proteolytic

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM，CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用，可作为抗癌药物。[2]

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

Luxdegalutamide（ARV-766）属于PROTAC，是一种靶向雄激素受体的蛋白降解剂，可有效降解野生型及L702H、H875Y、T878A等耐药突变体，具有口服活性和细胞渗透性，用于去势抵抗性前列腺癌研究，表现出显著抗肿瘤活性。

Pronase E 是一种蛋白水解酶混合物，从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus) 中获得，能够将蛋白质消化成单个氨基酸。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Collagenase Type I 是一种蛋白水解酶，主要靶点是胶原蛋白，能够分解胶原蛋白中的肽键。Collagenase 作为一种潜在的治疗选择来分解突出的椎间盘物质，从而减少对附近神经的压迫。Collagenase 可能有助于过度疤痕组织的分解和重组，潜在地改善组织功能和外观。Collagenase 具有治疗椎间盘突出、瘢痕疙瘩、脂肪团、脂肪瘤以及佩罗尼氏病和手掌纤维瘤病等方面的潜力。

Pepsin A是胃中一种的蛋白酶和内肽酶(endopeptidase)，能够将食物中的蛋白质分解为小的肽片段。

CDD-3290 是一种针对前列腺特异性抗原 (PSA，也称为 KLK3) 的高效小分子抑制剂，通过直接结合 PSA 的丝氨酸蛋白酶催化活性位点来阻断其对底物（如精囊素）的蛋白水解加工。在实验研究中，它被作为研究 PSA 在肿瘤细胞侵袭、血管生成及前列腺癌微环境重塑中非生物标志物功能的药理学工具。

Z-Arg(Z)2-OH 可用于检测螨匀浆中的蛋白水解活性的实验中。

FOY 251 free base acts as a proteinase inhibitor. FOY 251 free base is an anti-proteolytic active metabolite camostate.

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和PIP5K1C双抑制剂，其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制PIP5K1C (IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时，UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM)，关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

4-Iodobutyl benzoate 在结构上与吲哚及吲哚啉等双环杂环化合物相似，是药物酰胺在治疗炎症性肠病、退行性疾病和肠道疾病中的代谢物。它通过与蛋白水解酶的活性位点结合来抑制其酶活性。

Thalidomide-pinacolborane 是一种 Thalidomide 类似物，含有硼酸频哪醇酯（Bpin）基团，广泛应用于 Suzuki 反应。此分子可激活 E3 连接酶，促进其泛素化蛋白质，进而使蛋白质被蛋白水解降解。

Antitumor agent-151 (7k) 是一种强效的HsClpP激动剂以及抗白血病药物候选者。它显著提高了HsClpP的蛋白水解活性（EC50= 0.79 μM）和体外抗肿瘤活性（IC50= 0.038 μM），并能够诱导细胞凋亡。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Anti-infective agent 11 (Compound 19) 是一种口服抗寄生虫 (antiparasitic) 剂，能够抑制恶性疟原虫的蛋白水解活性。它对 P. falciparum 3D7 显示出抑制作用，其 IC50 为 0.28 μM。

GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种G蛋白激动剂，能够保护蛋白质免受蛋白水解，同时通过酪氨酸激酶依赖机制促进GLUT4的易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白的聚合。它与G蛋白α的结合可用于研究激酶活性，并可作为裂解缓冲液的成分。

NEO-811 是一种强效、选择性且依赖于cereblon（CRBN）E3泛素连接酶的分子胶降解剂，其靶点是ARNT（HIF-1β）。NEO-811 通过降解 ARNT 阻断 ccRCC 信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生存和增殖。 NEO-811 可用于透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的研究。

Enterocin（Vulgamycin）分离自细菌界的链霉菌，属于聚酮类天然产物，在胃肠道中易于蛋白水解降解。具有一系列弱至中等程度的生物学活性，例如对单核增生乳杆菌，李斯特菌和芽孢杆菌的抗菌功效、对HeLa和HepG2癌细胞的细胞毒性、除草活性，以及对β-淀粉样蛋白纤维化的抑制活性等。

13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD) 是一种天然存在的饱和支链脂肪酸，具有强效的抗肿瘤作用。它能诱导多种人类癌细胞(包括膀胱癌和 T 细胞淋巴瘤)发生细胞凋亡。其促凋亡机制主要通过线粒体途径实现，通过下调 Bcl-2 并上调 Bax 表达，诱导线粒体功能障碍，释放细胞色素 c 并激活 Caspase 级联反应。此外，13-MTD 还能有效抑制 AKT 磷酸化，同时激活 p38 和 JNK 信号通路的磷酸化。