hek-3

Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。

Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，并改善 DSS 诱发的结肠炎。

Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。

Photosensitizer-3是一种光敏剂，与FAP结合后在近红外光激发下产生单线态氧，对转染的HEK细胞和affibody靶向的A431癌细胞表现出强效的选择性杀伤作用。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。

Ipivivint, a first-in-class, orally active and potent CDC-like kinase (CLK) inhibitor, inhibits CLK1 (IC50=1.4 μM), CLK2 (IC50=0.002 μM) and CLK3 (IC50=0.022 μM). Ipivivint reduces Wnt pathway signaling gene expression through inhibiting CLK activity and serine and arginine rich splicing factor (SRSF) phosphorylation and disrupting spliceosome activity. Ipivivint can be used for the research of cancer[1]. Ipivivint (SW480 cells; 0.01~10 μM; 1 hour) potently inhibits SRSF5 6 phosphorylation[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.03 μM~3 μM; 48 hour) induced apoptosis[1]..Ipivivint (HEK-293T cells; 0.03 μM~3 μM; 1 hour) inhibits Wnt β-catenin signaling induced by Wnt3a[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~10 μM; 6 hour) increases nuclear speckle enlargement[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~3μM; 24hours) significantly decreases expression of Wnt target genes (AXIN2, LEF1, MYC, and TCF7) and TCF7L2. SM08502 (SW480 cells; 0.03~3μM; 24hours) inhibits cytoplasmic or nuclear fractions protein expression. Ipivivint (NCI-N87 cells) inhibits proliferation[1].Ipivivint strongly inhibits Wnt pathway signaling activity (EC50 = 0.046 μM) in SW480 colon cancer cells[1]. Ipivivint (25 mg kg; p.o.) potently inhibits tumor SRSF6 phosphorylation[1]. [1]. Tam BY, et al. The CLK inhibitor SM08502 induces anti-tumor activity and reduces Wnt pathway gene expression in gastrointestinal cancer models. Cancer Lett. 2020;473:186-197.

CAY10787 is an oxysterol and a negative allosteric modulator of GABAAreceptors.1,2It reduces GABA-induced currents in HEK cells expressing α1β1γ2or α4β3γ2subunit-containing GABAAreceptors (IC50s = 1.5 and 1 μM, respectively).2CAY10787 (500 nM) reduces GABA-induced depolarization of peptidergic and non-peptidergic nociceptors, C-LTMRs, and cold thermosensors in isolated mouse dorsal root ganglion (DRG) neurons.In vivo, CAY10787 (2, 10, and 50 mg/kg) increases latency to nocifensive behaviors in the hot plate test in mice. 1.Hahn, M., Tang, M., and Subbiah, M.T.Cholest-3,5-dien-7-one formation in peroxidized human plasma as an indicator of lipoprotein cholesterol peroxidation potentialBiochim. Biophys. Acta1255(3)341-343(1995) 2.Niu, C., Leavitt, L.S., Lin, Z., et al.Neuroactive type-A γ-aminobutyric acid receptor allosteric modulator steroids from the hypobranchial gland of marine mollusk, Conus geographusJ. Med. Chem.64(10)7033-7043(2021)

Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2 CD4细胞。

Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2 CD4 细胞。

OAT1 3-IN-2（化合物8）是一种针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能够以10 μM的浓度逆转Cys-Hg对HEK-OAT1细胞的毒害作用，并可能对肾脏具有保护效应。OAT1 3-IN-2适用于研究汞导致的肾脏损伤。

OAT1 3-IN-1（化合物7）是针对OAT1和OAT3的双重抑制剂。该化合物能逆转Cys-Hg（10 μM）对HEK-OAT1细胞引起的毒害，表明其对肾脏有潜在的保护效应。OAT1 3-IN-1适合用于探究汞引起的肾脏损伤机制研究。

17β-HSD10-IN-3 (compound 23)作为17β-HSD10的抑制剂，展示了IC50为5.59 μM的活性。在20 μM浓度下，该化合物对HEK-293细胞系未表现出细胞毒性。

hVEGF-IN-3（compound 9）作为一种有效的hVEGF抑制剂，能抑制HT-29、MCF-7及HEK-293细胞的增殖，其IC50值分别为61、142和114 μM。