mao in 1

MAO-IN-1是一种高效的单胺氧化酶B (MAO B)抑制剂（IC50：20 nM），可用于研究神经系统相关疾病。

AChE/MAO-IN-1 是一种有效的AChE、MAO-A 和MAO-B 抑制剂，对人 AChE、MAO-B 和MAO-A 的IC50分别为 0.0248、0.0409 和 0.1108 μM。

MAO-B-IN-1 is a monoamine oxidase B inhibitor and can be used for the research of neurological diseases.

MAO-A/SERT-IN-1 是MAO-A与血清素转运体 (SERT) 的抑制剂。此化合物能有效降低SERT介导的5-HT再摄取，并在细胞模型中展现神经保护作用。MAO-A/SERT-IN-1 还能改善斑马鱼和小鼠的抑郁症状。

BChE/MAO-B-IN-1 是一种BChE和MAO-B的双重抑制剂，其IC50值分别为375 nM和20 nM。BChE/MAO-B-IN-1 能有效抵抗H2O2和6-OHDA在SH-SY5Y细胞中所致的氧化损伤，并能够穿透模拟血脑屏障的细胞模型，从而进入中枢神经系统。BChE/MAO-B-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经系统疾病的研究。

AChE/BChE/MAO-A-IN-1 (Compound 5c) 是一种多靶点抑制剂，对AChE、BChE和MAO-A的抑制作用分别达到了IC₅₀为78.7 μM、22.63 μM和0.84 μM。AChE/BChE/MAO-A-IN-1 可用于阿尔茨海默症的研究。

AChE/BChE/MAO-B-IN-1是一种可逆的、非时间依赖且可透过血脑屏障的AChE、BChE 和MAO-B 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hMAO-B 表现出抑制作用，IC50分别为 7.31、0.56 和 26.1 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1具有神经保护作用且无明显细胞毒性。

HDAC1/MAO-B-IN-1 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。它是一种有效的、选择性的HDAC1/MAO-B 抑制剂，可以穿过血脑屏障。HDAC1/MAO-B-IN-1 对 HDAC1 和 MAO-B 的IC50值分别为 21.4 nM 和 99.0 nM。

MAO A/HDAC-IN-1 是有效的单胺氧化酶 A (MAO A) 和HDAC 双重抑制剂，可用于胶质瘤研究。

Dual AChE-MAO B-IN-1 (compound 15) 是一种安全的、代谢稳定的神经保护剂。Dual AChE-MAO B-IN-1 是一种强效的、口服具有活力的中枢神经系统渗透的人 AChE(IC50=550 nM) 和 MAO-B (IC50=8.2 nM)抑制剂，对 AChE 和 MAO-B 的 IC50 值分别为 550 nM、8.2 nM。

MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种针对MAO A和HSP90的双重抑制剂，展现在恶性胶质瘤GL26细胞上的IC50为1.77 μM，针对HSP90α的IC50为0.019 μM。该化合物能够通过抑制MAO A活性和HSP90结合，以及降低HER2和phospho-Akt表达，进而抗击恶性胶质瘤（GMB）。同时，MAO A/HSP90-IN-1 (4-b)可减少PD-L1的表达，从而降低T细胞活化的抑制，有望用来抑制肿瘤的免疫逃逸。该化合物适用于脑肿瘤相关疾病研究。

5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的MAO-B 抑制剂，表现出胶质保护活性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 对东莨菪碱诱导的记忆缺陷表现出诱导作用。

MAO-B ligand-1 is a selective MAO-B inhibitor.

MAO-A inhibitor1 (compound VIII) 作为一种有效的MAO-A抑制剂，展现出了100 μM的IC50值。

MAO-B-IN-5 是一种有效的、选择性和具有口服活性的MAO-B 抑制剂，IC50值为 0.204 μM。MAO-B-IN-5 在帕金森病 (PD) 中具有研究潜力。

MAO-B-IN-8是一种高效且可逆的单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂，同时也能抑制微胶质细胞产生的神经炎症介质。该化合物专为神经退行性疾病相关研究而设计[1]。

LSD1-IN-40 (Compound 9e) 是一种高效的LSD1抑制剂，IC50为9.85 nM。与MAO和hERG相比，LSD1-IN-40 对LSD1具有更高的选择性，并对白血病细胞（MV-4-11, HL-60和THP-1细胞）表现出显著的抑制活性。LSD1-IN-40 能诱导MV-4-11细胞凋亡 (apoptosis)，显示其在急性髓系白血病研究中的潜力。

ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是一种胆碱酯酶(ChEs) 和单胺氧化酶(MAOs) 双重抑制剂，其对AChE、BChE、MAO-B和MAO-B的IC50分别为0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可用于神经退行性疾病的研究。

MAO-B-IN-45 是一种专门针对铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。它对 MAO-B 的选择性显著，IC50 为 87.47 nM，高于 MAO-A 229 倍。MAO-B-IN-45 在体外通过对铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴的调控，展现出强大的抗铁死亡活性。此外，MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知与行为障碍，并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。

MAO-B-IN-49 是一种选择性且可逆的MAO-B抑制剂，其对人MAO-B的IC50值为1 nM，对MAO-B的选择性显著优于对MAO-A的 (IC50= 633.9)。MAO-B-IN-49 在HT22细胞中能减少由脂多糖 (LPS) 引起的ROS生成，显示出显著的神经保护作用，并明显改善MPTP诱导的帕金森病 (PD) 小鼠模型的运动功能障碍。MAO-B-IN-49 可用于帕金森病相关研究。

MAO-B-IN-50 (Compound C20) 是一种具有高选择性的MAO-B抑制剂，其IC50值为0.06 μM，能够有效抑制Aβ40/42和Tau蛋白聚集，总体IC50值约1 μM。此外，该化合物对AChE表现出强效且选择性的抑制作用，IC50为1.78 μM。MAO-B-IN-50 可用于阿尔茨海默病的研究。

ORY-1001 is a KDM1A inhibitor (IC50 <20nM) with high selectivity against related FAD dependent aminoxidases (MAO-A/B, IL4I1, KDM1B >100uM, SMOX 7uM). Treatment of THP-1 (MLL-AF9) cells with ORY-1001, results in a time/dose dependent me2H3K4 accumulation a

N-Desbutyl dronedarone is an active metabolite of the antiarrhythmic agent dronedarone .1,2,3It is formed from dronedarone by cytochrome P450s (CYPs) and monoamine oxidase (MAO) in human hepatocyte preparations.4N-Desbutyl dronedarone inhibits the binding of 3,3’,5-triiodo-L-thyronine to the thyroid hormone receptors TRα1and TRβ1(IC50s = 59 and 280 μM for the chicken and human receptors, respectively).1It inhibits CYP2J2-mediated formation of 14,15-EET from arachidonic acid and soluble epoxide hydrolase-mediated formation of 14,15-DHET from 14,15-EET (IC50s = 1.59 and 2.73 μM, respectively, in cell-free assays).2N-Desbutyl dronedarone decreases intracellular ATP levels in H9c2 rat cardiomyocytes (IC50= 1.07 μM) and inhibits mitochondrial complex I, also known as NADH dehydrogenase, and mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase, activities in isolated rat heart mitochondria (IC50s = 11.94 and 24.54 μM, respectively).3 1.Van Beeren, H.C., Jong, W.M.C., Kaptein, E., et al.Dronerarone acts as a selective inhibitor of 3,5,3’-triiodothyronine binding to thyroid hormone receptor-α1: in vitro and in vivo evidenceEndocrinology144(2)552-558(2003) 2.Karkhanis, A., Tram, N.D.T., and Chan, E.C.Y.Effects of dronedarone, amiodarone and their active metabolites on sequential metabolism of arachidonic acid to epoxyeicosatrienoic and dihydroxyeicosatrienoic acidsBiochem. Pharmacol.146188-198(2017) 3.Karkhanis, A., Leow, J.W.H., Hagen, T., et al.Dronedarone-induced cardiac mitochondrial dysfunction and its mitigation by epoxyeicosatrienoic acidsToxicol. Sci.163(1)79-91(2018) 4.Klieber, S., Arabeyre-Fabre, C., Moliner, P., et al.Identification of metabolic pathways and enzyme systems involved in the in vitro human hepatic metabolism of dronedarone, a potent new oral antiarrhythmic drugPharmacol. Res. Perspec.2(3)e00044(2014)

Erythromycin 2'-propionate is a macrolide antibiotic and an esterified form of erythromycin .1It is active againstS. aureuswhen used at a concentration of 1 μg/ml. Erythromycin 2'-propionate (1 mM) inhibits protein synthesis in a cell-free assay. 1.Tardrew, P.L., Mao, J.C.H., and Kenney, D.Antibacterial activity of 2'-esters of erythromycinAppl. Microbiol.18(2)159-165(1969)