制非特异性吸附，能有效降低空间位阻，支持抗体与脂质体的位点特异性无铜点击化学偶联。Bis-PEG4-NHS ester 可用于均相抗体-药物偶联物（ADC）的制备以及 PROTAC 双功能分子的模块化构建。

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is used for the preparation of neolymphostin-based ADC precursors for site-spec

PKR-IN-C16 是一种特异性蛋白激酶抑制剂。它能够抑制 PKR 的自磷酸化，解除 PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断。

(2-Pyridyldithio)-PEG4 acid is a four-unit cleavable polyethylene glycol (PEG) linker specifically designed for the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs)[1]. It serves as a crucial component in the conjugation of antibodies and drugs, enabling targeted drug delivery and enhanced therapeutic efficacy. This linker possesses a (2-pyridyldithio) group at one end, facilitating the attachment of the linker to the specific site on the antibody molecule. The PEG4 chain provides the necessary flexibility and biocompatibility for optimal drug release while maintaining stability throughout the circulation in the body. Ultimately, (2-Pyridyldithio)-PEG4 acid is instrumental in the development and advancement of ADCs, a promising approach in cancer therapy.

Boc-D-2,3-diaminopropionic acid (N-t-Boc-amino-D-alanine) 作为一种含有Boc保护基团的氨基酸衍生物，主要应用于合成具有GluN2亚单位特异性活性的高效NMDA受体甘氨酸位点激动剂。

PV1162是一种高选择性的Chk2抑制剂，具有0.29 nM的IC50值。该化合物能够通过特异性靶向Chk2 ATP结合位点后方的门控依赖性疏水口袋，阻断ATP与Chk2的结合，从而有效抑制Chk2的磷酸化活性。由于这种机制，PV1162在抗癌治疗中展示了明显的应用前景。

NeoSTX（Neosaxitoxin）是一种特异性钠通道阻滞剂，其作用部位为第1位点。它与局部麻醉药共同作用，通过周围神经阻滞或局部浸润来提供手术麻醉，并显著延长术后镇痛时间。

Diglycyl-histidine is a tripeptide complexed with cupric ion designed to mimic specific Cu(II) transport site of ascorbate on albumin molecule.

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

Metaphit methylsulfate 是一种特异性的PCP拮抗剂，作为大鼠脑匀浆中 [3H] 苯环利定结合位点的定位酰化剂。通过突触前机制，Metaphit methylsulfate 抑制了PCP诱导的运动行为。

5-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione 是 Thalidomide 的类似物，包含一个羟基，作为进一步衍生化的重要位点。Thalidomide 作为 E3 连接酶激活剂，可促进选择性蛋白质的泛素化。

ZK-806450 是一种化合物，具有抗病毒活性。它对 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的变构结合位点展示出高结合潜力，同时还能特异性、稳定地结合登革病毒包膜蛋白的 GAG 位点。

Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种设计精巧的苯并呋喃类似物。它能选择性地结合血浆中的转甲状腺素，抑制淀粉样蛋白的聚集（IC50=5.0±0.2 μM）。Transthyretin-IN-3 由于其结构中特定位置的氯取代基，可以有效结合到TTR的甲状腺素结合位点，从而阻止TTR四聚体解离为不稳定的单体。

Antiparasitic agent-32 (compound M9) 是一种Piperaquine的类似物，属于高效恶性疟原虫乳酸脱氢酶 (Pf LDH) 靶向抗寄生虫剂，具有显著的抑制活性 (Pf3D7IC50= 0.40 μM)。它不仅在恶性疟原虫的无性繁殖期表现出强效作用，在配子体期同样活跃。其抗疟机制为通过与 NADH 结合位点的稳定且特异性非共价相互作用实现。Antiparasitic agent-32 可用于疟疾研究中。

4A-BFA-11 是一种叶酸靶向的 PEG-MMAE 偶联物，具有对叶酸受体 α (FR-α) 的特异性结合亲和力 (KD= 106.7 nM)。通过聚乙二醇 (PEG) 介导的长循环 (EPR 效应) 和叶酸受体靶向作用，4A-BFA-11 能实现肿瘤富集。在肿瘤部位，4A-BFA-11 发生活性酶切，释放有效载荷，实现精准治疗。在 HeLa 小鼠模型中，该化合物能有效携带、靶向及控制 MMAE 在肿瘤组织中的释放。4A-BFA-11 被用于宫颈癌、卵巢癌和肺癌的研究。(

VU 0285683 是 mGluR5 的特异性负变构调节剂，对 MPEP 结合位点具有高亲和力。 VU 0285683 表现出抗焦虑样活性。

A-20832 inhibits resolvase-promoted site-specific recombination postsynaptically at strand cleavage. It does not inhibit resolvase binding to res, as measured by filter binding, or synapse formation. DNase I analysis in the presence of A-20832 indicates t

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物，是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂，通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。

1-Amino-1-deoxy-D-fructose is an amino monosaccharide.1It induces site-specific DNA damage at pyrimidine residues in cell-free assays. 1-Amino-1-deoxy-D-fructose moieties have been found as a component of fructosamines, glycated serum proteins that are elevated in patients with conditions such as diabetes.2,3