proteolytic

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM，CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用，可作为抗癌药物。[2]

Pronase E 是一种蛋白水解酶混合物，从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus) 中获得，能够将蛋白质消化成单个氨基酸。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Compstatin 是一种由 13 个氨基酸残基组成的环肽，是针对补体系统 C3 的有效抑制剂。Compstatin 具有物种特异性，仅对灵长类的补体系统具有抑制作用，研究显示能与狒狒的 C3 结合，并在狒狒血液中对蛋白水解裂解表现出抗性，其对经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM )。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Z-Arg(Z)2-OH 可用于检测螨匀浆中的蛋白水解活性的实验中。

γ-Glu-Phe TFA(7432-24-8 free base) 是由γ-谷氨酸和苯丙氨酸组成的二肽，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。它可能是由谷胱甘肽与相应氨基酸之间的转肽作用形成的，由γ-谷氨酰转肽酶催化。

ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).

CAY10406 is a trifluoromethyl analog of an isatin sulfonamide compound that selectively inhibits caspases 3 and 7. The non-trifluoromethyl compound exhibits Ki values of 1.2 nM and 6 nM for caspases 3 and 7, respectively. For all of the other caspases tested, it is 100 to 1,000 times less potent. Caspases 3 and 7 are 'effector caspases' that are downstream from the initiating steps of apoptosis, and are implicated in the main proteolytic processing of the apoptotic signal. No data is currently available for caspase inhibition by CAY10406.

Ac-ESMD-CHO是一种抑制caspase-3和caspase-7的化合物。该化合物能有效阻止caspase-3前体肽(CPP32)在Glu-Ser-Met-Asp(ESMD)位点发生的蛋白水解切割作用。

MI-1851 is a potent peptidomimetic inhibitor. MI-1851could prevent proteolytic processing of the S protein from SARSCoV-2 by endogenous furin in HEK293 cells.

Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2（Skp2）的抑制剂，其IC50值为10.2 μM（针对Skp2-Cks1复合体）。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分，负责招募并使底物泛素化，从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。

Z-LLE-AMC acetate(348086-66-8 Free base) 是 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白水解核心的半胱天冬酶样谷氨酸后肽水解酶的荧光底物。 Z-LLE-AMC acetate 通常用于实验处理后的细胞裂解液中。

Leucylproline is a peptide that proteolytic breakdown product by larger proteins.

GTPγS tetralithium (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂，是一种不可水解 GTP 类似物，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解。GTPγS tetralithium 参与检测表达重组受体的细胞以及表达内源性受体的细胞和组织中GPCR信号传导，可测定用于测量激动剂诱导的两种人多态性 α2B-肾上腺素受体变体的脱敏。

Substance P (1-7) 2TFA(68060-49-1(free base)) 是速激肽P（SP）蛋白水解降解后形成的主要生物活性代谢物，具有抗炎、抗伤害和抗痛觉过敏作用。

Bradykinin (1-5), a major stable metabolite of Bradykinin, is formed by the proteolytic action of angiotensin-converting enzyme (ACE). The bradykinin (BK) fragment (1-5) (RPPGF) is one of the most stable naturally occurring metabolites.

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

γ-L-Glutamyl-L-alanine 由γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是CRF21（γ-谷氨酰环转移酶，GGCT）的底物,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。