polarized

SR33805 是钙通道拮抗剂，在去极化和极化条件下的 EC50值分别为 4.1 和 33 nM。它阻止 L 型 Ca2+通道，可用于研究急性或慢性心脏衰竭。

Endosidin-2是一种囊外囊抑制剂,具有细胞渗透性的亚苄基苯甲酰肼，可与外囊复合体70 kDa（EXO70）亚基的外囊成分结合（Kd = 253 μM，EXO70A1）。Endosidin-2会破坏蛋白质在内质体和质膜之间的转运，从而促进蛋白质转运至液泡降解。它还能抑制 HeLa 细胞中内吞转铁蛋白向质膜的再循环，并能靶向哺乳动物 EXO70的多种异构体，导致外泌失调。Endosidin2 可作为工具分子研究胞吐。

Dexloxiglumide 是一种具有口服活性且高度选择性的胆囊收缩素 A 型受体（CCKA）拮抗剂，也是 Loxiglumide 的药理活性对映体。该化合物可有效抑制胆囊收缩素八肽（CCK-8）诱导的平滑肌收缩，并表现出中等水平、极化性、浓度依赖性及 pH 依赖性的 Caco-2 细胞通透性，同时增强 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 适用于胃肠道疾病及肿瘤相关平滑肌和转运体机制研究。

CRT-0066854 is a PKCι and PKCζ inhibitor. CRT0066854 was able to restore polarized morphogenesis in the dysplastic H-Ras spheroids.

7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 µM. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated human na ve CD4+ T cells when used at a concentration of 300 nM. 7β,27-dihydroxy Cholesterol (60 mg/kg) increases IL-17A production in isolated mouse γδ T cells stimulated with 12-myristate 13-acetate and ionomycin .

Potent and selective GPR84 biased agonist (EC50 = 33 nM). Exhibits no significant activity in a panel of 168 other GPCRs. Exhibits bias for G protein signaling pathways. Induces morphological changes in primary murine bone marrow-derived macrophages (BMDMs) in a cellular impedance assay, and promotes phagocytosis by M1 polarized U937 cells. Induces migration of primary human monocytes, but has no effect on macrophage chemotaxis.

DSPE-PEG2000-M2pep 是一种PEG化合物，由 DSPE 和 M2 极化巨噬细胞靶向肽 (M2pep) 组成。M2pep 作为单价或多价配体与促凋亡肽结合，以增强对 M2 巨噬细胞的选择性毒性。DSPE-PEG2000-M2pep 可用于药物递送。

RP-832c 是宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物，主要作用于 M2 型巨噬细胞的甘露糖受体CD206 (Kd= 3.5 μM)。RP-832c 与 CD206 结合后会导致显著的受体构象变化，激活相关信号通路，使 CD206 阳性 M2 巨噬细胞迅速发生凋亡 (apoptosis)，并重新极化为 M1 表型。经过 RP-832c 处理的 M2 巨噬细胞中CD206基因表达显著降低，同时 M1 巨噬细胞标志物TNF-α的表达暂时性增加。RP-832c 可用于 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。