i-100

(S)-BI-1001 is an active S-enantiomer of BI-1001. (S)-BI-1001 has antiviral potency against HIV-1 integrase (IC50: 28 nM, and EC50: 450 nM and a Kd: 4.7 μM).

AJI-100是一种针对Aurora Kinase A和JAK2的双靶点抑制剂，其IC50值分别为12.7 nM和18.5 nM。该化合物通过抑制Aurora Kinase A实现对T细胞有丝分裂进程和细胞极性的调控，并通过阻断JAK2活性减少STAT3的磷酸化，从而抑制TH1和TH17细胞的分化。AJI-100主要用于研究调节免疫反应及防治移植物抗宿主病(GVHD)的应用潜力。

CI-1002 is a novel anticholinesterase and muscarinic antagonist that can be used to treat cognitive dysfunction in AD with fewer peripheral side effects.

Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。

Tapinarof (Benvitimod) 是一种从发光杆菌中提取的天然产物，可消除炎症。它是芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50为 13 nM。

JH-XI-10-02 causes proteasomal degradation, does not affect CDK8 mRNA levels. JH-XI-10-02 shows no effect on CDK19. JH-XI-10-02 is a potent and selective degrader of CDK8, with an IC50 of 159 nM, based on PROTAC.

BI1002494 is an effective and selective Syk inhibitor.

JAMI1001A is a positive allosteric modulator of the AMPA receptor, effectively modulating the deactivation and desensitization of both flip and flop receptor isoforms.

KNI 10033 is a potent inhibitor of HIV protease

ZD-6888 is an angiotensin type 1 receptor antagonist potentially for the treatment of hypertension.

TREM2 agonist-1 (I-246) 是一种髓系细胞触发受体 2 (triggering receptor expressed on myeloid cells-2,TREM2) 激动剂 (EC50: 3.0 μM-100 μM)。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Finasteride (MK-906) 是 5α-还原酶的竞争性抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的IC50为 4.2 nM，对 II 型 5α-还原酶的亲和力是 I 型酶的 100 倍。它可用于研究前列腺增生和雄激素性脱发。

ACY-738 对重组 HDAC6 具有抑制活性IC50值为 1.7 nM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 94、128 和 218 nM。

Chlorin E6 (CE6) 是一种第二代光敏剂，在与辐照结合使用时具有抗肿瘤活性。在植入性纤维肉瘤的小鼠模型中，Chlorin E6（2.5-10 毫克 千克，静脉注射，50-200 焦耳 平方厘米的辐照）在不同程度的辐照后会导致肿瘤完全消失。在一项针对支气管源性早期浅表鳞状细胞癌患者的 I 期临床研究中，对包括 Chlorin E6 在内的制剂进行了测试，结果良好（40 毫克 平方米，静脉注射，100 焦耳 平方厘米的激光辐照）。在一项针对早期肺癌患者的二期临床试验中，同样的给药模式使 82.9% 的患者获得了完全应答。Chlorin E6 已被研究为一种纳米技术给药工具。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

RS 25344 hydrochloride 是 cAMP-磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂，在人淋巴细胞中的 IC50为 0.28 nM，对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用，IC50分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。它具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤活性。

1-Naphthohydroxamic acid 是一种选择性 HDAC8抑制剂，IC50为 14 μM。它对 HDAC8的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6，IC50大于100 μM，可诱导微管蛋白乙酰化。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-30（Compound I-291）作为针对SWI SNF复合体的催化亚基SMARCA2及SMARCA4的专用降解剂，展示了出色的效果。在MV411和A549细胞系中，该化合物能显著降解SMARCA2，其DC50均低于100 nM；同时在MV411细胞系中也能有效降解SMARCA4，DC50同样低于100 nM。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-29 (Compound I-279) 作为一种针对 SWI SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂，表现出了优异的活性。在 A549 细胞中对 SMARCA2 的降解 DC50 值小于 100 nM，在 MV411 细胞中对 SMARCA4 的降解 DC50 同样小于 100 nM。

PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 作为一种针对SMARCA2的降解剂，显示出在A549细胞中对SMARCA2蛋白具有高效的降解活性，其DC50值小于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率 (Dmax%) 能达到90%以上。

SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 作为一种针对SMARCA2的PROTAC降解剂，在A549细胞中展现出卓越的效果，其DC50 值小于100 nM，并且在处理24小时后，SMARCA2 蛋白的最大降解率 (Dmax%) 超过90。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-32 (compound I-446) 作为一种针对SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，展示了极高的效力。在A549细胞系中，其对SMARCA2 4蛋白的DC50s均低于100 nM，24小时处理后的最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。

PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 作为针对SMARCA2的高效降解剂，在A549细胞中展示出极佳的活性，DC50值低于100 nM，并在24小时处理后显示出超过90%的最大降解率 (Dmax%)。

SMARCA2 4-degrader-2 (compound I-431) 作为一种PROTAC降解剂，专门针对SMARCA2和SMARCA4，在A549细胞中对SMARCA2 4蛋白的降解性能表现出色，其DC50s 均低于100 nM，并且在处理24小时后，最大降解率 (Dmax%) 均超过90%。