pi3k in 6

PI3K-IN-6 is an oral active and highly selective inhibitor of phosphoinositide 3-kinase (PI3K) β δ(IC50 values of 7.8 nM 5.3 nM , respectively).

PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 PI3Kα 抑制剂，表现出抗癌作用，对正常的细胞不具有毒性。PI3Kα-IN-6 能够提高 ROS 的产生，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

PI3K mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂，在人工胃液中的稳定性比 gedatolisib 更高。10 μM 的 PI3K mTOR Inhibitor-6 能够明显抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路。PI3K mTOR Inhibitor-6 对癌症疾病表现出研究潜力。

PI3Kγ inhibitor6 是 PI3Kγ抑制剂。PI3Kγ inhibitor6 可用于炎症和自身免疫疾病的研究。

PI3Kα HDAC6-IN-1（化合物21j）是一种针对PI3Kα HDAC6的双重抑制剂，其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化，诱导α-微管蛋白的积累，并促进其乙酰化，但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中，PI3Kα HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性（IC50=0.17 μM），表现出良好的抗癌潜力。

Oroxylin A (Baicalein 6-methyl ether) 是一种有活性的黄酮，具有较强的抗癌作用。

6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物，具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。

Rhodiolin(红景天灵)是一种来自于Rhodiola rosea（红景天）的天然产物，能够阻断葡萄糖6-磷酸异构酶（GPI）的糖酵解，抑制人乳头状甲状腺癌（PTC）中PI3K AKT mTOR信号通路磷酸化，诱导PTC细胞凋亡。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

Aflatoxin B2-13C17(AFB2-13C17) is intended for use as an internal standard for the quantification of AFB2by GC- or LC-MS. AFB2is a mycotoxin that has been found inA. terricola.1It induces hepatic autophagy and apoptosis in broiler chickens when administered at doses of 0.2, 0.4, and 0.8 mg kg.2AFB2(0.5 and 1 mg animal) also induces parenchymal cell hyperplasia in rats.3 1.Moubasher, A.H., el-Kady, I.A., and Shoriet, A.Toxigenic Aspergilli isolated from different sources in EgyptAnn. Nutr. Aliment.31(4-6)607-615(1977) 2.Chen, B., Li, D., Li, M., et al.Induction of mitochondria-mediated apoptosis and PI3K Akt mTOR-mediated autophagy by aflatoxin B2 in hepatocytes of broilersOncotarget7(51)84989-84998(2016) 3.Wogan, G.N., Edwards, G.S., and Newberne, P.M.Structure-activity relationships in toxicity and carcinogenicity of aflatoxins and analogsCancer Res.31(12)1936-1942(1971)

TBK1 IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1 IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1]. TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 μM; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC50 =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC50 =78 nM) and Mx1 (IC50=20 nM). TBK1 IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC50 under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 μM[1]. [1]. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

PI3K-IN-26 是有效的PI3K 抑制剂。PI3K-IN-26抑制 SU-DHL-6 细胞增殖，IC50为 36 nM。

HDAC-IN-43 是一种强效的 HDAC 1 3 6 抑制剂，对 HDAC 1、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 82 nM、45 nM 和 24 nM。HDAC-IN-43 是一种弱的 PI3K mTOR 抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 3.6 μM 和 3.7 μM。HDAC-IN-43 具有广谱的抗增殖效果。

PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α (IC50: 6 nM) β (IC50: 8 nM) δ (IC50: 4 nM) 抑制剂。PI3K-IN-37 对 mTOR 具有抑制作用，其 IC50 值为4 nM。

6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK、PI3K AKT 和 CREB，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。

PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种PI3Kδ抑制剂，其IC50值为2.82 nM。该化合物在SU-DHL-6细胞中对增殖活性具有显著抑制效果，IC50为0.035 μM。

Anticanceragent 109 (compound 6-15) 是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticanceragent 109 抑制 Gas6 和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)，在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

Antidiabetic agent 6 (Compound 19)作为一种抗糖尿病化合物,通过激活PI3K AKT依赖性信号通路来促进GLUT4的易位.此外,该化合物还能有效降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平.