mouse 11β-hsd1

(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 的有效抑制剂，其 IC50分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。

HSD-016 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶（11β-HSD1）抑制剂，对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1均具有很强的抑制作用。HSD-016 可用于研究 糖尿病和代谢综合征。

BMS-823778 是一种高效的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型（11β-HSD-1）的抑制剂，可用于研究 2 型糖尿病。

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物，有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ，具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

BVT-2733 hydrochloride 是一种强效、选择性且具有口服活性的非甾体类11β-HSD1抑制剂。其对小鼠11β-HSD1酶的抑制作用(IC50=96 nM)较对人11β-HSD1酶(IC50=3341 nM)更强。BVT-2733 hydrochloride 在研究关节炎和与肥胖相关的疾病方面具有潜在的应用价值。

BVT 2733 是具有口服活性的、强效的、非甾体类11β-HSD1选择性抑制剂。它对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50:96 nM) 比对人 11β-HSD1 酶 (IC50:3341 nM) 的作用强。它对关节炎和肥胖相关疾病具有潜在的研究价值。

SKI2852 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂，可改善糖尿病小鼠模型中的代谢综合征。

KR-67607, also known as NTX-101 is novel selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. KR-67607 decreased 4-hydroxynonenal expression and increased antioxidant and mucus secretion in BAC-treated rat eyes. KR-67607 showed its protective effects against ischemia-reperfusion-induced eye injury. KR-67607 effectively reduced cortisol levels in mouse eyes and maintained the trabecular meshwork (TM) structure in the presence of transient ischemic stress. Furthermore, KR-67607 reversed the elevation of intra-ocular pressure (IOP), suggesting that the TM structure maintained by KR-67607 prevented the excessive rise in IOP that exacerbates glaucoma.

ASP3662, also known as SPI-62, is a potent, selective and CNS-penetrable inhibitor of 11β-HSD1. The effects of ASP3662 suggest that selective inhibition of 11β-HSD1 may be an attractive approach for the treatment of neuropathic and dysfunctional pain, as observed in fibromyalgia. ASP3662 inhibited human, mouse and rat 11β-HSD1 but not human 11β-HSD2, in vitro. ASP3662 inhibited in vitro conversion of glucocorticoid from its inactive to active form in extracts of rat brain and spinal cord.

JTT-654 是一种口服有效的选择性 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1)抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM，对人重组酶表现出竞争性抑制作用。对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏的 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。