proteolytic

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂，是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能抑制 SARS-CoV-2 的感染。

CSN5i-3 是一种有效的、选择性的、可口服的 CSN 复合物蛋白水解亚基 CSN5 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM，CSN5i-3 对多种癌细胞具有杀伤作用，可作为抗癌药物。[2]

AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

Pronase E 是一种蛋白水解酶混合物，从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus) 中获得，能够将蛋白质消化成单个氨基酸。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Collagenase Type I 是一种蛋白水解酶，主要靶点是胶原蛋白，能够分解胶原蛋白中的肽键。Collagenase 作为一种潜在的治疗选择来分解突出的椎间盘物质，从而减少对附近神经的压迫。Collagenase 可能有助于过度疤痕组织的分解和重组，潜在地改善组织功能和外观。Collagenase 具有治疗椎间盘突出、瘢痕疙瘩、脂肪团、脂肪瘤以及佩罗尼氏病和手掌纤维瘤病等方面的潜力。

Pepsin A是胃中一种的蛋白酶和内肽酶(endopeptidase)，能够将食物中的蛋白质分解为小的肽片段。

Z-Arg(Z)2-OH 可用于检测螨匀浆中的蛋白水解活性的实验中。

FOY 251 free base acts as a proteinase inhibitor. FOY 251 free base is an anti-proteolytic active metabolite camostate.

DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤，极大 (BCL-XL)，蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。

UNI418是一种具备抗SARS-CoV-2病毒活性的PIKfyve和PIP5K1C双抑制剂，其EC50值为1.4 μM。该化合物通过抑制PIP5K1C (IC50为60.1 nM; Kd为61 nM)来阻断ace2介导的病毒内吞作用。同时，UNI418抑制了由PIKfyve调控 (Kd为0.78 nM)，关键于SARS-CoV-2病毒进入宿主细胞的蛋白酶的蛋白水解活化。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

4-Iodobutyl benzoate 在结构上与吲哚及吲哚啉等双环杂环化合物相似，是药物酰胺在治疗炎症性肠病、退行性疾病和肠道疾病中的代谢物。它通过与蛋白水解酶的活性位点结合来抑制其酶活性。

Thalidomide-pinacolborane 是一种 Thalidomide 类似物，含有硼酸频哪醇酯（Bpin）基团，广泛应用于 Suzuki 反应。此分子可激活 E3 连接酶，促进其泛素化蛋白质，进而使蛋白质被蛋白水解降解。

Antitumor agent-151 (7k) 是一种强效的HsClpP激动剂以及抗白血病药物候选者。它显著提高了HsClpP的蛋白水解活性（EC50= 0.79 μM）和体外抗肿瘤活性（IC50= 0.038 μM），并能够诱导细胞凋亡。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Enterocin（Vulgamycin）分离自细菌界的链霉菌，属于聚酮类天然产物，在胃肠道中易于蛋白水解降解。具有一系列弱至中等程度的生物学活性，例如对单核增生乳杆菌，李斯特菌和芽孢杆菌的抗菌功效、对HeLa和HepG2癌细胞的细胞毒性、除草活性，以及对β-淀粉样蛋白纤维化的抑制活性等。

Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物，由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成，对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后，paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点，并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成，从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。 NS3 是一种丝氨酸蛋白酶，对于 HCV 多蛋白内多个位点的蛋白水解切割至关重要，并且在 HCV 核糖核酸 (RNA) 复制过程中起关键作用。 NS4A 是 NS3 的激活因子。 HCV 是属于黄病毒科的一种小的、有包膜的单链 RNA 病毒，感染与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关。

Leucylproline is a peptide that proteolytic breakdown product by larger proteins.

CAY10406 is a trifluoromethyl analog of an isatin sulfonamide compound that selectively inhibits caspases 3 and 7. The non-trifluoromethyl compound exhibits Ki values of 1.2 nM and 6 nM for caspases 3 and 7, respectively. For all of the other caspases tested, it is 100 to 1,000 times less potent. Caspases 3 and 7 are 'effector caspases' that are downstream from the initiating steps of apoptosis, and are implicated in the main proteolytic processing of the apoptotic signal. No data is currently available for caspase inhibition by CAY10406.

RWJ-56110 dihydrochloride is a potent, selective, peptide-mimetic inhibitor of PAR-1 activation and internalization (binding IC50=0.44 uM) and shows no effect on PAR-2, PAR-3, or PAR-4. RWJ-56110 dihydrochloride inhibits the aggregation of human platelets induced by both SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) and thrombin (IC50=0.34 μM), quite selective relative to U46619 . RWJ-56110 dihydrochloride blocks angiogenesis and blocks the formation of new vessels in vivo. RWJ-56110 dihydrochloride induces cell apoptosis[1][2]. Proteinase-activated receptors (PARs) are a family of G protein-coupled receptors activated by the proteolytic cleavage of their N-terminal extracellular domain, exposing a new amino terminal sequence that functions as a tethered ligand to activate the receptors.RWJ56110 inhibits the aggregation of human platelets induced by both SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) and thrombin (IC50=0.34 μM) while being quite selective relative to collagen and the thromboxane mimetic U46619 [1].RWJ-56110 dihydrochloride is fully inhibits thrombin-induced RASMC proliferation with an IC50 value of 3.5 μM. RWJ-56110 dihydrochloride shows blockade of thrombin's action with RASMC calcium mobilization (IC50=0.12 μM), as well as with HMVEC (IC50=0.13 μM) and HASMC calcium mobilization (IC50=0.17 μM)[1].RWJ56110 (0.1-10 μM; 24-96 hours) inhibits endothelial cell growth dose-dependently, with half-maximal inhibitory concentration of RWJ56110 is approximately 10 μM[2].RWJ56110 (0.1-10 μM; 6 hours) inhibits DNA synthesis of endothelial cells in a thymidine incorporation assays. Endothelial cells are in fast-growing state (50-60% confluence), RWJ56110 inhibits cell DNA synthesis in a dose-dependent manner, but when cells that are in the quiescent state (100% confluent), the inhibitory effect of PAR-1 antagonists is much less pronounced[2].RWJ56110 (0.1-10 μM; pretreatment for 15 min) inhibits thrombin-induced Erk1/2 activation in a concentration-dependent manner. However, when endothelial cells are stimulated by FBS (final concentration 4%), it reduces partially the activated levels of Erk1/2[2].RWJ56110 (30 μM; 24 hours) has an inhibitory effect on endothelial cell cycle progression. It reduces the percentage of cells in the S phase, while alterations in the percentages of G1 and G2/M cells are less pronounced[2]. Western Blot Analysis[2] Cell Line: Endothelial cells [1]. Andrade-Gordon, et al.Design, synthesis, and biological characterization of a peptide-mimetic antagonist for a tethered-ligand receptor. oc Natl Acad Sci U S A. 1999 Oct 26;96(22):12257-62. [2]. Panagiota Zania, et al. Blockade of angiogenesis by small molecule antagonists to protease-activated receptor-1: association with endothelial cell growth suppression and induction of apoptosis. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Jul;318(1):246-54.

SSAA09E1 is an inhibitor of severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV) viral entry.1It reduces infection of HEK293T cells transiently transfected with angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) by an HIV-based virus system pseudotyped with SARS-CoV surface glycoprotein (EC50= 6.7 μM). SSAA09E1 also inhibits the proteolytic activity of cathepsin L (IC50= 5.33 μM) but not cathepsin B when used at a concentration of 20 μM. 1.()